Гель с азелаиновой кислотой: от акне, постакне и розацеа — BEAUTY ADVISOR
ACIDCURE Средства на основе гликолевой кислоты
ACIDCURE AZELAIC ACID Крем-гель с АЗЕЛАИНОВОЙ кислотой 50мл
Товар успешно добавлен в избранное.
ACIDCURE AZELAIC ACID Крем-гель с АЗЕЛАИНОВОЙ кислотой 50мл
Товар успешно удалён из избранного.
Арт. 91217
Быстрый просмотр
DERMATIME
ACIDCURE AZELAIC ACID Крем-гель с АЗЕЛАИНОВОЙ кислотой 50мл
Цена:
3928 р.
В корзинуACIDCURE AZELAIC ACID Крем-гель с АЗЕЛАИНОВОЙ кислотой 50мл
Товар успешно добавлен в корзину.
Купить в 1 клик
ACIDCURE Обновляющий крем-гель 50мл
Товар успешно добавлен в избранное.
ACIDCURE Обновляющий крем-гель 50мл
Товар успешно удалён из избранного.
Арт. 90616-1
Быстрый просмотр
DERMATIME
ACIDCURE Обновляющий крем-гель 50мл
Цена:
3928 р.
ACIDCURE Обновляющий крем-гель 50мл
Товар успешно добавлен в корзину.
Купить в 1 клик
ACIDCURE MANDELIC ACID Крем с МИНДАЛЬНОЙ кислотой 50мл
Товар успешно добавлен в избранное.
ACIDCURE MANDELIC ACID Крем с МИНДАЛЬНОЙ кислотой 50мл
Товар успешно удалён из избранного.
Арт. 91088
Быстрый просмотр
DERMATIME
ACIDCURE MANDELIC ACID Крем с МИНДАЛЬНОЙ кислотой 50мл
Цена:
4760 р.
В корзинуACIDCURE MANDELIC ACID Крем с МИНДАЛЬНОЙ кислотой 50мл
Товар успешно добавлен в корзину.
Купить в 1 клик
ACIDCURE Обновляющий гель 50мл
Товар успешно добавлен в избранное.
ACIDCURE Обновляющий гель 50мл
Товар успешно удалён из избранного.
Арт. 90623
Быстрый просмотр
DERMATIME
ACIDCURE Обновляющий гель 50мл
Цена:
4200 р.
ACIDCURE Обновляющий гель 50мл
Товар успешно добавлен в корзину.
Купить в 1 клик
ACIDCURE AZELAIC ACID Крем с АЗЕЛАИНОВОЙ кислотой 50мл
Товар успешно добавлен в избранное.
ACIDCURE AZELAIC ACID Крем с АЗЕЛАИНОВОЙ кислотой 50мл
Товар успешно удалён из избранного.
Арт. 91071
Быстрый просмотр
DERMATIME
ACIDCURE AZELAIC ACID Крем с АЗЕЛАИНОВОЙ кислотой 50мл
Цена:
4760 р.
В корзинуACIDCURE AZELAIC ACID Крем с АЗЕЛАИНОВОЙ кислотой 50мл
Товар успешно добавлен в корзину.
Купить в 1 клик
ACIDCURE Обновляющий крем 50мл
Товар успешно добавлен в избранное.
ACIDCURE Обновляющий крем 50мл
Товар успешно удалён из избранного.
Арт. 91200
DERMATIME
ACIDCURE Обновляющий крем 50мл
Цена:
3928 р.
ACIDCURE Обновляющий крем 50мл
Товар успешно добавлен в корзину.
Купить в 1 клик
DERMATIME ACIDCURE X2 Peeling Towelette Набор салфеток для пилинга 5шт
Товар успешно добавлен в избранное.
DERMATIME ACIDCURE X2 Peeling Towelette Набор салфеток для пилинга 5шт
Товар успешно удалён из избранного.
Арт. 91507
Быстрый просмотр
DERMATIME
ACIDCURE X2 Peeling Towelette Набор салфеток для пилинга 5шт
Цена:
1750 р.
В корзинуDERMATIME ACIDCURE X2 Peeling Towelette Набор салфеток для пилинга 5шт
Товар успешно добавлен в корзину.
Купить в 1 клик
DERMATIME ACIDCURE X2 Peeling Towelette Салфетка для пилинга 1шт
Товар успешно добавлен в избранное.
DERMATIME ACIDCURE X2 Peeling Towelette Салфетка для пилинга 1шт
Товар успешно удалён из избранного.
Арт.
91415
Быстрый просмотр
DERMATIME
ACIDCURE X2 Peeling Towelette Салфетка для пилинга 1шт
Цена:
420 р.
В корзинуDERMATIME ACIDCURE X2 Peeling Towelette Салфетка для пилинга 1шт
Товар успешно добавлен в корзину.
Купить в 1 клик
Azelaic Acid Topical: применение, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка
Применение
Этот препарат используется для лечения определенного кожного заболевания, называемого розацеа. Это помогает уменьшить количество воспаленных поражений кожи.
Как применять местно азелаиновую кислоту
Это лекарство предназначено только для нанесения на кожу.
Очистите пораженный участок мягким мылом или моющим средством без мыла и высушите. Наносите тонкий слой лекарства обычно два раза в день или используйте по назначению врача. Аккуратно вмассируйте лекарство в пораженный участок.
Хорошо вымойте руки после нанесения. Макияж можно наносить после того, как лекарство высохнет.
Избегайте попадания этого лекарства в глаза, нос или рот. При попадании в глаза немедленно промойте их большим количеством воды. Позвоните своему врачу, если раздражение глаз не проходит.
Не используйте большие количества и не наносите этот продукт чаще, чем указано. Ваше состояние не улучшится быстрее, но вероятность побочных эффектов может увеличиться. Улучшение обычно наблюдается в течение 4 недель. Тем не менее, может пройти несколько недель непрерывного использования, прежде чем будут видны все эффекты этого лекарства. Сообщите своему врачу, если ваши симптомы не улучшатся или ухудшатся.
Не накладывайте повязку или покрытие на обрабатываемую область, если это не предписано врачом.
Побочные эффекты
Жжение, покалывание, покалывание или зуд кожи могут возникать в течение первых нескольких недель, но затем исчезают, когда ваше тело приспосабливается к этому лекарству.
Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Помните, что это лекарство было назначено вам, потому что ваш врач решил, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, использующие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.
Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: ухудшение симптомов астмы (например, усиление затрудненного дыхания, более частое использование ингаляторов быстрого действия).
Этот препарат может редко вызывать аномальные изменения цвета кожи (гипопигментация). Темнокожие люди могут заметить осветление цвета кожи. Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом за советом и сообщите об этих изменениях, если они происходят.
Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат встречается редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если заметите какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд/отек (особенно лица/языка/горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.
Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.
В США: позвоните своему врачу, чтобы получить медицинскую консультацию о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.
В Канаде: позвоните своему врачу, чтобы получить медицинскую консультацию о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.
Меры предосторожности
Перед использованием этого лекарства сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас аллергия на него; или если у вас есть какие-либо другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты (например, пропиленгликоль), которые могут вызывать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите с вашим фармацевт для получения более подробной информации.
Перед использованием этого лекарства сообщите своему врачу или фармацевту свою историю болезни, особенно: астму.
Избегайте любых продуктов или жидкостей, которые могут вызвать покраснение, гиперемию или покраснение кожи (например, острая пища, алкоголь, горячие напитки).
Перед операцией сообщите своему врачу или стоматологу обо всех продуктах, которые вы используете (включая рецептурные и безрецептурные препараты и растительные продукты).
Во время беременности это лекарство следует использовать только в случае крайней необходимости. Обсудите риски и преимущества с вашим врачом.
Это лекарство может проникать в грудное молоко. Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействия
Взаимодействия с лекарствами могут изменить действие ваших лекарств или увеличить риск серьезных побочных эффектов. Этот документ не содержит всех возможных лекарственных взаимодействий. Составьте список всех продуктов, которые вы используете (включая рецептурные и безрецептурные препараты и растительные продукты), и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом.
Не начинайте, не останавливайте и не изменяйте дозировку любых лекарств без разрешения врача.
Избегайте использования средств по уходу за кожей, которые могут вызвать дальнейшее раздражение (таких как очищающие средства, содержащие спирт, настойки, вяжущие, абразивные и отшелушивающие средства). Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом для получения подробной информации.
Взаимодействует ли местная азелаиновая кислота с другими препаратами, которые вы принимаете?
Введите свое лекарство в средство проверки взаимодействия WebMD
Передозировка
Это лекарство может нанести вред при проглатывании. Если у кого-то передозировка и серьезные симптомы, такие как потеря сознания или проблемы с дыханием, позвоните по номеру 9.11. В противном случае немедленно позвоните в токсикологический центр. Жители США могут позвонить в местный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222. Жители Канады могут позвонить в провинциальный токсикологический центр.
Не передавайте это лекарство другим людям.
Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните. Если приближается время приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Используйте следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, чтобы наверстать упущенное.
Хранить при комнатной температуре. Держите все лекарства подальше от детей и домашних животных.
Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно утилизируйте этот продукт, когда он просрочен или больше не нужен. Проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или местной компанией по утилизации отходов.
Изображения
азелаиновая кислота 15 % гель для местного применения
Цвет: белыйФорма: Выходные данные:
Это лекарство белого цвета, гель
азелаиновая кислота 15 % гель для местного применения 900 05
Цвет: белыйФорма: Выходные данные:
Это лекарство белый, гель
азелаиновая кислота 15 % гель для местного применения
Цвет: белыйФорма: Выходные данные:
Это лекарство белого цвета, гель
азелаиновая кислота 15 % гель для местного применения
Цвет: белыйФорма: Выходные данные:
90 002 Это лекарство белого цвета, гельДалее
Сэкономьте до 80% на рецептах.
Доступные купоны
Сэкономьте до 80% на своем рецепте с помощью WebMDRx
Обзор лекарств
Используете ли вы в настоящее время азелаиновую кислоту для местного применения?
Этот опрос проводится отделом маркетинговых исследований WebMD.
Выбрано из данных, включенных с разрешения и защищенных авторским правом First Databank, Inc. Этот материал, защищенный авторским правом, был загружен у лицензированного поставщика данных и не предназначен для распространения, за исключением случаев, когда это разрешено применимыми условиями использования.
УСЛОВИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ: Информация в этой базе данных предназначена для дополнения, а не замены опыта и суждений медицинских работников. Информация не предназначена для охвата всех возможных применений, указаний, мер предосторожности, взаимодействий с лекарственными средствами или побочных эффектов, а также не должна толковаться как указание на то, что использование конкретного лекарственного средства является безопасным, подходящим или эффективным для вас или кого-либо еще.
Перед приемом любого препарата, изменением диеты, началом или прекращением любого курса лечения следует проконсультироваться с врачом.
Гель с азелаиновой кислотой: листок-вкладыш
Вкладыш в упаковку/этикетка продукта
Лекарственная форма: гель
Классы препаратов: Местные средства от прыщей, Местные средства против розацеа
Медицинский обзор на сайте Drugs.com. Последнее обновление: 1 января 2022 г.
На этой странице
- Показания и использование
- Дозировка и введение
- Лекарственные формы и дозы
- Противопоказания
- Предупреждения и меры предосторожности
- Побочные реакции/побочные эффекты
- Использование в определенных группах населения
- Описание
- Клиническая фармакология
- Доклиническая токсикология
- Клинические исследования
- Способ поставки/хранение и обращение
- Информация для консультирования пациентов
Показания и применение геля азелаиновой кислоты
Гель азелаиновой кислоты, 15% показан для местного лечения воспалительных папул и пустул при розацеа легкой и средней степени тяжести.
Ограничения по применению
Хотя в клинических исследованиях наблюдалось некоторое уменьшение эритемы у пациентов с папулами и пустулами розацеа, эффективность лечения эритемы при розацеа при отсутствии папул и пустул не оценивалась.
Гель с азелаиновой кислотой Дозировка и введение
- Очистите пораженные участки, используя только очень мягкое мыло или очищающий лосьон без мыла, и промокните их мягким полотенцем перед нанесением геля с азелаиновой кислотой.
- Наносите и аккуратно втирайте тонкий слой геля с азелаиновой кислотой в пораженные участки лица два раза в день (утром и вечером).
- Мойте руки сразу после нанесения геля с азелаиновой кислотой.
- Косметику можно наносить после высыхания геля азелаиновой кислоты.
- Пересмотрите диагноз, если после завершения 12-недельной терапии не наблюдается улучшения.
- Избегайте использования окклюзионных повязок или обертываний.
- Проинструктируйте пациентов избегать использования спиртосодержащих чистящих средств, настоек и вяжущих средств, абразивов и средств для пилинга.
- Для местного применения.
- Не для перорального, офтальмологического или интравагинального применения.
Лекарственные формы и дозы
Гель азелаиновой кислоты, 15% представляет собой непрозрачный гель от белого до желтовато-белого цвета. Каждый грамм геля азелаиновой кислоты содержит 0,15 г азелаиновой кислоты (15 % по весу).
Противопоказания
Нет.
Предупреждения и меры предосторожности
Гиперчувствительность
Реакции гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека, отека глаз, отека лица, одышки, крапивницы и нежелательных кожных реакций, были зарегистрированы во время постмаркетингового наблюдения.
Избегайте использования геля азелаиновой кислоты у пациентов с известной гиперчувствительностью к любому компоненту геля. Если во время лечения развивается гиперчувствительность, прекратите прием геля с азелаиновой кислотой и начните соответствующую терапию.
Кожные реакции
Раздражение кожи (т.
е. зуд, жжение или покалывание) может возникнуть во время использования геля азелаиновой кислоты, обычно в течение первых нескольких недель лечения. Если чувствительность или сильное раздражение развиваются и сохраняются, прекратите лечение и начните соответствующую терапию.
Были отдельные сообщения о гипопигментации после применения азелаиновой кислоты. Так как азелаиновая кислота не была хорошо изучена у пациентов с темным цветом лица, наблюдайте за этими пациентами на наличие ранних признаков гипопигментации.
Раздражение глаз и слизистых оболочек
Гель азелаиновой кислоты вызывает раздражение глаз. Избегайте контакта с глазами, ртом и другими слизистыми оболочками. Если гель азелаиновой кислоты попал в глаза, промойте глаза большим количеством воды и обратитесь к врачу, если раздражение глаз сохраняется [см. Побочные реакции (6.2)].
Обострение астмы
Сообщалось об обострении астмы у пациентов, применявших составы с азелаиновой кислотой, включая гель с азелаиновой кислотой.
Проконсультируйтесь с врачом, если астма усугубляется при использовании геля с азелаиновой кислотой.
Побочные реакции
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать ставки, наблюдаемые на практике. В двух контролируемых носителями и одном активно-контролируемом клиническом исследовании в США безопасность лечения контролировали у 788 субъектов, которые использовали гель азелаиновой кислоты два раза в день в течение 12 недель (N = 333) или 15 недель (N = 124) или гель-носитель. (N=331) в течение 12 недель. Во всех трех испытаниях наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением, были: жжение/покалывание/покалывание (29%), зуд (11%), шелушение/сухость кожи/ксероз (8%) и эритема/раздражение (4%).
| Гель азелаиновой кислоты, 15 % N=457 (100 %) | Автомобиль N=331 (100%) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| Легкая N=99 (22%) | Умеренная N=61 (13%) | Тяжелая N=27 (6%) | Легкая N=46 (14%) | Умеренная N=30 (9%) | Тяжелая N=5 (2%) | |
| ||||||
| Жжение/покалывание/покалывание | 71 (16%) | 42 (9%) | 17 (4%) | 8 (2%) | 6 (2%) | 2 (1%) |
| Зуд | 29 (6%) | 18 (4%) | 5 (1%) 903:00 | 9 (3%) | 6 (2%) | 0 (0%) |
| Шелушение/сухость кожи/ксероз | 21 (5%) | 10 (2%) | 5 (1%) | 31 (9%) | 14 (4%) | 1 (<1%) |
| Эритема/раздражение | 6 (1%) | 7 (2%) | 2 (<1%) | 8 (2%) | 4 (1%) | 2 (1%) |
| Контактный дерматит | 2 (<1%) | 3 (1%) | 0 (0%) | 1 (<1%) | 0 (0%) | 0 (0%) |
| Отек | 3 (1%) | 2 (<1%) | 0 (0%) | 3 (1%) | 0 (0%) | 0 (0%) |
| Акне | 3 (1%) | 1 (<1%) | 0 (0%) | 1 (<1%) | 0 (0%) | 0 (0%) |
У пациентов, применявших составы с азелаиновой кислотой, сообщалось о следующих нежелательных явлениях: обострение астмы, витилиго, депигментация, небольшие депигментированные пятна, гипертрихоз, покраснение (признаки фолликулярного кератоза) и обострение рецидивирующего лабиального герпеса.
Исследования местной переносимости
Гель азелаиновой кислоты и его носитель вызывали раздражающие реакции в месте нанесения в исследованиях безопасности для кожи человека. Гель с азелаиновой кислотой вызывал значительно большее раздражение, чем его носитель в кумулятивном исследовании раздражения. Некоторое уменьшение раздражения было продемонстрировано в ходе клинических испытаний, но это улучшение может быть связано с выбыванием субъектов. В исследованиях безопасности кожи человека не сообщалось о фототоксичности или фотоаллергенности.
Постмаркетинговый опыт
После утверждения геля азелаиновой кислоты были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно из популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием препарата:
Глаза: иридоциклит при случайном попадании в глаза геля азелаиновой кислоты.
Гиперчувствительность: ангионевротический отек, отек глаз, отек лица, крапивница.
Респираторные органы: обострение астмы, одышка, свистящее дыхание.
Кожные реакции: сыпь в месте нанесения.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ
Беременность
Сводка рисков
Азелаиновая кислота минимально всасывается системно после местного пути введения, и ожидается, что применение препарата матерью не приведет к воздействию препарата на плод [см. Клиническая фармакология (12.3)].
В исследованиях репродукции животных была отмечена эмбриофетальная токсичность при пероральном введении азелаиновой кислоты в период органогенеза в дозах 162, 19, и в 65 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека (MRHD) у крыс, кроликов и обезьян соответственно. В этих дозах была отмечена материнская токсичность, но в этих исследованиях развития эмбриона и плода не наблюдалось пороков развития (см. Данные).
Фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. Все беременности имеют фоновый риск врожденных дефектов, потери или других неблагоприятных исходов.
В общей популяции США предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически подтвержденной беременности составляет от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.
Данные
Данные о животных
Исследования токсикологии кожного эмбриона и плода не проводились с азелаиновой кислотой, 15% гель. Пероральные исследования развития эмбриона и плода проводились с азелаиновой кислотой на крысах, кроликах и яванских макаках. Азелаиновую кислоту вводили в период органогенеза всем трем видам животных. Эмбриотоксичность наблюдалась у крыс, кроликов и обезьян при пероральном введении азелаиновой кислоты, вызывавшей некоторую материнскую токсичность. Эмбриотоксичность наблюдалась у крыс, получавших 2500 мг/кг/день [в 162 раза больше MRHD на основе сравнения площади поверхности тела (ППТ)], кроликов, получавших 150 или 500 мг/кг/день (19).или в 65 раз больше MRHD на основе сравнения BSA) и яванских макаках, получавших 500 мг/кг/день (в 65 раз больше MRHD на основе сравнения BSA) азелаиновой кислоты.
В исследованиях развития орального эмбриона и плода, проведенных на крысах, кроликах и яванских макаках, пороков развития не наблюдалось.
На крысах было проведено пероральное пери- и постнатальное исследование развития. Азелаиновую кислоту вводили с 15-го дня беременности по 21-й день после родов до уровня дозы 2500 мг/кг/день. Эмбриотоксичность наблюдалась у крыс при пероральном введении в дозе 2500 мг/кг/день (в 162 раза больше MRHD на основе сравнения BSA), что вызывало некоторую материнскую токсичность. Кроме того, небольшие нарушения постнатального развития плода были отмечены у крыс при пероральном введении доз, вызывающих некоторую материнскую токсичность (500 и 2500 мг/кг/день; в 32 и 162 раза больше МРДЧ на основе сравнения BSA). В этом исследовании не было отмечено влияния на половое созревание плодов.
Лактация
Краткий обзор рисков
Азелаиновая кислота естественным образом присутствует в грудном молоке. При использовании по назначению маловероятно, что азелаиновая кислота всасывается через кожу в клинически значимых количествах, вызывающих изменение концентрации азелаиновой кислоты в молоке или производстве молока; поэтому ожидается, что грудное вскармливание не приведет к воздействию геля азелаиновой кислоты на ребенка.
Польза грудного вскармливания для развития и здоровья должна учитываться наряду с клинической потребностью матери в геле с азелаиновой кислотой и любыми потенциальными неблагоприятными последствиями для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, от геля с азелаиновой кислотой или от основного состояния матери.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность геля с азелаиновой кислотой у детей не установлены.
Применение в гериатрии
Клинические исследования геля азелаиновой кислоты не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты.
Гель с азелаиновой кислотой Описание
Гель с азелаиновой кислотой, 15%, представляет собой водный гель, содержащий азелаиновую кислоту, встречающуюся в природе насыщенную дикарбоновую кислоту. Он предназначен для местного применения. Химически азелаиновая кислота представляет собой 1,7-гептандикарбоновую кислоту.
Молекулярная формула азелаиновой кислоты C9.h26O4. Он имеет следующую структуру:
Азелаиновая кислота имеет молекулярную массу 188,22. Это белое кристаллическое вещество без запаха. Он плохо растворим в воде при 20°С (0,24%), но хорошо растворим в кипящей воде и этаноле.
Гель азелаиновой кислоты, 15 %, представляет собой непрозрачный гель от белого до желтовато-белого цвета для местного применения; каждый грамм содержит 0,15 г азелаиновой кислоты (15% по массе) в водной гелевой основе, содержащей бензойную кислоту (в качестве консерванта), гомополимер карбомера типа С, динатрий эдетат, лецитин, триглицериды со средней длиной цепи, полисорбат 80, пропиленгликоль, очищенный вода и гидроксид натрия для регулирования рН.
Гель с азелаиновой кислотой – клиническая фармакология
Механизм действия
Механизмы, с помощью которых азелаиновая кислота препятствует патогенным явлениям при розацеа, неизвестны.
Фармакодинамика
Фармакодинамика азелаиновой кислоты при лечении розацеа неизвестна.
Фармакокинетика
Чрескожная абсорбция азелаиновой кислоты после местного применения геля азелаиновой кислоты не может быть надежно определена. Средние концентрации азелаиновой кислоты в плазме у пациентов с розацеа, получавших гель с азелаиновой кислотой два раза в день в течение не менее 8 недель, находятся в диапазоне от 42 нг/мл до 63,1 нг/мл. Эти значения находятся в пределах максимального диапазона концентраций от 24,0 нг/мл до 90,5 нг/мл наблюдалось у субъектов с розацеа, получавших только носитель. Это указывает на то, что гель азелаиновой кислоты не увеличивает концентрацию азелаиновой кислоты в плазме за пределы диапазона, обусловленного питанием и эндогенным метаболизмом.
Данные, полученные in vitro и у человека, свидетельствуют о незначительном кожном метаболизме 3H-азелаиновой кислоты после местного применения крема, содержащего 20% азелаиновой кислоты. Азелаиновая кислота в основном выводится с мочой в неизмененном виде, но в некоторой степени подвергается ß-окислению до дикарбоновых кислот с более короткой цепью.
Неклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
В двухлетнем исследовании кожной канцерогенности на мышах предварительно вспененную эмульсию азелаиновой кислоты вводили дважды в день мышам CD-1 в дозах 5%, 15% и 30% (500, 1500 и 3000 мг/кг/день азелаиновой кислоты). При концентрации азелаиновой кислоты до 30 % (в 396 раз больше MRHD на основе сравнения AUC) не было отмечено опухолей, связанных с приемом препарата.
Азелаиновая кислота не оказывала мутагенного или кластогенного действия в серии анализов in vitro [анализ Эймса, HGPRT в V79клетки (клетки легкого китайского хомяка) и анализ хромосомных аберраций в лимфоцитах человека] и тесты на генотоксичность in vivo (доминантный летальный анализ на мышах и микроядерный анализ мыши).
Пероральное введение азелаиновой кислоты в дозах до 2500 мг/кг/день (в 162 раза больше MRHD на основе сравнения BSA) не влияло на фертильность или репродуктивную функцию у самцов и самок крыс.
Клинические исследования
Гель азелаиновой кислоты оценивался для лечения папуло-пустулезной розацеа легкой и средней степени тяжести в двух многоцентровых, рандомизированных, двойных слепых, контролируемых транспортными средствами, 12-недельных клинических испытаниях с идентичными протоколами и с участием в общей сложности 664 (активных) : 333; носитель: 331) испытуемые в возрасте от 21 до 86 лет (средний возраст = 49 лет).). В целом 92,5% испытуемых были представителями европеоидной расы, а 73% — женщинами. Зарегистрированные субъекты имели розацеа от легкой до умеренной степени со средним количеством поражений 18 (от 8 до 60) воспалительных папул и пустул. Были исключены следующие субъекты: а) без папул и пустул; б) пациенты с узелками, ринофимой или поражением глаз и в) пациенты с повышенной чувствительностью к пропиленгликолю или любым другим ингредиентам исследуемого препарата в анамнезе. Гель с азелаиновой кислотой или его носитель следует применять два раза в день в течение 12 недель; никакие другие местные или системные препараты, влияющие на течение розацеа и/или оцениваемость, не должны были использоваться во время исследований.
Субъекты были проинструктированы избегать острой пищи, горячей пищи/напитков и алкогольных напитков во время исследования. Субъектов также проинструктировали использовать для чистки лица только очень мягкое мыло или очищающий лосьон без мыла.
Первичные конечные точки эффективности включали как 1) изменение количества воспалительных поражений по сравнению с исходным уровнем, так и 2) успех, определяемый как оценка «чистый» или «минимальный» с по крайней мере двухступенчатым снижением по сравнению с исходным уровнем по Глобальной оценке исследователя (IGA), определяемый следующим образом:
- ПРОЗРАЧНЫЙ:
Без папул и/или пустул; отсутствие или остаточная эритема; отсутствие или легкая или умеренная телеангиэктазия - МИНИМАЛЬНЫЙ:
Редкие папулы и/или пустулы; остаточная или легкая эритема; легкая или умеренная телеангиэктазия - ЛЕГКАЯ:
Несколько папул и/или пустул; легкая эритема; легкая или умеренная телеангиэктазия - ЛЕГКАЯ ДО УМЕРЕННОЙ:
Отчетливое количество папул и/или пустул; легкая и умеренная эритема; легкая или умеренная телеангиэктазия - УМЕРЕННАЯ:
Выраженное количество папул и/или пустул; умеренная эритема; легкая или умеренная телеангиэктазия - ОТ УМЕРЕННОЙ ДО ТЯЖЕЛОЙ:
Много папул и/или пустул, иногда с большими воспаленными поражениями; умеренная эритема; умеренная степень телеангиэктазий - ТЯЖЕЛАЯ:
Многочисленные папулы и/или пустулы, иногда со сливающимися участками воспаленных поражений; умеренная или тяжелая эритема; телеангиэктазии средней или тяжелой степени
Первичная оценка эффективности была основана на популяции «намеренных лечить» (ITT) с «переносом последнего наблюдения» (LOCF).
Оба исследования продемонстрировали статистически значимую разницу в пользу геля азелаиновой кислоты по сравнению с его носителем как в снижении количества воспалительных папул и пустул, связанных с розацеа (таблица 2), так и в демонстрации успеха IGA в популяции ITT-LOCF в окончание лечения.
| Study One Гель с азелаиновой кислотой, 15% N=164 | Исследование 1 ТРАНСПОРТНОЕ СРЕДСТВО N=165 | Исследование 2 Гель азелаиновой кислоты, 15% N=167 | Второе исследование ТРАНСПОРТНОЕ СРЕДСТВО N=166 | |
|---|---|---|---|---|
| ||||
| Базовое среднее количество поражений | 17,5 | 17,6 | 17,9 | 18,5 |
| Окончание лечения* | 6,8 | 10,5 | 9,0 | 12,1 |
| Среднее процентное снижение Окончание лечения* | 57,9% | 39,9% | 50,0% | 38,2% |
Хотя в клинических исследованиях наблюдалось некоторое уменьшение эритемы у субъектов с папулами и пустулами розацеа, эффективность лечения эритемы при розацеа при отсутствии папул и пустул не оценивалась.
Гель с азелаиновой кислотой превосходил носитель в отношении успеха, основанного на IGA розацеа по 7-балльной статической оценке в конце лечения (популяция ITT; таблица 3).
| Study One Гель с азелаиновой кислотой, 15% N=164 | Исследование 1 ТРАНСПОРТНОЕ СРЕДСТВО N=165 | Study Two Гель азелаиновой кислоты, 15% N=167 | Второе исследование ТРАНСПОРТНОЕ СРЕДСТВО N=166 | |
|---|---|---|---|---|
| ||||
| Чистая, минимальная или легкая степень в конце лечения (% субъектов) | 61% | 40% | 61% | 48% |
Способ поставки/хранение и обращение
Способ поставки
Гель азелаиновой кислоты, 15% представляет собой непрозрачный гель от белого до желтовато-белого цвета, поставляемый в тюбике по 50 г (NDC 51672-1389).
-3).
Хранение и обращение
Хранить при температуре от 20° до 25°C (от 68° до 77°F) [см. USP контролируемая комнатная температура].
Информация для консультирования пациентов
Информируйте пациентов, использующих гель с азелаиновой кислотой, о следующем:
Инструкции по применению
- Только для местного применения.
- Перед нанесением геля с азелаиновой кислотой очистите пораженные участки очень мягким мылом или очищающим лосьоном без мыла и промокните насухо мягким полотенцем.
- Мойте руки сразу после нанесения геля с азелаиновой кислотой.
- Косметику можно наносить после высыхания геля азелаиновой кислоты.
- Избегайте использования окклюзионных повязок или обертываний.
- Избегайте использования спиртосодержащих чистящих средств, настоек и вяжущих средств, абразивов и средств для пилинга [см. раздел «Способ применения и дозы» (2)].
Гиперчувствительность
- При возникновении аллергических реакций прекратите использование и проконсультируйтесь со своим лечащим врачом [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.1)].
Предупреждения и меры предосторожности (5.1)].Раздражение кожи
- Раздражение кожи (например, зуд, жжение или покалывание) может возникнуть во время использования геля азелаиновой кислоты, обычно в течение первых нескольких недель лечения. Если раздражение является чрезмерным или сохраняется, или возникают аллергические реакции, прекратите использование и обратитесь к врачу [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.2)].
Гипопигментация
- Посоветуйте пациентам сообщать своему лечащему врачу об аномальных изменениях цвета кожи [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.2)].
Раздражение глаз и слизистых оболочек
- Избегать контакта с глазами, ртом и другими слизистыми оболочками. Если гель Azelaic Acid вступает в контакт с глазами, промойте глаза большим количеством воды и проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если раздражение глаз сохраняется [см. Предупреждения и меры предосторожности (5. 3)].
3)].Обострение астмы
- Посоветуйте пациентам сообщать своему лечащему врачу о любом ухудшении астмы [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.4)].
Изготовитель: Taro Pharmaceuticals Inc., Брэмптон, Онтарио, Канада L6T 1C1
Распространяется: Taro Pharmaceuticals USA, Inc., Хоторн, Нью-Йорк 10532
Редакция: декабрь 2021 г.
5216657
30
ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ — 50 г Туба Коробка
NDC 51672-1389-3
50 г
Азелаиновая кислота
Гель
15%
Только для местного применения
Не для перорального, офтальмологического или интравагинального применения al use
Rx only
Храните это и все лекарства в недоступном для детей месте.
ТАРО
| АЗЕЛАИНОВАЯ КИСЛОТА Гель азелаиновой кислоты | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
