Кислоты в косметологии: Самые распространенные кислоты в косметологии

Содержание

какие виды существуют и как их использовать

В косметике можно встретить самые разные кислоты. Они могут использоваться как активные компоненты для улучшения состояния кожи, так и применяться в качестве стабилизатора массы косметического средства. О том, чем отличаются разные виды кислот и как подобрать подходящую именно вашей коже, рассказывает главный технолог лаборатории современной косметики MIXIT Галина Рязанова.

По большей части все используемые в косметике кислоты взаимно дополняют друг друга. В статье мы подробнее коснемся основных групп кислот, а также разберем для чего применяется каждая из них.

Альфа-гидроксикислоты

На сегодняшний день наиболее изучены гликолевая и молочная кислоты. Основные биологические эффекты от применения средств с этими кислотами – отшелушивание (обновление), увлажнение, отбеливание, противовоспалительное и антиоксидантное действие, улучшение микрорельефа кожи (работа с морщинами).

Обновляющий или отшелушивающий эффект, с точки зрения косметологии, в этих кислотах самый привлекательный. Действие кислот очень избирательно: они удаляют исключительно тонкий слой омертвевший клеток, не нанося вред здоровым.

Гидрокислоты усиливают проникающую способность других антиоксидантов, поэтому даже в смеси с обычным витамином Е общая активность комплекса увеличивается.

 

Имея отшелушивающее действие, такие кислоты усиливают действие других отбеливающих компонентов, частично решают проблему гиперпигментации.

Эффективность этой группы кислот обычно зависит от концентрации и уровня кислотности pH. В среднем они хорошо работают при рН от 3 до 4,5 и в концентрации от 5% до 10% (для домашних средств). Соблюдать правильную кислотность очень важно, т.к. при рН 3,5 — 4 раздражающий потенциал кислот очень низок и позволяет практически не травмировать кожу. Соответственно в списке компонентов кислоты этой группы лучше искать ближе к началу, особенно если заявлено отшелушивающее действие.

Бета-гидроксикислоты

Говоря об этих кислотах, практически всегда подразумевают именно салициловую кислоту. Это – антисептик (впервые выделена из коры ивы), растворяет и отшелушивает избыточный роговой слой кожи, используется как эффективный в кислых средах консервант против грибков. Салициловая кислота считается потенциально токсичной, ввод ее в косметические смеси по сравнению с другими кислотами невелик — не более 3%.

В сочетании с витамином А салициловая кислота часто встречается в средствах против акне и черных точек. Все салицилаты очень сильно подсушивают кожу, поэтому чтобы не разрушить гидро-липидный баланс не следует ими злоупотреблять.

Полигидроксикислоты


Все эти кислоты (одной из таких является лактобионовая) имеют примерно те же свойства, что и альфа-гидроксикислоты, однако, существенно мягче и бережнее по действию, лучше увлажняют кожу, усиливая барьерную функцию рогового слоя. Также они способны «притормаживать» разрушение коллагена и эластина, улучшая биомеханические свойства кожи, в т.ч. очень сухой.

Эти кислоты нашли широкое применение в лечебной (например, облегчение состояния при наследственном кожном заболевании ихтиозе) и этнической косметике (профилактика фотостарения среди афроамериканцев).

Поликарбоновые кислоты

Поликарбоновые оксикислоты по большей части известны как фруктовые кислоты и обладают практически всеми основными свойствами альфа-гидроксикислот, часто с ними комбинируются и взаимно усиливают друг друга. Они могут содержать дополнительные спиртовые группы (например, яблочная, лимонная, винная) или не содержать (например, янтарная) — в зависимости от этого различаются их свойства. Например, лимонная кислота устраняет пигментацию и веснушки, борется с воспалениями и черными точками.

Янтарная кислота активизирует клеточный метаболизм, способствует укреплению стенок сосудов, работает над снижением отечности, выравнивает цвет лица и препятствует преждевременному старению кожи.

Полисахариды


В этой группе гиалуроновая кислота – несомненная королева (подробнее о гиалуронке читайте здесь). В зависимости от молекулярной массы, существуют низкомолекулярная кислота (глубокоувлажняющий агент, способный агрегировать большие количества воды) и высокомолекулярная (образует вязкие гели и применяется в основном для лифтинга и работы на поверхности кожи).

Гиалуроновая кислота вырабатывается нашим организмом, и от ее количества зависит степень увлажненности нашей кожи. С возрастом ее синтез замедляется, поэтому следует своевременно восполнять дефицит с помощью средств, содержащих этот компонент.

Существуют ли противопоказания при использовании кислот?

Как с любым эффективным средством при применении альфа-, бета- и поликарбоновых кислот, существуют определенные противопоказания.

Прежде всего, это индивидуальная непереносимость, беременность, лучевая терапия и хирургические вмешательства менее месяца назад. Не стоит использовать кислоты при наличии нарушения целостности кожи (мелких царапин, ранок, дерматите и т.д.), солнечных ожогах и выраженном куперозе. Что еще нельзя делать с проблемной кожей, читайте здесь.

 

Кислоты нельзя наносить на родинки и подобные кожные образования, избегать келоидных рубцов, чтобы не спровоцировать их разрастание. После применения кислотных средств не рекомендуется длительное пребывание на солнце или загар в солярии. Молодым девушкам стоит задуматься, действительно ли им нужны средства с кислотами, ведь до 23-25 лет кожа сама способна активно восстанавливаться, ей обычно не требуется дополнительная стимуляция.

Противопоказания по гиалуроновой кислоте в основном идут в направлении инъекций, при поверхностном нанесении возможна лишь скорее индивидуальная непереносимость.

Как правильно использовать кислоты? Как сочетать продукты с разными кислотами?

При любом комбинировании средств с кислотами следует помнить, что они усиливают действие друг друга. Обычно с каждым кислотным средством идет аннотация или большой раздел по способам применения, где очень четко расписано, сколько раз в неделю и на какое конкретно время это средство можно наносить.

Ни в коем случае не пренебрегайте этой информацией: производители недаром длительное время тестировали продукцию, чтобы описать при каких условиях эффект от нее будет максимальным.

 

С особой осторожностью применяйте фруктовые кислоты в весенне-летний период: они делают кожу чувствительной и довольно восприимчивой к УФ-лучам. Дневные кремы с кислотами должны иметь SPF фактор не ниже 15.

Если ожидаемый эффект не наступает, не стоит спешить и наносить средство повторно или превышать рекомендованную дозировку — когда речь о домашнем уходе, то абсолютно все кислоты действуют постепенно.

В случае, если произошла непредвиденная «передозировка», лучше обратиться к врачу-косметологу.

При очень чувствительной коже нужно обязательно сделать предварительный тест на небольшом участке, а также помнить, что концентрацию фруктовых кислот лучше повышать постепенно, начиная с невысокого процента.

При проведении фруктовых пилингов или других процедур на теле с фруктовыми кислотами не рекомендуется заранее проводить скрабы (во избежание микротравмирования кожи), а также не стоит делать эпиляцию.

действие, где содержится, применение и свойства [мнение экспертов SkinCeuticals]

1 Действие гликолевой кислоты на кожу лица

Косметологи подчеркивают, что гликолевая кислота оказывает быстрое и глубокое действие, что не типично для большинства AHA-кислот: она проникает сквозь поверхностные слои кожи лица благодаря небольшому размеру молекул. Что происходит дальше?

Отшелушивание

В нормальных условиях верхний слой эпидермиса отшелушивается самостоятельно. Но иногда что-то идет не так, и естественная эксфолиация замедляется, провоцируя утолщение рогового слоя кожи. Свойство гликолевой кислоты расщеплять белковые связи между отмершими клетками придется как нельзя кстати. Тоники с гликолевой кислотой — такие, как Blemish&Age Solution

, — выравнивают рельеф кожи и облегчают впитывание полезных веществ последующих уходовых средств.

Улучшение тона

Гликолевая кислота зарекомендовала себя как одно из наиболее действенных активных веществ для кожи с гиперпигментацией и тусклостью. Она эффективно обновляет клетки кожи, осветляя пигментные пятна и придавая коже сияние.

Очищение пор

При регулярном применении гликолевой кислоты происходит постепенное очищение кожи от комедонов — пробок, состоящих из кожного сала и отслоившихся клеток эпидермиса. Как результат — расширенные поры менее заметны, текстура кожи улучшается.

Омоложение кожных покровов

Антивозрастные свойства гликолевой кислоты заключаются в усилении синтеза кожей собственного коллагена и разглаживании поверхностных морщин. Если вы стремитесь замедлить процесс старения, вернуть коже упругость и эластичность, присмотритесь к сочетанию гликолевой и салициловой кислот.

Есть у этой фруктовой кислоты и «темная» сторона — она повышает реактивность кожи. В частности, кожа становится более чувствительной к солнечному излучению. Вероятно, вы замечали, что после профессионального химического пилинга врач наносит на вашу кожу солнцезащитный крем? То же самое с домашним уходом: если в числе активных компонентов ваших средств ухода за кожей лица фигурирует гликолевая кислота, солнцезащитный крем в дневное время суток обязателен. Впрочем, как отмечают врачи, солнцезащитный крем обязателен всегда, если ваша цель — сохранить красоту, молодость и, самое главное, здоровье кожи.

2 Применение гликолевой кислоты в косметологии

Учитывая свойства гликолевой кислоты, удивляться ее распространенности в косметологии не приходится. Более полувека дерматологи рекомендуют вводить косметические и космецевтические продукты с гликолевой кислотой в профессиональные и домашние процедуры. Меняются только формулы этих средств: они становятся эффективнее и безопаснее.

В профессиональном уходе

Косметологи в своей работе применяют высококонцентрированные составы, где гликолевая кислота приведена в концентрации от 10 до 70% при низком показателе pH раствора (0,5-3,5). Показания к профессиональному пилингу могут быть самыми разными:

  • Возрастные изменения кожи (морщины, утолщение кератинового слоя эпидермиса).
  • Проблемы с рельефом и цветом кожи после перенесенного дерматологического заболевания (постакне, гиперпигментация, рубцы).
  • Подготовка кожи к процедурам глубокого действия (лазерная дермабразия, пластическая операция и т.д.).

Профессиональные химические пилинги проводят курсами. Выраженный результат появится только после завершения курса, когда клетки кожи полностью обновятся.

В домашнем уходе

Эксфолианты для ухода за кожей лица в домашних условиях содержат от 2 до 10% гликолевой кислоты. Причем их водородный показатель (pH) смещен в кислотную сторону, но в меньшей мере, чем у профессиональных составов. В формулах гликолевая кислота нередко сопровождается другими AHA-кислотами и салициловой кислотой.

Косметологи советуют средства такого типа в двух случаях:

  • Когда необходимо подготовить кожу к профессиональным пилингам или лазерным процедурам.
  • Когда кожа нуждается в очищении и обновлении.

3 Косметика с гликолевой кислотой SkinCeuticals

Средства для домашнего ухода за кожей лица SkinCeuticals обладают клинически доказанной эффективностью против тусклости, несовершенств текстуры кожи и признаков старения.

Ночной крем Glycolic 10 Renew Overnight

Основные действующие вещества корректирующего крема — гликолевая кислота в концентрации 10%, фитиновая кислота в концентрации 2% и смягчающий комплекс с эфирами масла жожоба и восками, полученными из семян подсолнечника. В тандеме они разглаживают мелкие морщины и возвращают коже сияние, одновременно выравнивая тон.

Обновляющий гель для умывания Glycolic Renewal Cleanser

Гликолевая кислота успевает подействовать за короткий срок. Например, пока вы проводите очищаете кожу. Для оптимального результата кислота введена в гель в высокой концентрации (8%) и усилена фитиновой кислотой. Несмотря на высокое содержание кислот, Glycolic Renewal Cleanser не пересушивает кожу: глицерин и экстракт алоэ вера смягчают подсушивающее действие кислот.

Сыворотка против несовершенств и признаков старения Blemish&Age Defense

Сыворотка представляет собой высокоэффективный коктейль AHA- и BHA-кислот: гликолевой (3,5%), салициловой (1,5%), диоевой (2%), каприл-салициловой и лимонной. Быстро успокаивает воспалительную реакцию, очищает поры, улучшает рельеф кожи лица и предупреждает появление постакне — поствоспалительной гиперпигментации.

4 Ответы на часто задаваемые вопросы

Средства для домашнего ухода за кожей лица SkinCeuticals обладают клинически доказанной эффективностью против тусклости, несовершенств текстуры кожи и признаков старения.

На ваши вопросы отвечают эксперты SkinCeuticals.

Подходит ли гликолевая кислота для жирной кожи?

Да. Более того, гликолевая кислота очень желательна в средствах ухода для жирной и проблемной кожи. Следует избегать попадания кислоты на участки с активными воспалениями и подбирать легкие некомедогенные форматы средств. В вашем случае хороший эффект дадут сыворотки с гликолевой и салициловой кислотами: первая будет действовать как кератолитик, вторая — как антибактериальное соединение против микроорганизмов, вызывающих воспаления.

Где содержится гликолевая кислота?

Свекла, лук, незрелый виноград, ананас и сахарный тростник — вот где гликолевая кислота содержится в большом количестве. Производители косметических продуктов могут использовать как растительную, так и синтетическую кислоту, получаемую в лабораториях путем химических и биохимических реакций.

Есть ли противопоказания при использовании гликолевой кислоты?

Гликолевая кислота не подходит для чувствительной кожи и в редких случаях индивидуальной непереносимости. Не рекомендуется наносить средства с гликолевой кислотой на активные воспаления и повреждения, а также использовать их одновременно с лечением пероральными системными ретиноидами.

Купероз и розацеа под влиянием гликолевой кислоты могут усугубиться. Проконсультируйтесь с косметологом, вместе вы найдете подходящий энзимный пилинг или деликатное средство с низким содержанием кислоты.

 

Как интегрировать гликолевую кислоту в привычный уход?

Ориентируйтесь на свой стиль жизни, косметические привычки и выбранный формат средств с кислотой. К примеру, тоник с кислотами идет третьим этапом ухода после удаления макияжа и умывания, перед увлажнением. Обязательно дайте средству с гликолевой кислотой полностью впитаться. Если вы всегда спешите, подберите такую консистенцию уходового средства, которая быстро впитывается.

Гликолевая кислота в сочетании с некоторыми другими активными веществами может раздражать и подсушивать кожу. По этой причине если вы, к примеру, в вечернем уходе используете средство с ретинолом, кислоту нужно перенести на утро (и не забывать о солнцезащитном креме) или на другой день недели. Обращайте внимание на рекомендации производителя: иногда сильные домашние пилинги предлагается хотя бы на этапе привыкания кожи применять не ежедневно, а два-три раза в неделю.

Что нужно знать о косметике с кислотами

Средства на основе кислот можно использовать для решения различных проблем с кожей вроде акне, пигментации, а также для увлажнения, питания и выравнивания тона. По данным исследований FDA, большинство AHA-кислот (альфа-гидроксикислоты или фруктовые кислоты) безопасны для кожи. Однако есть важные особенности в использовании такой косметики. 

Все больше марок делают ставку на кислоты в составе, есть даже специализирующиеся на кислотах бренды вроде The Ordinary. Кислоты используются не только для ухода за лицом, но и телом — появляются гели для душа, сыворотки и лосьоны для тела. 

Универсальность кислот и их разновидности 

АНА-кислоты на сегодняшний день входят в список самых популярных и востребованных компонентов в косметике. «Они обладают большим спектром действия на кожу: отшелушивание ороговевших частиц, устранение пигментации, стимуляция производства коллагена и эластина, разглаживание морщин и рубцов, выравнивание pН-кожи, увлажнение», — говорит Наталья Абрамова, тренер-косметотог Methode Cholley. 

Основная разница между AHA и BHA-кислотами (бета-гидроксикислоты) в том, что AHA — водорастворимы, в то время как BHA — жирорастворимы. Это означает, что первые отлично работают на поверхности кожи, отбеливая, увлажняя, отшелушивая и стимулируя выработку коллагена и эластина, а вторые могут глубже проникать в поры, оказывая антибактериальное действие.

«К AHA-кислотам относятся молочная, гликолевая, яблочная, винная и лимонная — все они растворимы только в воде. К ВНА-кислотам относится одна из самых популярных — салициловая. Она жирорастворима, может проникнуть сквозь жировую пленку вглубь воспаленной поры и уничтожить там бактерии и микробы. Обладает антибактериальным, противовоспалительным действием, очищает поры, нормализует работу сальных желез, является профилактикой появления акне», — поясняет Наталья Абрамова. 

«Гиалуроновая кислота — самая популярная, решает проблему недостатка влаги. Среди фруктовых кислот: гликолевая устраняет пигментацию, выравнивает тон, подходит для проблемной кожи, молочная — отшелушивает, очень хорошо увлажняет, винная — отбеливает и увлажняет, яблочная — отшелушивает и стимулирует обмен веществ в клетках, лимонная — действует как антиоксидант и антисептик, отбеливает кожу, — рассказывает Кристина Комиссарова, косметолог Domenico Castello. — Салициловая кислота используется в косметике для проблемной и жирной кожи. Обладает бактерицидными, противогрибковыми и кератолитическими свойствами. Аскорбиновая кислота делает кожу более упругой, синтезирует выработку коллагеновых волокон, укрепляет сосуды. Пантотеновая кислота заживляет, успокаивает и восстанавливает кожный покров. Азелаиновая используется в косметике для проблемной кожи, поскольку обладает антибактериальными и противоспалительными свойствами». 

Так, гиалуроновая кислота является одним из компонентов внеклеточного матрикса. Она известна тем, что удерживает и притягивает воду, но с годами в организме ее становится все меньше, поэтому ее полезно вводить в свой бьюти-рацион. 

Противопоказания и особенности

Несмотря на чудодейственные свойства кислот, они имеют противопоказания и индивидуальную непереносимость. Перед применением косметики с кислотами необходимо проконсультироваться с косметологом. «Средствами с кислотами с осторожностью нужно пользоваться обладателям чувствительной кожи, с розацеа, с травмами кожи. Так как использование кислот действительно повышает чувствительность кожи к солнцу, то необходимо применение средств с SPF от 30», — говорит Екатерина Смольянинова, заведующая косметологическим отделением клиники Kraftway, врач-косметолог. 

Для домашнего применения достаточно использовать АНА-кислоты не более 20%, а BHA — не более 5%, pH которых не выше 3,5. В случае с салициловой кислотой нужно экспериментировать аккуратно, начиная с 1%, иначе можно получить ожог. 

АНА и ВНА-кислоты в косметике

Всем привет! Среди корейских (да и не только корейских) средств частенько особым интересом пользуются продукты на основе АНА и ВНА кислот. Можно даже сказать, что они буквально-таки окутаны мистическим ореолом! Что это еще за загадочные аббревиатуры? Почему это средства с ними стоит использовать только в сочетании с солнцезащитными кремами? Чем они отличаются друг от друга? В этой статье мы попробуем разобраться во всех этих вопросах, ну и конечно, порекомендуем отличные продукты из нашего ассортимента на этих самых кислотах.

Что вообще такое АНА и ВНА кислоты? Как их получают?

АНА — Alpha Hydroxy Acids — альфа-гидроксидная кислота. Также их называют фруктовыми кислотами, ведь чаще всего их получают в природе именно из фруктов. И тут – внимание! Они подразделяются еще на несколько видов, поэтому при выборе средства с АНА кислотами обратить внимание нужно еще и на то, из какого компонента АНА кислоту добывают.

Гликолевая АНА кислота (сахарный тростник) – частенько используется в самых мощных корейских средствах, но продукция с гликолевой кислотой является самой дорогостоящей. Секрет в том, что она обладает самой низкой молекулярной массой, что способствует лучшему проникновению в кожу. Хорошо справляется с гиперпигментацией кожи, веснушками, пигментными и застойными пятнами.

Молочная кислота (кислое молоко) – контролирует водный баланс кожи, устраняет шелушения, ощущение сухости и стянутости кожи.

Яблочная кислот (яблоки) – оказывает противовоспалительное, противоотечное и восстанавливающее действие.

Винная кислота (виноград) обладает антиоксидантным и увлажняющим действием, разглаживает рельеф кожи, помогает избавиться от мимических морщинок.

Лимонная кислота (цитрусовые – лимон, грейпфрут и апельсин) – обладает самой высокой молекулярной массой из всех АНА кислот.

Так, с АНА кислотой и ее подвидами разобрались. А что там с ВНА?

ВНА — Beta Hydroxy Acid — бета-гидроксидная кислота. И с ней все гораздо проще – в природе она получается исключительно из коры ивы. Также ВНА кислота носит второе имя, которое Вам наверняка известно. Это… салициловая кислота. Кроме самой кислоты, производители в косметике частенько применяют соли и эфиры салициловой кислоты, которые действуют на кожу более мягко, тогда как в чистом виде ВНА-кислота может очень сильно подсушить кожу.

Если на упаковке написано, что в составе АНА кислоты – читайте внимательнее, какой именно вид (а то ведь зачастую и несколько!) Чаще всего используются гликолевая и молочная. А вот если на упаковке одновременно присутствуют и АНА, и ВНА кислоты? Работают ли они вместе также хорошо, как и по отдельности?

Задача обоих кислот, в первую очередь: ускорить процесс обновления кожи, избавиться от старых омертвевших клеток верхнего рогового слоя кожи и тем самым, улучшить текущее состояние кожи. Чаще всего средства с кислотами используют обладательницы проблемной и увядающей кожи, ведь именно в этих двух случаях обновление кожи – отличный выход улучшить ее внешний вид.

Как кислоты работают?

Принцип их действия основан на ослаблении связей в поверхностном слое кожи. За счет этого происходит ускорение процесса обновления клеток кожи, они быстрее обновляются, и новая кожа выглядит более светлой, упругой, гладкой. Важный нюанс, который беспокоит многих покупательниц – а ну как эти кислоты «удалят лишние» и кожа будет сожжена? Многие еще со школьных курсов химии напуганы серной или карборановой кислотой. Но не стоит переживать – и АНА, и ВНА кислота ни в коем случае не повредят даже самой проблемной и поврежденной кожи. Это обусловлено самим химическим принципом работы АНА и ВНА кислот, по которому эффективность их работы зависит от запущенности кожи. Они работают строго исходя из индивидуальных запросов и потребностей Вашей кожи. То есть, чем выше запущенность кожи, тем выше эффективность этих кислот. Закономерно и то, что если Вы регулярно используете продукты на основе кислот, то кожа к ним привыкает, ее состояние улучшается и со временем воздействие кислот становится мягче. Но вовсе не потому, что кожа привыкла к ней, а потом, что теперь она не нуждается в таком «интенсиве», ее состояние стоит только поддерживать. Зато если вы только-только начали применять на своей коже средства с кислотами, результат приятно шокирует – ведь он будет виден сразу, буквально на следующее утро!

Чем АНА и ВНА кислоты отличаются друг от друга?

В первую очередь, своей растворимостью. АНА – это водорастворимые кислоты, они лучше работают на поверхности кожи. Используются для устранения пигментации (веснушки, пигментные пятна). ВНА – кислота жирорастворимая, поэтому проникает в глубокие слои кожи, воздействуя на нее изнутри. Поэтому частенько производители используют их вместе: эта парочка поможет восстановить и обновить Вашу кожу изнутри и снаружи!

Советы по использованию

Если Вы только начинаете применять продукцию с АНА и ВНА кислотами, то лучшее время для этого сейчас. Именно в период неактивного солнца (осень-зима). Ведь лишенная ороговевшего слоя кожа очень плохо переносит яркое солнце. А при регулярном использовании средств с этими кислотами, необходимо использовать защиту от солнца. Иначе вы рискуете получить веснушки и пигментные пятна, а мы ведь не хотим этого, верно?

При первом использовании (или первых) средств с АНА и ВНА кислотами на коже могут возникнуть неприятные ощущения, однако, максимум через неделю использования они пропадут. Однако, в данном случае можно говорить и о некоторых случаях индивидуальной непереносимости компонентов, которые все же достаточно редки.

Из нашего ассортимента в первую очередь мы бы советовали обратить внимание на средства CosRX с АНА и ВНА кислотами. Этот бренд по праву стал одним из лучших для проблемной кожи именно за счет кислот. Можно смело сказать, что производитель в каждом средстве подобрал идеальные формулы для обновления Вашей кожи.

Также весьма хороши тоник и сыворотка от Mizon на основе АНА кислот. Они помогают обновить клетки проблемной и поврежденной кожи, вернуть ей мягкость и гладкость, и все это – в кратчайшие сроки! Глядя на фотографии до/после использования средств с АНА и ВНА кислотами, кажется, будто такой результат это фотошоп. А мы рекомендуем попробовать Вам и убедиться самим в том, что чудеса бывают!

ВЫБРАТЬ СРЕДСТВА С КИСЛОТАМИ

Ваша команда Lunifera

© 2017 Lunifera.ru. Статья написана Дарьей Соколовой, специально для Lunifera.ru. Любое копирование без согласия администрации магазина запрещено.

Все о кислотах в косметике

Говорят, осень – самое удачное время для использования пилингов. Тех самых, которые содержат различные кислоты. Но почему так говорят? Что вообще из себя представляют кислоты? Ведь само название «кислота» уже пугает и отталкивает многих людей. Еще с детства нас пугали: кислота – это страшно и опасно! Будьте осторожны на уроках химии! Но что за кислоты используются в косметике, какие виды этих самых загадочных кислот существует, и почему их стоит применять в холодное время года? Давайте попробуем разобраться во всех этих вопросах, где мифы, а где правда о кислотах и чем они так хороши.

Какие виды кислот существуют?

Существует огромное количество видов кислот, но мы в нашей статье затронем только те, которые используются в косметике. И не сомневайтесь – косметика на основе этих видов кислот совершенно безопасна в использовании, и этому есть научные подтверждения и многочисленные исследования ученых (даже не британских).

АНА кислоты – альфагидроксильные кислоты. Это водорастворимые кислоты, которые получают из различных растений и молока. При выборе средств на основе АНА-кислот обращайте внимание на их концентрацию в средстве. Если их концентрация – 3-5%, то они помогают удерживать влагу в коже, а если выше (от 5 до 15%), то действуют как эксфолианты, обновляя клетки кожи, устраняя пигментацию, морщинки, и восстанавливая упругость и эластичность кожи. Обращайте внимание на то, в каком процентном содержании содержится в средствах кислота. К примеру, в сплэш-масках Blithe молочная кислота идет вторым пунктом в составе, то есть ее концентрация достаточно высока. Поэтому использовать сплэшки бренда стоит только в разведенном, а не в чистом виде.

Под наименованием АНА-кислота вы можете встретить самые разные кислоты – молочную, цитрусовую, гликолевую, яблочную, винную… По своему действию они очень похожи. Но на взгляд многих исследователей, самыми эффективными являются молочная и гликолевая кислота – из-за своей молекулярной массы. Обе хорошо справляются с гиперпигментацией кожи, веснушками, застойными пятнами, тусклым цветом лица.

ВНА кислоты – бетагидроксильные кислоты, это жирорастворимые кислоты, которые обладают способностью проникать в глубокие слои кожи, очищая ее изнутри. Чаще всего под аббревиатурой ВНА подразумевается салициловая кислота, так что такой лотереи, как с АНА-кислотами, вы точно не встретите. Кроме самой салициловой кислоты, в косметике часто используют соли и эфиры салициловой кислоты, которые действуют на кожу более мягко. А вот с кислотой в высокой концентрации в чистом виде следует быть осторожнее, она может сильно высушить кожу.

Гиалуроновая кислота – отдельно вынесем этот вид кислоты, который сейчас является одним из самых популярных компонентов в косметике. «Гиалуронка», как прозвали ее в народе, не обладает отшелушивающими свойствами, зато способна удерживать влагу в коже.

А если в одном средстве содержатся сразу несколько видов кислот? «Дружат» ли АНА и ВНА кислоты друг с другом? Этот вопрос волнует многих покупателей. Дело в том, что АНА и ВНА кислоты решают разные задачи. Альфа-кислоты обновляют кожу снаружи, тогда как бета работают изнутри. Тем самым, они совершенно не помешают работе друг друга, а напротив, можно сказать, будут прекрасно вместе сотрудничать во благо улучшения состояния вашей кожи. А вот с пептидами кислоты лучше не использовать – вместе не работают ни те, ни те. Так что если вы хотите использовать косметику на основе кислот именно для обновления и продления молодости кожи, не забудьте об этом немаловажном факте!

Как кислоты работают?

Принцип действия кислот, если вспоминать курс химии и говорить чуть более научно, основан на ослаблении связей в поверхностном слое кожи. В результате клетки кожи быстрее обновляются, старая кожа отшелушивается, а новая — выглядит более светлой, упругой, розовой и нежной. Здесь часто у покупателей зреет вопрос – доколе кислоты будут обновлять мою кожу? А ну как они «ликвидируют» лишнее? Не переживайте, используемые в косметике АНА и и ВНА кислоты ни в коем случае не повредят даже самой проблемной и поврежденной коже, если вы соблюдаете все инструкции при использовании средств на их основе и не пытаетесь экспериментировать – а ну-ка, что будет, если закапать средства в глаза? Кислоты работают по принципу: проблемная кожа? Ни слова больше, мы сделаем все сами! Эффективность работы кислот зависит от степени запущенности кожи. Чем она выше, тем выше и эффективность кислот. Если вы уже давно используете кислоты и состояние кожи заметно улучшилось, то воздействие кислот становится более мягким. Но вовсе не потому, что кожа привыкла к такому «хардкорному пилингу», а потому что умненькие и разумненькие кислоты понимают: ага, мы справились с задачей, теперь будем кожу в таком состоянии поддерживать. Морально и физически. Зато если вы только-только начали применять на своей коже средства с кислотами, и она достаточно проблемная, результат будет виден очень быстро, буквально за 2-4 недели использования. И весьма впечатляющий!

Когда использовать?

Лучшее время для использования средств с кислотами – период неактивного солнца. При процессе эксфолиации наша кожа становится очень сильно подвержена солнечному воздействию, и если после использования продукции на основе кислот попасть под яркое солнце, то можно получить веснушки и пигментацию вместо ровной и красивой кожи. Поэтому именно сейчас стоит задумываться о продукции на основе кислот. А если вы любите сплэш-маски Blithe, которые содержат молочную кислоту, и хотите использовать их круглый год, то не забывайте использовать утром солнцезащитное средство и обновлять его в течение дня.

Всем здоровой и красивой кожи!

Жирные кислоты в косметике: кому и зачем они нужны

Наука и красота давно идут рука об руку — низкомолекулярные соединения, витамины, растительные комплексы в косметике делают все возможное, чтобы сохранить молодость кожи. И если о пользе фруктовых кислот мы давно наслышаны, то о суперспособностях жирных все еще знаем не так много, как хотелось бы. Вместе с нами это исправит эксперт лабораторий Filorga Светлана Ковалева — ниже исчерпывающий гид о жирных кислотах в уходе, которые пригодятся всем типам кожи.

Что такое жирные кислоты

Жирная кислота, а вместе с ней и глицерин, являются компонентами жиров (триглицеридов). Молекула жирной кислоты состоит из двух частей: углеводородной цепочки и кислотного остатка. Помимо того, что они бывают разные в зависимости от длины цепочки, они также делятся на подгруппы по числу двойных связей между атомами углевода. Если двойные связи есть, то жирные кислоты называют ненасыщенными, если же их нет, то кислоты насыщенные.

Для поддержания жизнедеятельности нашему организму в обязательном порядке нужны 4 полиненасыщенные жирные кислоты: линолевая и линоленовая, арахидоновая (омега-6) и докозагексаеновая (омега-3).

Они обеспечивают эластичность сосудов, поддерживают уровень холестерина, отвечают за состояние кожного барьера, предупреждают образование тромбов, оказывают антиоксидантный эффект, нормализуют артериальное давление, предупреждают инсульты и инфаркты, улучшают кровоснабжение мозга и конечностей, способствуют обновлению и развитию клеток центральной нервной системы, ускоряют восстановление костной ткани, обладают противовоспалительным действием, нормализуют жировой обмен и многое другое. При дефиците омега-кислот развиваются дерматиты, начинается выпадение волос.

Омега-3 и омега-6 наш организм синтезировать не может — мы их получаем из пищи или в результате приема рыбьего жира в капсулах. Источником полиненасыщенных жирных кислот омега-3 являются также рыба (скумбрия, сельдь, сардины, тунец, форель, лосось), кальмары, анчоусы, тыквенные семечки, соевые бобы, грецкие орехи и растительные масла (льняное масло, масло виноградных косточек, кунжутное, соевое). Полиненасыщенная омега-3 арахидоновая кислота содержится в свином сале.

Омега-6 кислоты встречаются практически в тех же продуктах, что и омега-3, а также в масле примулы вечерней и семян черной смородины. Омега-9 (мононенасыщенную олеиновую кислоту) мы синтезируем, но недостаточно для обеспечения всех нужд организма.

При недостатке омега-9 развиваются слабость, повышенная утомляемость, ухудшение пищеварения, появляются сухость кожи, истончение волос, ломкость ногтей. Омега-9 можно найти в оливковом и миндальном масле.

Чем жирные кислоты отличаются от фруктовых

И жирные кислоты, и те, что мы называем фруктовыми, — это органические карбоновые  кислоты. Гидроксикислотам маркетологи придумали красивое название, потому что некоторые из них действительно содержатся во фруктах. АНА и ВНА применяют для эксфолиации (отшелушивания, обновления кожи), в то время как жирные кислоты являются структурными компонентами липидов и отвечают за состояние физического и химического барьера кожи — то есть предупреждают проникновение извне вредных веществ, а также обеспечивают сдерживание трансэпидермальной потери влаги.

Если объяснять образно, то жирные кислоты строят новые клетки кожи, тогда как АНА и ВНА удаляют старые омертвевшие.

В чем польза жирных кислот для кожи

Они обеспечивают здоровый барьер кожи, достойный уровень увлажнения, являются профилактикой различных дерматитов. Они сами по себе и есть глобальная часть защитного барьера эпидермиса.

Например, в продуктах линии Global-Repair комбинация различных жирных кислот (из масел примулы вечерней (омега-6) и жожоба (омега-3 и омега-9) укрепляет гидролипидную мантию, способствует обновлению клеток и восстановлению кожных тканей.

Для каких типов кожи выбирать

Уход с жирными кислотами подходит всем типам кожи, но больше всего — гиперчувствительной и сухой.

Также нужно помнить, что кожа может начать остро нуждаться в омега-3, 6, 9 в любом возрасте при строгих режимах питания и активных занятиях спортом, в период сезонных вирусных заболеваний, на фоне агрессивных климатических условий.

Как искать в списке компонентов

Чаще всего в составах указывают не саму жирную кислоту, а ее источник. Например, в списке ингредиентов может быть: льняное масло, масло примулы вечерней, шиповника, зародышей пшеницы, виноградных косточек, кунжутное, печень трески. А могут указать непосредственно название самой жирной кислоты: линолевая кислота, арахидоновая кислота и гамма-линоленовая кислота. Могут встречаться и общие названия группы: полиненасыщенные жирные кислоты или polyunsaturated fatty acids.

Часто их совмещают в составе одного продукта с АНА- и ВНА-кислотами, ретинолом, энзимами, ниацинамидом и гиалуроновой кислотой большого молекулярного веса.

Ниже собрали несколько средств с жирными кислотами в составе:

На сайте могут фигурировать ссылки на внешние ресурсы, которые мы не администрируем и не контролируем. Политика конфиденциальности, практикуемая другими сайтами, не находится в сфере нашего влияния. Как только вы осуществляете переход на другие ресурсы, вы должны найти информацию об их политике конфиденциальности, прежде чем вводить на них свои данные.

Кислоты и основания от А до Я

Кислоты неоднозначно влияют на кожу. Они или язвительны в полном смысле этого слова, или каким-то чудом делают ее прекрасной. Их коллеги, щелочи, довольствуются скромной ролью нейтрализаторов.

Термин «кислый» часто означает вкус, воспринимаемый языком. Хотя язык человека — очень чувствительный орган, он не в состоянии распознать все типы кислот. Вкус стеариновой кислоты (свечного воска), например, воспринимается не как кислый, а как жирный. В косметологии кислотами называют вещества с одним или несколькими атомами водорода (H). В сочетании с водой (h3O) эти атомы могут быть высвобождены как положительно заряженные протоны (H+). В этом процессе происходит разделение зарядов, в результате чего образуется отрицательно заряженный кислотный радикал и в конце концов устанавливается равновесие:

Кислота (HA) + вода (Н2О) <=> кислотный радикал (A-) + h4O+

В зависимости от концентрации иона гидроксония h4O+ язык человека воспринимает вкус как более или менее кислый. Концентрация гидроксония в растворе стеариновой кислоты, почти нерастворимой в воде, довольно низка, и ощущение жирного сильнее, чем кислого. В чистой воде также происходит разделение зарядов:
Вода (Н2О) + вода (Н2О) <=> OH- + h4O+

Кислоты и рН

Концентрация протонов H+, присоединенных к молекулам воды, чрезвычайно низка и составляет 0,0000001 г/л воды. Так как это число неудобно для расчетов, было введено понятие рН (кислотности). 7 цифр десятичной дроби после запятой принято за рН 7. Отрицательно заряженные частицы OH- характерны для оснований (щелочных растворов). Так как концентрации кислот и оснований уравновешиваются, вода нейтральна. Значения pH меньше 7 указывают на присутствие кислоты в растворе. Чем сильнее кислота, тем ниже величина рН. Незначительные отклонения от нейтральной точки, например, рН 6, не нарушают физиологическое состояние кожи. Кислотная мантия кожи имеет рН 5,5. Среды с рН 3 или ниже вызывают раздражение и даже химические ожоги. Именно поэтому косметические активные вещества с высокой кислотностью полностью или по крайней мере частично нейтрализуют щелочными веществами кроме тех случаев, когда предусмотрено именно раздражающее действие, например, при пилингом фруктовыми кислотами.

От основания до соли
Количество оснований, используемых в косметических препаратах, мало по сравнению с количеством кислот. В основном это гидроксиды металлов и органические амины. Во воемя процесса нейтрализации образуются соли, например, стеарат натрия, в результате реакции стеариновой кислоты с гидроксидом натрия. Иногда название щелочи, используемой в процессе нейтрализации, например, гидроксид натрия, встречается в составе косметических средств. На самом деле эта щелочь уже нейтрализована и фактически там не содержится.

Другим способом нейтрализации кислоты является преобразование кислот с помощью спиртов. В этом процессе образуются сложные эфиры, которые снова могут быть гидролизованы до их основных компонентов ферментами кожи. Они широко распространены в естественной среде. Триглицериды растительных масел, например, представляют собой сложные эфиры трехвалентного спирта глицерина и трех жирных кислот. Иногда спирты могут быть предшественниками кислот, играющих важную роль в обмене веществ. После прохождения через кожный барьер из D-пантенола образуется пантотеновая кислота, а из витамина А – ретиноевая кислота. Если кислоты используются в качестве консервантов, их активность снижается по мере нейтрализации и увеличения рН. То же относится к кератолитическому действию фруктовых кислот: процесс нейтрализации приводит к потере их эффективности.

Кислоты в косметических продуктах

Адипиновая кислота: это дикарбоновая кислота (две кислотных группы) в виде эфиров, например, диизопропиладипат или дибутиладипат. Используется как агент, способствующий растеканию косметических средств, то есть жидкие масла, которые облегчают распространение кремов на коже.

Азелаиновая кислота в концентрации до 1% разрешена в качестве загустителя косметических продуктов. Благодаря наличию двух кислотных групп и девяти атомов углерода принадлежит к группе насыщенных дикарбоновых кислот и является отличным активным агентом в косметических продуктах для кожи с акне и розацеа.

Азотистая кислота является слабой неорганической кислотой. Его натриевая соль (нитрит натрия) разрешена для применения в косметике в качестве ингибитора коррозии.

Аконитовая кислота (1,2,3-пропентрикарбоновая кислота СН 2 (СОНО)—С(СОНО)=СН(СОНО)) содержится в экстрактах морозника чёрного, или рождественской розы (Helleborus niger) или тысячелистника и участвует в цикле лимонной кислоты (цикл Кребса).

Альгиновая кислота имеет структуру полисахарида, его основные элементы состоят из маннуроновой кислоты и гулуроновой кислоты. Альгиновая кислота и ее соли кальция (альгинат кальция) нерастворимы в воде, но могут ее впитывать; альгиновая кислота используется в качестве загустителя. Она образует на коже увлажняющую пленку и также способна связывать ионы тяжелых металлов. Соли натрия и калия альгиновой кислоты (альгинат натрия, альгинат калия) растворимы в воде.

Аминокислоты являются нейтральными соединениями, поскольку обладают как кислотной, так щелочной аминогруппой — пример внутримолекулярной нейтрализации. Аминокислоты с различными кислотными или аминогруппами имеют, соответственно, кислотный или щелочной pH. α-аминокислоты могут поглощать свободные радикалы. Никотиновая кислота (ниацин, витамин B3) также относится к аминокислотам.

Амины: нейтрализуют кислоты и таким образом активируют анионные эмульгаторы. Предпочтительны первичные и третичные амины, вторичные амины, как правило, образуют канцерогенные нитрозамины. Широко используются триэтаноламин и трометамол — трис(гидроксиметил) аминометан.

Аскорбиновая кислота является мощным антиоксидантом. В высоких концентрациях оказывает кератолитическое действие, как фруктовые кислоты. Интегрированные в липосомы или нанодисперсии натриевые соли эфира фосфорной кислоты (аскорбилфосфат натрия) или сложных эфиров пальмитиновой кислоты (аскорбилпальмитат) могут проникать через кожный барьер и стимулируют образование коллагена.

Бензойная кислота обладает бензольным кольцом, и именно поэтому она принадлежит к ароматическим кислотам. Она используется в качестве консерванта. Еще более эффективными являются сложные эфиры п-гидроксибензойной кислоты, которые широко используются в виде парабенов. o-оксибензойная кислота (салициловая кислота) является бета-гидрокси кислотой и обладает противомикробным действием. В более высоких концентрациях она также оказывает кератолитический эффект. Ее допустимые максимальные концентрации — до 2% в кремах по уходу за кожей и 3% в шампунях. Этилгексилсалицилат (октилсалицилат) используется в качестве УФ-фильтра. Галловая кислота — это бензойная кислота с тремя гидроксильными группами. Она обладает вяжущими и антиоксидантными свойствами и обнаружена в различных растениях.

Бетулиновая кислота содержится в древесине (платан) и березовых экстрактах коры и является естественным антибактериальным и фунгицидным средством. В низких концентрациях она поддерживает апоптоз (запрограммированную гибель клеток) в клетках меланом.

Борная кислота входит в состав косметических прлдуктов по уходу за кожей, но с некоторыми ограничениями, например, в качестве консерванта в пудрах. Бура — это натриевая соль борной кислоты. Ранее она широко использовалась как компонент ледяных кремов.

Босвелливевые кислоты (экстракт ладана) ингибируют процесс деградации коллагена в коже после УФ-стресса, а также действие фермента 5-липоксигеназы, запускающего процессы воспаления.

Гиалуроновая кислота является естественным полисахаридом тела, образующимся в процессе метаболизма. Она состоит из чередующихся единиц D-глюкуроновой кислоты и N-ацетил-D-глюкозамина. Гиалуроновая кислота увлажняет, уплотняет и сглаживает кожу.

Гидроксид аммония: нейтрализующий агент (см. тиогликолевая кислота).

Гидроксид калия: нейтрализующий агент.

Гидроксид натрия: нейтрализующий агент.

Дегидроуксусную кислоту используют в качестве консерванта.

Желчные кислоты являются компонентами желчи. Преобладают холевая и дезоксихолевая кислоты. Если желчная кислота связана через амиды с аминокислотами таурином и глицином, образуются таурохолевая и гликохолевая кислоты. В косметической продукции они используются в качестве анионных эмульгаторов для липидных веществ и поддерживают целостность ламеллярных структур.

Жирные кислоты являются общим названием монокарбоновых кислот, имеющих кислотную — СООН группу, присоединенную к углеводородной цепи. В дополнение к упрмянутой выше муравьиной кислоте эта группа объединяет, например, уксусную, пропионовую, масляную, каприловую, каприновую, пальмитиновую, стеариновую и бегеновую кислоты. Они частично используются в свободной форме в виде солей или сложных эфиров, в частности, триглицеридов. Соли натрия и калия длинноцепочечных жирных кислот, например, пальмитат натрия и стеарат натрия, являются типичными мылами и могут эмульгировать липиды. Каприловый/каприновый триглицерид — это смешанный эфир каприловой кислоты (8 атомов углерода) и каприновой кислоты (10 атомов углерода), который широко используется в качестве смягчающего нейтрального масла. Аромат эфиров короткоцепочечных кислот, таких, как масляная кислота, часто имеет фруктовые ноты.

Коричные кислоты – это ненасыщенные ароматические карбоновые кислоты. Их сложные эфиры, например, 2-этилгексилметоксициннамат или изоамиловый метоксициннамат, являются УФ-фильтрами.

Кремниевая кислота (кремнезем) представляет собой легкий неорганический порошок с большой площадью поверхности. Экстракты хвоща содержат кремниевую кислоту и используются в качестве добавки в тоники для ухода за кожей лица и волосами. Дисперсная (коллоидная) кремниевая кислота поддерживает консистенцию неполярных масел, таких, как парафиновое масло.

Липоевая кислота — поглотитель радикалов и сильный антиоксидант.

Минеральные кислоты это сильные неорганические кислоты: соляная, серная и азотная кислота. В косметической промышленности используют только их соли. Натриевая соль хлористоводородной кислоты (хлорид натрия), то есть поваренная соль, конденсирует ПЭГ-содержащие шампуни. Кальциевая соль серной кислоты (сульфат кальция) используется как отверждающий агент при моделировании. Натриевые соли сложных эфиров серной кислоты нашли применение в качестве моющих средств и эмульгаторов. В качестве примера можно привести лаурилсульфат натрия и цетилсульфат натрия. Хлоргидрат алюминия, который образуется из гидроксида соляной кислоты и алюминия, обладает вяжущими и антисептическими свойствами. Соль серной кислоты (сульфат алюминия) и смешанные соли, такие, как квасцы, оказывают сходные эффекты.

Муравьиная кислота является простейшией и сильной монокарбоновой кислотой. Ее использование в косметике ограничено. Кислота и ее натриевая соль (формиат натрия) имеют свойства консервантов.

Ненасыщенные жирные кислоты представлены, например, олеиновой кислотой, линолевой кислотой, α- и γ-линоленовой кислотами. Последние три названные кислоты — незаменимые жирные кислоты в метаболизме человека и встречаются в виде триглицеридов в растительных маслах.

Основания в косметической продукции

Пантотеновая кислота (витамин В5) образуется в коже из D-пантенола.

Полиакриловые кислоты (полиакрилаты, карбомеры) улучшают консистенцию косметических продуктов, особенно после нейтрализации карбомером натрия. Они входят в состав ультразвуковых гелей.

Ретиноевая кислота — кислотная форма витамина А, содержащаяся в коже. Используется для лечения атрофической кожи, акне и ороговении кожи.

Сахарные кислоты образуются при окислении моносахаридов. Как и другие полиоксисоединения, они могут удерживать влагу кожи.

Сернистая кислота используется в форме солей (сульфиты, бисульфиты) как консервант и компонент средств для ухода за волосами.

Сорбиновая кислота (гекса-2,4-диеновая кислота) и ее калиевая соль (сорбат калия) обладают консервирующими свойствами.

Сульфокислоты, например, 2-гидрокси-4-метокси-бензофенон-5-сульфоновая кислота, являются компонентами азокрасителей и УФ-фильтров.

Тиогликолевая кислота: Ее аммониевая соль (тиогликолят аммония) используется для депиляции и химической завивки.

Транексамовая кислота используется в Азии (Япония, Тайвань, Китай) для отбеливания кожи.

Трихлоруксусная кислота разрешена в дерматологической практике для химических пилингов.

Углекислота: в присутствии воды шипучие таблетки, состоящие из бикарбоната натрия и лимонной кислоты, образуют производное углекислоты — углекислый газ.

Ундециленовая кислота является ненасыщенной монокарбоновой кислотой с консервирующими свойствами.

Фосфорная кислота используется в этерифицированной форме в качестве эмульгатора (например, цетилфосфат натрия). Соли фосфорной кислоты часто используются как компоненты буферных растворов, поддерживающих стабильное значение рН.

Фруктовые кислоты являются общим термином для органических гидроксикарбоновых и дикарбоновых кислот, содержащихся в плодах. Гликолевая, молочная, яблочная, винная и лимонная кислоты принадлежит к группе альфа-оксикарбоновых кислот. Свободные кислоты используются для пилинга, некоторые соли — как увлажняющие агенты. Лимонную кислоту применяют в качестве хелатного агента, связывающего следовые количества тяжелых металлов и в буферных растворах для стабилизации рН. Гликолевая кислота часто используется в сочетании с пировиноградной кислотой (α-кетокарбоновой кислотой) для пилинга. Фруктовые кислоты могут быть едкими и в этом отношении сравнимы с разбавленными минеральными кислотами.

Фталевая кислота, вернее. ее производное — диэтилфталат является наиболее важным денатурирующим агентом спирта. Сложные эфиры фталевой кислоты – широко известные пластификаторы.

Фумаровая кислота представляет собой ненасыщенную фруктовую кислоту с двумя карбоксильными группами (дикарбоновую кислоту). Она служит в качестве подкислителя, а ее натриевая соль (фумарат натрия) используется для профилактики псориаза.

Dr. Hans Lautenschläger (доктор Ханс Лаутеншлегер)

Опубликовано в Kosmetische Praxis 2011 (4), 13-15
Перевод и редактирование: Г.Б.Большакова

Любое копирование ЗАПРЕЩЕНО!

Покупайте масла только в надежных магазинах! В нашем интернет-магазине вы можете приобрести, как кислоты, так и компоненты, содержащие необходимые кислоты, список которых вы видите ниже, с доставкой по всему миру.

Руководство для промышленности: маркировка косметических средств, содержащих альфа-гидроксикислоты

Номер дела:
FDA-2000-P-0063
Выдал:

Отдел выдачи руководств

Центр безопасности пищевых продуктов и прикладного питания, Управление косметики и красок

И.Введение

FDA рассмотрело доказательства, свидетельствующие о том, что косметические продукты для местного применения, содержащие альфа-гидроксикислоты (AHA) в качестве ингредиентов, могут повышать чувствительность кожи к солнцу во время использования продуктов и в течение недели после прекращения использования, и что это увеличивает Чувствительность кожи к солнцу может увеличить вероятность солнечных ожогов. Целью данного руководства является ознакомление потребителей с потенциалом повышенной чувствительности кожи к солнцу в результате местного использования косметических средств, содержащих AHA в качестве ингредиентов, и обучение производителей, чтобы они помогали гарантировать, что их маркировка косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов, не является ложной или вводящие в заблуждение.В качестве временной меры, в то время как FDA продолжает анализировать данные по AHA для устранения возможности этой повышенной чувствительности кожи к солнцу, FDA рекомендует маркировать косметический продукт, который содержит AHA в качестве ингредиента и который местно наносится на на коже или слизистой оболочке имеется надпись, содержащая следующую информацию. Информация в заявлении о маркировке AHA согласуется с текущими взглядами FDA на защиту от солнца.

Предупреждение о солнечных ожогах: этот продукт содержит альфа-гидроксикислоту (AHA), которая может повысить чувствительность вашей кожи к солнцу и, в частности, повысить вероятность солнечных ожогов.Используйте солнцезащитный крем, носите защитную одежду и ограничьте пребывание на солнце во время использования этого продукта и в течение недели после него.

Альфа-гидроксикислоты — это органические кислоты с гидроксильной группой на углероде, смежной с группой карбоновой кислоты. Преобладающими AHA, присутствующими в косметических продуктах, являются гликолевая кислота и молочная кислота. Другие AHA, используемые в косметических продуктах, включают лимонную кислоту, α-гидроксиоктановую кислоту и α-гидроксидекановую кислоту (Ссылка 1).

Начиная с 1994 года, группа экспертов по обзору косметических ингредиентов Ассоциации косметических, туалетных и парфюмерных товаров, комитет по проверке AHA FDA и FDA рассмотрели безопасность местных AHA в косметических продуктах (ссылки 2–4).Авторы обзора оценили клинические исследования на людях, в которых изучали влияние ультрафиолетового (УФ) излучения на кожу после воздействия AHA. Исследования показали, что AHA при местном применении повышают чувствительность кожи к УФ-излучению во время нанесения и что эта повышенная чувствительность кожи к УФ-излучению уменьшается после прекращения применения в течение недели.

Чувствительность к УФ-излучению — основная причина чувствительности кожи к солнцу (Ссылка 5). Кратковременное пребывание на солнце может вызвать солнечный ожог, а хроническое длительное пребывание на солнце может увеличить риск преждевременного старения кожи (Ссылка 5).Экспериментальные и эпидемиологические исследования показали, что длительное воздействие УФ-излучения на солнечном свете является основным фактором риска для определенных типов рака кожи (ссылки с 6 по 8).

Клинические исследования на людях, рассмотренные Группой экспертов по обзору косметических ингредиентов, Комитетом по обзору AHA FDA и FDA, предоставили данные о влиянии УФ-излучения на кожу после кратковременного (до 12 недель) местного воздействия AHA. Данные клинических исследований показывают, что повышенная чувствительность кожи к УФ-излучению может увеличить вероятность солнечных ожогов для потребителей.Сообщения о негативном опыте потребителей о повышенных солнечных ожогах после использования AHA подтверждают этот вывод (Ссылка 2). Повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению также может привести к другим вредным воздействиям на кожу, но данные, доступные в настоящее время Центру безопасности пищевых продуктов и прикладного питания (CFSAN) FDA, все еще неубедительны по этому поводу.

Это руководство применяется к косметическим продуктам, которые содержат AHA в качестве ингредиента и предназначены для местного нанесения на кожу или слизистую оболочку.Большинство AHA, используемых в качестве косметических ингредиентов, входят в состав продуктов, предназначенных для местного нанесения на кожу или слизистую оболочку.

Некоторые продукты не могут быть предназначены для местного нанесения AHA на участки кожи или слизистой оболочки, которые подвергаются воздействию солнца, но такое нанесение может быть непреднамеренным (например, шампуни, дезодоранты). Это руководство также относится к косметическим продуктам, которые содержат AHA в качестве ингредиента и предназначены для нанесения на участки тела, которые могут привести к непреднамеренному местному нанесению на кожу или слизистую оболочку, подвергающуюся воздействию солнечных лучей.

Однако AHA могут присутствовать в косметических продуктах, которые наносятся на участки тела, не подвергающиеся воздействию солнца (например, жидкости для полоскания рта, освежители дыхания и спринцевания). Это руководство не распространяется на косметические продукты, содержащие AHA в качестве ингредиента и предназначенные для нанесения на участки тела, не подвергающиеся воздействию солнца.

AHA могут присутствовать в продуктах, которые также помечены как содержащие солнцезащитный крем. Это руководство не распространяется на лекарственно-косметические продукты, которые содержат AHA в качестве ингредиента, а также помечены как содержащие солнцезащитный крем для защиты от солнца.FDA намерено рассмотреть вопрос о маркировке таких продуктов в одном из будущих документов.

AHA могут присутствовать в косметических продуктах в качестве случайных ингредиентов. Как определено в разделе 701.3 (l) Свода федеральных правил (21 CFR 701.3 (l)), случайные ингредиенты — это ингредиенты, которые присутствуют в косметическом средстве в незначительных количествах и не имеют технического или функционального воздействия на косметическое средство. Не требуется указывать случайные ингредиенты в списках ингредиентов на этикетках косметических упаковок.Это руководство не распространяется на косметические продукты, которые содержат AHA в качестве случайного ингредиента.

Руководящие документы FDA, включая это руководство, не устанавливают юридически обязательных обязательств. Вместо этого руководства описывают текущее мышление агентства по теме и должны рассматриваться только как рекомендации, если не указаны конкретные нормативные или законодательные требования. Использование слова следует в инструкциях агентства означает, что что-то предлагается или рекомендуется, но не требуется.

II. AHA в косметических продуктах

С начала 1990-х годов наблюдается распространение косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов, доступных на рынке и в салонах (Ссылка 2). AHA входят в состав продуктов для кожи, макияжа, волос, ногтей, средств для ванн, одеколонов и средств для загара. Большинство продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов, представляют собой продукты для «длительного использования», которые предназначены для ежедневного использования на коже или слизистой оболочке, или продукты «для периодического использования», которые предназначены для нанесения на кожу в течение короткого периода времени (например,г., менее часа) с последующим тщательным ополаскиванием. Салонная продукция — это, как правило, продукция периодического использования.

В 1992 г. в рамках Программы добровольной регистрации косметики FDA получило первые четыре регистрации новых линий косметических продуктов, содержащих гликолевую кислоту в качестве ингредиента (ссылка 2) (обратите внимание, что информация, полученная с помощью программы, является неполной историей рынка, поскольку данные сообщаются добровольно). К 1997 году регистрации линий косметических продуктов, содержащих гликолевую кислоту, увеличились до сорока двух, поскольку гликолевая кислота и молочная кислота были добавлены к ранее продаваемым линиям продуктов.

С 1992 по 1996 год и с 1999 по 2000 год FDA провело два исследования рынка продуктов по уходу за кожей, содержащих AHA в качестве ингредиентов, и обнаружило, что преобладающими AHA, присутствующими в продуктах, являются гликолевая кислота и молочная кислота (ссылки 1 и 2). Другими обнаруженными AHA были лимонная кислота, α-гидроксиоктановая кислота и α-гидроксидекановая кислота (ссылка 1).

В период с 1989 по 1991 год FDA получило пять отчетов от потребителей, в которых описывался неблагоприятный дерматологический опыт от линии косметических средств по уходу за кожей, которые были отмечены как содержащие AHA, включая гликолевую кислоту (Ссылка 2).Сообщенные побочные эффекты были аналогичными и включали пигментные изменения, жжение и отек. 13 мая 1992 г. FDA направило производителю предупреждающее письмо, и продукция была снята с рынка. Хотя анализы FDA показали, что продукты не содержат AHA, а содержат фенол и резорцин, через это FDA стало известно о растущем использовании AHA в качестве ингредиентов в косметических продуктах. Между 1992 и 1993 годами FDA получило 10 сообщений о неблагоприятных дерматологических опытах с продуктами, которые были определены FDA как содержащие AHA.В 1994 году количество сообщений увеличилось до 32. FDA получило в общей сложности 114 отчетов о неблагоприятном дерматологическом опыте использования продуктов по уходу за кожей, содержащих AHA, в период с 1992 по февраль 2004 года, максимальное количество — в 1994 году. дерматит или сыпь (35), отек (29), пигментные изменения (15), волдыри или рубцы (14), шелушение кожи (13), зуд (12), раздражение или болезненность (8), химические ожоги (6), и усиление солнечных ожогов (3).

III. Гражданская петиция от Ассоциации косметики, туалетных принадлежностей и парфюмерии

Ассоциация косметики, туалетных принадлежностей и парфюмерии (CTFA) подала гражданскую петицию от 29 июня 2000 г.2000P-1378 / CP1, который выступал за маркировку солнцезащитных средств для косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов. В петиции отмечалось, что в то время продукты, содержащие AHA, составляли значительную часть внутреннего рынка средств ухода за кожей США с оборотом 6 миллиардов долларов; приблизительно 1500 единиц продукции по уходу за кожей содержали AHA.

В петиции CTFA потребовало, чтобы FDA выпустило постановление в соответствии с 21 U.S.C. 362 (a) установление требований к маркировке, касающихся защиты от солнца с использованием определенных косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов.В петиции предлагалось следующее положение для 21 CFR Part 701-Cosmetic Labeling:

Этикетка и этикетка косметического продукта, который содержит ингредиент альфа-гидроксикислоты, который предназначен для работы в качестве отшелушивающего средства, должны иметь следующее заметное и заметное заявление:

«Предупреждение о солнце: поскольку этот продукт может сделать вашу кожу более чувствительной к солнцу, убедитесь, что у вас есть адекватная защита от солнца во время использования этого продукта и в течение недели после прекращения использования.»

IV. Обзоры безопасности AHAs

Экспертная группа по обзору косметических ингредиентов (CIR)

CTFA, комитет по проверке AHA FDA и FDA рассмотрели безопасность местных AHA, используемых в качестве ингредиентов в косметических продуктах (ссылки 2-4). Авторы обзора оценили клинические исследования на людях, в которых изучали влияние УФ-излучения на кожу после воздействия гликолевой кислоты и молочной кислоты, а также солей и сложных эфиров, полученных из гликолевой или молочной кислот.Соли и сложные эфиры включают гликолаты аммония, кальция, калия и натрия; метил, этил, пропил и бутилгликолаты; лактаты аммония, кальция, калия, натрия и триэтаноламина (TEA); метил, этил, изопропил и бутиллактаты; и лаурил, миристил и цетил лактаты.

В ходе клинических исследований на людях измерялось образование клеток солнечного ожога (SBC) и изменение минимальной дозы эритемы (MED). SBC представляют собой апоптозные клетки кожи, которые образуются в ответ на УФ-излучение, в первую очередь УФB, а MED — это минимальное количество УФ-излучения, необходимое для покраснения кожи (ссылки 2 и 5).Обе кожные реакции — образование SBC и эритема (покраснение кожи) — характерны для солнечных ожогов (ссылка 5). В исследованиях также измеряли УФ-индуцированное образование димера циклопиримидина (ЦПД), которое является типом повреждения ДНК.

Экспертная группа CIR

CTFA пришла к выводу на основании клинических исследований на людях, что AHA в косметических продуктах повышают чувствительность кожи к УФ-излучению (UVB или имитирующее солнечное излучение), измеренное по образованию SBC, которое, как было обнаружено, в среднем увеличивается, и измеряется по изменению МЭД, который в среднем снижался (ссылка 3).В своем окончательном отчете, опубликованном в 1998 г. (Ссылка 3), Группа экспертов CIR сделала следующий вывод:

«На основании доступной информации, содержащейся в этом отчете, экспертная группа CIR пришла к выводу, что гликолевая и молочная кислоты, их общие соли и их простые эфиры безопасны для использования в косметических продуктах при концентрациях ≤10%, при конечном pH состава ≥ 3.5, при составлении, позволяющем избежать повышенной чувствительности к солнцу, или когда инструкции по применению включают ежедневное использование средств защиты от солнца.Эти ингредиенты безопасны для использования в салонных продуктах при концентрациях ≤30%, при конечной концентрации pH ≥3,0, в продуктах, предназначенных для кратковременного, прерывистого использования с последующим тщательным смыванием с кожи, если их наносят обученные специалисты, и когда нанесение сопровождается последующим нанесением. Указания по ежедневному использованию солнцезащитных средств ».

Комитет по проверке AHA

FDA, заседавший 12 февраля 1997 г. и 6 мая 1997 г., согласился с тем, что данные свидетельствуют о том, что местное применение AHA повышает чувствительность кожи к УФ-излучению, что измеряется по увеличению образования SBC и снижению MED (ссылка 4). .Комитет отметил, что в рассмотренных ими клинических исследованиях на людях небольшая часть людей продемонстрировала усиленный эффект на увеличение образования SBC или снижение MED.

FDA провело оценку ходатайства граждан CTFA и обзоров безопасности местного применения AHA, проведенных группой экспертов CIR и комитетом по обзору AHA. FDA также подробно рассмотрело шесть клинических исследований на людях, которые предоставляют данные для оценки повышенной чувствительности кожи к УФ-излучению, вызванной использованием косметических продуктов для местного применения, содержащих AHA (Ссылка 2).В пяти исследованиях измерялось увеличение образования SBC и / или снижение MED. В шестом исследовании измерялось увеличение образования CPD. В исследованиях использовалось моделирующее солнечное излучение и / или УФ-излучение для определения базовых МЭД и для определения изменений в МЭД и формировании SBC или CPD. Хотя исследования изучали эффекты гликолевой кислоты, FDA считает, что эффекты других типов AHA, используемых в косметических продуктах, могут быть такими же.

Клинические исследования на людях, в которых измерялось увеличение образования SBC или снижение MED, показали, что местное применение гликолевой кислоты в концентрациях от 4% и в течение всего четырех дней может изменить реакцию кожи на УФ-излучение.Кроме того, повышенная чувствительность кожи к УФ-излучению сохраняется при воздействии гликолевой кислоты до 12 недель. Таким образом, исследования показывают, что не существует компенсаторного механизма, с помощью которого кожа смягчает влияние AHA на чувствительность к УФ-излучению. Исследования также показали, что повышенная чувствительность кожи к УФ-излучению больше не проявляется через неделю после прекращения местного применения гликолевой кислоты. Это говорит о том, что чувствительность к УФ-излучению, вызванная AHA, обратима.Однако необходимы дальнейшие исследования, чтобы определить, как продолжительность использования AHA влияет на время, необходимое для устранения эффектов, вызванных AHA. Чувствительность кожи к УФ-излучению, измеряемая как образование CPD под действием УФ-излучения, может повыситься после четырех недель местного применения гликолевой кислоты. Однако обнаруженное увеличение (8%) не является статистически значимым и предполагает, что необходимы дальнейшие исследования для определения влияния воздействия AHA на УФ-индуцированное образование CPD. Наконец, добавление солнцезащитных кремов к косметическим продуктам, содержащим AHA, при некоторых условиях использования может повлиять на чувствительность кожи к УФ-излучению.

В большинстве рассмотренных исследований подгруппа субъектов оказалась более восприимчивой к воздействию гликолевой кислоты на вызванное ультрафиолетом увеличение образования SBC и снижение MED. Это говорит о том, что некоторые люди более чувствительны, чем другие, к повышенной чувствительности кожи к УФ-излучению, вызванной AHA. Однако исследования не выявили никаких оснований для идентификации этой подгруппы чувствительных людей, поскольку в них участвовал широкий спектр типов кожи.

Клинические исследования на людях предоставили данные о влиянии УФ-излучения на кожу после кратковременного (до 12 недель) местного воздействия AHA.Данные клинических исследований показывают, что повышенная чувствительность кожи к УФ-излучению может увеличить вероятность солнечных ожогов для потребителей. Сообщения о негативном опыте потребителей о повышенных солнечных ожогах после использования AHA подтверждают этот вывод (Ссылка 2). Повышенная чувствительность кожи к УФ-излучению также может привести к другим вредным воздействиям на кожу, но данные, доступные в настоящее время CFSAN, неубедительны по этому поводу.

Национальный центр токсикологических исследований (NCTR) FDA в настоящее время изучает эффекты длительного воздействия AHA в рамках исследования фотоканцерогенности, проведенного Центром фототоксикологии Национальной токсикологической программы (ссылка 2).Цель исследования NCTR — дать возможность количественно определить влияние обработки AHA (гликолевой кислоты) на индукцию рака кожи мышей (бесшерстные мыши SKH-1) с помощью моделирования солнечного излучения.

V. Заявление о маркировке AHA «Предупреждение о солнечных ожогах»

В своей гражданской петиции CTFA потребовала, чтобы в заявлении на этикетке, информирующем потребителей о мерах, которые необходимо предпринять при использовании определенных косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов, было указано:

Sun Alert: поскольку этот продукт может сделать вашу кожу более чувствительной к солнцу, убедитесь, что у вас есть адекватная защита от солнца во время использования этого продукта и в течение недели после прекращения использования.

FDA изучило информацию об элементах эффективных заявлений о маркировке (Ссылка 2). Эта информация указывает на то, что эффективное маркировочное заявление должно начинаться с сигнальной фразы, идентифицировать предмет утверждения, определять последствия игнорирования заявления и давать инструкции о том, что делать (или не делать), чтобы избежать этих последствий. Удаление любого из этих элементов значительно снижает воспринимаемую эффективность заявления.

На основе этой информации FDA разработало альтернативное рекомендованное заявление и рекомендует производителям использовать следующее заявление на этикетке для косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов:

Предупреждение о солнечных ожогах: этот продукт содержит альфа-гидроксикислоту (AHA), которая может повысить чувствительность вашей кожи к солнцу и, в частности, повысить вероятность солнечных ожогов.Используйте солнцезащитный крем, носите защитную одежду и ограничьте пребывание на солнце во время использования этого продукта и в течение недели после него.

FDA основывает свою рекомендуемую маркировку следующим образом.

Во-первых, FDA предлагает изменить сигнальную фразу в рекомендованной маркировке AHA с «Sun Alert» на «Sunburn Alert». Клинические исследования показывают, что повышенная чувствительность кожи к солнцу в результате местного применения косметических средств, содержащих AHA, увеличивает вероятность получения солнечных ожогов для потребителей.Таким образом, предложенная FDA сигнальная фраза помогает потребителям понять, что цель маркировки AHA — предупредить их об этой повышенной вероятности солнечных ожогов.

Во-вторых, FDA считает, что рекомендуемая маркировка AHA должна указывать потребителям предмет заявления, которым является ингредиент AHA, содержащийся в косметическом продукте. Поэтому FDA включает фразу «Этот продукт содержит альфа-гидроксикислоту (AHA)» в свое рекомендованное заявление.

В-третьих, FDA считает, что рекомендованная маркировка AHA должна информировать потребителей о последствиях игнорирования этого утверждения, а именно о том, что использование косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов, может повысить чувствительность их кожи к солнцу и что эта повышенная чувствительность кожи к солнце может увеличить вероятность солнечных ожогов.Поэтому FDA включает фразу «может повысить чувствительность вашей кожи к солнцу и, в частности, возможность солнечного ожога» в свое рекомендуемое заявление.

В-четвертых, FDA считает, что рекомендованная маркировка AHA должна содержать инструкции о том, что потребители могут сделать, чтобы избежать этих последствий, то есть как уменьшить вероятность солнечных ожогов. В петиции CTFA содержалась просьба, чтобы в заявлении о маркировке AHA рекомендовалось использование «адекватной защиты от солнца», и приводился вывод экспертной группы CIR по анализу AHA (ссылка 3) в качестве подтверждения рекомендованного заявления о маркировке.Однако в заключении Экспертной группы рекомендуется «ежедневное использование солнцезащитных средств» без указания того, какой вид защиты от солнца следует использовать. FDA соглашается с выводом Экспертной группы и поэтому рекомендует использовать формулировку «использовать солнцезащитный крем, носить защитную одежду и ограничивать пребывание на солнце», чтобы предложить действия по выполнению рекомендации Экспертной группы о «ежедневном использовании защиты от солнца».

FDA опубликовало заключительную монографию (21 CFR, часть 352) по безрецептурным солнцезащитным препаратам в Федеральном реестре от 21 мая 1999 г. (64 FR 27666).В этой монографии агентство рекомендовало следующее дополнительное «предупреждение о солнце» при маркировке безрецептурных солнцезащитных препаратов.

Предупреждение о солнце: ограничение пребывания на солнце, ношение защитной одежды и использование солнцезащитных кремов может снизить риск старения кожи, рака кожи и других вредных воздействий солнца.

В Федеральном реестре от 31 декабря 2001 г. (66 FR 67485) агентство оставило монографию по солнцезащитному крему и заявило о своем намерении опубликовать предлагаемое правило по изменению 21 CFR, часть 352, чтобы разработать всеобъемлющую монографию по солнцезащитному крему, которая касается рецептуры , требования к маркировке и испытаниям для защиты от УФА и УФВ излучения.Тем не менее, текущее мнение FDA о защите от солнца по-прежнему сводится к тому, что общая программа по снижению вредного воздействия солнца будет включать ограничение пребывания на солнце, ношение защитной одежды и использование солнцезащитных кремов. Таким образом, в соответствии с текущими взглядами на защиту от солнца, агентство рекомендует, чтобы в заявлении на этикетке «Предупреждение о солнечных ожогах» слова «носите защитную одежду» были указаны в списке действий, которые могут быть предприняты для уменьшения вероятности получения солнечных ожогов при использовании косметических средств. которые содержат AHA в качестве ингредиента.

Солнцезащитные кремы эффективны для уменьшения вероятности солнечных ожогов, но солнцезащитные кремы снимаются. Важным ограничением солнцезащитных кремов является необходимость их частого применения для продолжительной эффективной защиты от солнца. Поэтому, помимо использования солнцезащитных кремов, потребители также должны помнить о ношении защитной одежды и ограничении пребывания на солнце. Агентство считает, что важно подчеркнуть все эти шаги — использование солнцезащитного крема, ношение защитной одежды и ограничение пребывания на солнце — вместе как часть общей программы по снижению вероятности солнечных ожогов при использовании косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов.Заявление о маркировке AHA, рекомендованное FDA, передает всю эту информацию потребителям при использовании косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов.

Наконец, FDA рекомендует включать в маркировку AHA фразу «в течение недели после», чтобы указать, как долго пользователю рекомендуется принимать рекомендуемые меры для защиты от солнца.

VI. Положение о маркировке AHA

«Предупреждение о солнечных ожогах»

В своей гражданской петиции CTFA потребовала, чтобы FDA установило требования к маркировке, информирующие потребителей о мерах, которые необходимо предпринять при использовании определенных косметических продуктов, содержащих AHA.FDA рассмотрело петицию и другую информацию относительно заявлений о маркировке косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов, и заявлений о маркировке других потребительских товаров. FDA также рассмотрело информацию об осведомленности потребителей о повышенной чувствительности кожи от использования косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов.

Заявления на этикетке потребительских товаров часто используются для передачи информации о безопасности продукции (Ссылка 2). Функция маркировки утверждения зависит от информационной среды, в которой утверждение будет восприниматься, и содержания утверждения.Заявления на этикетке, касающиеся безопасности продукта, используются для передачи новой информации потребителям, которые не знают о выявленном риске, связанном с продуктом, а также для напоминания потребителям, которые осознают риск рекомендованных мер предосторожности.

Примеры заявлений на этикетке, используемых для передачи информации о безопасности продукции, включают обязательное заявление FDA о предупреждающей маркировке железосодержащих пищевых добавок и лекарств (21 CFR 101.17 (e) и 21 CFR 310.518), требование Министерства сельского хозяйства США о маркировке безопасного обращения в розничной торговле сырое мясо и продукты из птицы (9 CFR 317.2 (l)), а также требование FDA о безопасном обращении с этикетками на картонных коробках для яиц (21 CFR 101.17 (h)).

Потребители используют косметические продукты для поддержания или улучшения внешнего вида тела. Исследования фокус-группы показывают, что потребители обычно считают косметические продукты безопасными для предполагаемого использования и что потребители не осведомлены о возможных рисках, связанных с использованием косметических продуктов (Ссылка 2). FDA не знает, насколько потребители осведомлены о повышенной чувствительности кожи к солнцу в результате использования косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов.В выпусках журнала « FDA Consumer » за март-апрель и май-июнь 1998 г. FDA рекомендовало меры предосторожности, которые потребители должны соблюдать при использовании продукта, содержащего AHA, включая использование эффективного солнцезащитного крема (Ссылка 2). Информация также доступна на веб-сайте FDA http://www.fda.gov/. Однако в ноябре 2004 г., например, только около 0,006% домохозяйств в США посетили этот веб-сайт для получения информации об AHA.

FDA не обнаружило, что влияние AHA на повышенную чувствительность кожи к солнцу широко освещалось в средствах массовой информации или в популярной прессе, в отличие от эффекта AHA на раздражение кожи (Ссылка 2).(В начале 1990-х годов потребители часто испытывали раздражение кожи при использовании косметических продуктов, содержащих AHA. Эта проблема была широко известна потребителям, и производители решили изменить формулировку своих продуктов (Ссылка 3).)

Чтобы помочь обеспечить осведомленность потребителей о потенциальной повышенной чувствительности кожи к солнцу в результате местного использования косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов, FDA рекомендует, чтобы такие продукты имели информацию на своей маркировке, например «Предупреждение о солнечных ожогах», которая помогает передавать информацию о необходимость защиты от солнца, чтобы избежать солнечных ожогов.FDA ожидает, что указание на этикетке, такое как рекомендуемое «Предупреждение о солнечных ожогах», станет источником новой информации о защите от солнца для большинства потребителей, а также напоминанием о рекомендуемых FDA мерах предосторожности для потребителей, которые уже осознают необходимость использования средств защиты от солнца. при использовании этих продуктов (Ссылка 2).

VII. Запрошенное ограничение предупреждающего сообщения CTFA на использование эксфолиантов

В своей гражданской петиции CTFA предложило ограничить положение, устанавливающее требования к маркировке косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиента, только продуктами, которые предназначены для работы в качестве отшелушивающего средства.

FDA традиционно определяет предполагаемое использование продукта на основании заявлений на этикетке продукта и рекламных материалов. В период с 1992 по 2000 год персонал FDA оценивал продукты, содержащие AHA, и составлял обзоры заявлений на этикетках этих продуктов (Ссылка 2). Потребительские товары закупались в розничных магазинах, а инспекторы FDA собирали салонные товары. Опросы FDA показали, что AHA добавляются в косметические продукты с целью достижения множества различных эффектов.Заявления, сделанные в отношении таких продуктов, включали, например, увлажнение, очищение, смягчение, разглаживание и защиту кожи.

Исследования

FDA показали, что в 64 потребительских товарах жалобы на расслаивание были наиболее распространенными и касались 50% продуктов. По 33 салонным продуктам претензии к отшелушиванию также были наиболее частыми и касались 64% продуктов. Опросы показывают, что примерно половина AHA-содержащих продуктов на рынке предназначена для использования в качестве отшелушивающего средства, что определяется наличием «отшелушивающего» заявления на этикетке продукта.Даже в некоторых салонных продуктах с высоким содержанием AHA не было указано «отшелушивание» в качестве целевого использования.

Вероятность получения солнечных ожогов может увеличиваться наличием AHA в продукте, а не заявлениями, сделанными для определенных целей. Ограничение рекомендованного заявления на маркировке AHA продуктами с заявлением об отшелушивании может привести к тому, что половина продуктов, которые, по мнению FDA, должны иметь указание на маркировке, должны быть пропущены. Поэтому FDA рекомендует включать в маркировку любого косметического продукта, содержащего AHA в качестве ингредиента, заявление, такое как «Предупреждение о солнечных ожогах».

VIII. Условия использования для «Предупреждения о солнечных ожогах» Заявление о маркировке AHA

FDA рекомендует, чтобы маркировка AHA «Предупреждение о солнечных ожогах» появлялась на видном и заметном месте на этикетке косметического продукта.

Чтобы предоставить производителям рекомендации относительно того, когда FDA рекомендует, чтобы продукты имели маркировку «Предупреждение о солнечных ожогах», агентство определило следующие условия использования:

1. Продукт содержит AHA в качестве ингредиента (кроме как случайный ингредиент, как определено в 21 CFR 701.3 (л)).

FDA рекомендует маркировку «Предупреждение о солнечных ожогах» для косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиента. FDA не рекомендует использовать маркировку «Предупреждение о солнечных ожогах» для косметических продуктов, содержащих AHA только в качестве случайного ингредиента, как определено в 21 CFR 701.3 (l).

2. Продукт предназначен для местного нанесения на кожу или слизистую оболочку, подвергающуюся воздействию солнечных лучей, или для нанесения на участки тела, которые могут привести к непреднамеренному нанесению на кожу или слизистую оболочку, подвергающуюся воздействию солнечных лучей.Продукт может быть продуктом, который нельзя оставлять на коже или слизистой оболочке, или продуктом для периодического использования, который следует оставлять на коже в течение короткого периода времени (менее час) с последующим тщательным ополаскиванием.

FDA рекомендует маркировку «Предупреждение о солнечных ожогах» для косметических продуктов, предназначенных для местного нанесения на кожу или слизистую оболочку, подвергающуюся воздействию солнечных лучей. FDA также рекомендует маркировку «Предупреждение о солнечных ожогах» для косметических продуктов, которые предназначены для нанесения на участки тела, которые могут привести к непреднамеренному местному нанесению на кожу или слизистую оболочку, подвергающуюся воздействию солнечных лучей.Это руководство не распространяется на косметические продукты, содержащие AHA в качестве ингредиента и предназначенные для нанесения на участки тела, не подвергающиеся воздействию солнца.

3. Продукт содержит AHA в качестве ингредиента и не содержит солнцезащитного крема для защиты от солнца.

Это руководство не распространяется на лекарственно-косметические продукты, содержащие AHA в качестве ингредиента, а также маркированные как содержащие солнцезащитный крем для защиты от солнца. FDA намерено рассмотреть вопрос о маркировке таких продуктов в одном из будущих документов.

IX. Законодательная база

21 U.S.C. 362 (а) предусматривает, что косметическое средство имеет неправильный бренд, если его маркировка является ложной или вводящей в заблуждение в какой-либо конкретной ситуации. 21 U.S.C. 321 (п) усиливает то, что подразумевается под «введением в заблуждение». В этом разделе говорится, что при определении того, вводит ли маркировка в заблуждение, закон принимает во внимание степень, в которой маркировка не раскрывает факты, существенные для результатов, которые могут возникнуть в результате использования продукта в том виде, в каком он маркирован или обычно используется ( см. Также 21 CFR 1.21).

На основании данных, рассмотренных на данный момент (включая обзоры безопасности, проведенные экспертной группой CIR, комитетом по обзору AHA и FDA), FDA в настоящее время считает, что косметические продукты местного применения, содержащие AHA в качестве ингредиентов, могут повышать чувствительность кожи к солнцу, пока продукты и в течение недели после прекращения использования, и что повышенная чувствительность кожи к солнцу может увеличить вероятность солнечных ожогов. FDA считает, что этот вывод может быть существенным фактом, который производители должны раскрывать пользователям младше 21 U.S.C.362 (a), 21 U.S.C. 321 (n) и 21 CFR 1.21. Соответственно, FDA считает, что, если производители проинформируют пользователей косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов, о потенциале повышенной чувствительности кожи к солнцу и, в частности, о возможности солнечного ожога, и о том, какие шаги пользователь может предпринять, чтобы избежать таких последствий, это поможет избежать возможно, что продукты имеют неправильный бренд в соответствии с 21 USC 362 (а) и 21 U.S.C. 321 (п).

X. Значение руководства

Гражданская петиция

CTFA потребовала, чтобы FDA выпустило постановление в части 701 CFR (21 CFR Part 701-Cosmetic Labeling), устанавливающее положение о маркировке солнцезащитных средств для косметических продуктов, содержащих AHA в качестве ингредиентов.FDA издает это руководство, озаглавленное «Руководство для промышленности: маркировка косметических продуктов для местного применения, содержащих альфа-гидроксикислоты в качестве ингредиентов», а не нормативное положение.

FDA выпускает это руководство в ожидании результатов исследования фотоканцерогенности NCTR, поскольку агентство считает, что временные меры необходимы, чтобы рекомендовать производителям маркировать местные косметические продукты, содержащие AHA, в качестве ингредиентов, чтобы предупредить потребителей о необходимости использования защиты от солнца при использовании этих продуктов. .

Возможно, в будущем появится возможность создать косметический продукт, который будет содержать AHA в качестве ингредиента и не повышает чувствительность кожи к солнцу. Однако FDA не знает о существовании такого продукта в настоящее время.

После оценки результатов исследования фотоканцерогенности NCTR и эффективности руководства агентство намеревается определить, необходимы ли дополнительные действия агентства.

XI. Электронный доступ

Копии этого руководства доступны на веб-сайте FDA в Cosmetics Guidance Documents.

XII. Список литературы

    ,
  1. Йейтс, Р.Л. и Д.К. Хэвери, «Определение фенола, резорцина, салициловой кислоты и α-гидроксикислот в косметических продуктах и ​​косметических препаратах», Journal of Cosmetic Science, vol. 50, pp. 315-325, 1999.
  2. Барроуз, Джули Н., Меморандум к административному файлу, «Руководство для промышленности: маркировка косметических продуктов местного применения, содержащих альфа-гидроксикислоты в качестве ингредиентов», Office of Cosmetics and Colours, CFSAN, FDA, 12 сентября 2002 г.
  3. Андерсен, Ф.А., ред. «Заключительный отчет по оценке безопасности гликолевой кислоты, аммония, кальция, калия и натрия, гликолатов, метил, этил, пропил и бутилгликолатов, а также молочной кислоты, аммония, кальция, калия, натрия. и TEA-лактаты, метил-, этил-, изопропил- и бутил-лактаты, а также лаурил-, миристил- и цетил-лактаты », International Journal of Toxicology, vol. 17, приложение 1, стр. 1-241, 1998.
  4. FDA, Меморандум о заседаниях комитета по обзору AHA, 6 мая 1997 г. и 12 февраля 1997 г., а также указатель проверенной информации.
  5. Hawk, J. L. M., Ed., «Photodermatology», Arnold Publishers, главы 4, 6 и 7, стр. 43-52 и 69-102, 1999.
  6. DeGruijl, F. R., J. B. VanDerMeer и J. C. VanDerLeun, «Доза-зависимость образования опухоли от времени при хроническом воздействии ультрафиолетом», Photochemistry and Photobiology, vol. 37, pp. 53-62, 1983.
  7. Стрикленд, П. Т. и др., «Количественный канцерогенез у человека: зависимость рака кожи от дозы солнечного ультрафиолета B в Мэриленд Уотермен», Журнал Национального института рака, вып.81, стр. 1910-1913, 1989.
  8. Форбс, П. Д. и др., «Моделирование истощения стратосферного озона и повышенного ультрафиолетового излучения: влияние на фотоканцерогенез у голых мышей», Исследования рака, том. 42, стр. 2796-2803, 1982.

Добавить комментарии

Вы можете отправить онлайн или письменные комментарии к любому руководству в любое время (см. 21 CFR 10.115 (g) (5))

Если вы не можете отправить комментарии в режиме онлайн, отправьте письменные комментарии по адресу:

Управление картотеки
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов
5630 Fishers Lane, Rm 1061
Rockville, MD 20852

Все письменные комментарии должны быть обозначены номером в реестре этого документа: FDA-2000-P-0063.

альфа-гидроксикислот | FDA

См. Также: Руководство для промышленности: маркировка косметических средств, содержащих альфа-гидроксикислоты

Следующая информация предназначена для ответа на вопросы об альфа-гидроксикислотах, также известных как AHA, которые часто используются в качестве ингредиентов в косметических и лекарственных средствах, наносимых на кожу.


Почему AHA используются в некоторых косметических средствах?

Продукты, содержащие AHA, продаются для различных целей, таких как разглаживание тонких линий и поверхностных морщин, улучшение текстуры и тона кожи, разблокирование и очищение пор и улучшение состояния кожи в целом. Иногда AHA используются в косметике для других целей, например, для регулирования pH (степени кислотности или щелочности).

Как работают AHA?

AHA-содержащие продукты вызывают отшелушивание или шелушение поверхности кожи.Степень отшелушивания зависит от типа и концентрации AHA, его pH и других ингредиентов в продукте.

А как насчет продуктов, которые содержат AHA и продаются с терапевтическими заявлениями?

Некоторые продукты, содержащие AHA, были проданы для таких целей, как лечение прыщей, удаление шрамов и осветление пигментных пятен. Среди них есть продукты, продаваемые как «кожные очистители», которые могут содержать относительно высокие концентрации AHA или других кислот и предназначены для удаления внешнего слоя кожи.Продукты, которые предназначены для использования в диагностике, лечении, смягчении, лечении или профилактике заболеваний или для воздействия на структуру или любую функцию организма, являются лекарствами в соответствии с законом (Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах, раздел 201 (грамм)). Например, лекарствами считаются продукты, предназначенные для лечения акне или осветлители кожи. Для получения дополнительной информации по этому вопросу см. Это косметическое средство, лекарство или и то, и другое? (или это мыло?).

Получало ли FDA сообщения о побочных эффектах, связанных с AHA?

В период с 1992 по февраль 2004 года FDA

получило 114 отчетов о неблагоприятном дерматологическом опыте применения AHA-содержащих продуктов по уходу за кожей, максимальное количество — в 1994 году.Сообщенные побочные эффекты включали жжение (45), дерматит или сыпь (35), отек (29), пигментные изменения (15), волдыри или рубцы (14), шелушение кожи (13), зуд (12), раздражение или болезненность ( 8), химические ожоги (6) и усиленные солнечные ожоги (3). Частота таких сообщений для отшелушивающих средств для кожи, содержащих AHA, в последующие годы была значительно ниже. Более серьезные побочные реакции чаще всего возникают с продуктами, вызывающими наибольшую степень отшелушивания, такими как «пилинги».«

Проводило ли FDA исследование безопасности AHA?

Да. В этих исследованиях (1) сравнивалось влияние AHA, наносимых местно в составе крема, на чувствительность кожи человека к ультрафиолетовому (УФ) излучению с эффектом того же крема, не содержащего AHA, (2) измерялось, как быстро кожа восстанавливается. в норме после прекращения использования крема, содержащего AHA, и (3) исследовали, усиливают ли AHA вызванные ультрафиолетом повреждение ДНК в коже (Kays Kaidbey, Betsy Sutherland, Paula Bennett, Wayne G.Вамер, Кертис Бартон, Донна Деннис и Андрия Корнхаузер, Актуальная гликолевая кислота усиливает фотоповреждение ультрафиолетовым светом, Фотодерматология, фотоиммунология и фотомедицина , том. 19 (2003), выпуск 1, страницы 21-27).

Эти исследования подтвердили предыдущие отраслевые исследования, показавшие, что нанесение AHA на кожу приводит к повышению чувствительности к УФ-излучению. После четырех недель применения AHA чувствительность добровольцев к покраснению кожи, вызванному ультрафиолетом, увеличилась на 18 процентов. Точно так же чувствительность добровольцев к повреждению клеток, вызванному ультрафиолетом, в среднем удвоилась со значительными различиями между людьми.

Однако исследования также показали, что это повышение чувствительности обратимо и не длится долго после прекращения использования крема AHA. Через неделю после прекращения лечения исследователи не обнаружили значительных различий в чувствительности к ультрафиолету между различными участками кожи.

Исследования не определили, как именно AHA вызывают повышенную чувствительность к УФ-излучению, хотя эти эффекты, по-видимому, не связаны с резким увеличением вызванного УФ-излучением повреждения ДНК в коже.

Предыдущие исследования FDA показали, что кремовая основа косметического типа вызывает более глубокое проникновение AHA в кожу по сравнению с раствором AHA без обычных косметических ингредиентов. Однако потребуются дальнейшие исследования, чтобы узнать, насколько, если вообще, эти косметические ингредиенты влияют на влияние AHA на чувствительность к ультрафиолету.

FDA также сотрудничало с Национальной токсикологической программой (NTP) для оценки безопасности длительного использования AHA. Это исследование показало, что гликолевая кислота не влияла на фотоканцерогенез (развитие раковых клеток, связанных с воздействием света) у мышей, и что салицикловая кислота имела фотозащитный эффект (защищала от воздействия света) у мышей.Полные результаты этого исследования доступны в Техническом отчете NTP по исследованию фотоканцерогенеза гликолевой и салициловой кислоты (CAS № 79-14-1 и 69-72-7) у мышей SKH-1 (доступен в формате PDF (1.9 МБ)).

FDA продолжает анализировать имеющиеся данные по AHA, чтобы рассмотреть возможность повышенной чувствительности кожи к солнцу.

Как безопасно использовать AHA?

При использовании любого косметического продукта важно внимательно следовать инструкциям и учитывать все предупреждения на этикетке.Если вы используете AHA, рекомендуется использовать защиту от солнца.

В январе 2005 года FDA выпустило Руководство для промышленности: маркировка косметических средств, содержащих в качестве ингредиентов альфа-гидроксикислоты. Целью данного руководства является информирование потребителей о возможности повышения чувствительности кожи к солнцу в результате местного использования косметических средств, содержащих AHA, и обучение производителей, чтобы гарантировать, что их маркировка для этих продуктов не является ложной или вводящей в заблуждение.

FDA рекомендует, чтобы на этикетке косметического продукта, который содержит AHA в качестве ингредиента и который местно наносится на кожу или слизистую оболочку, например, на губы, была указана следующая информация:

Предупреждение о солнечных ожогах: этот продукт содержит альфа-гидроксикислоту (AHA), которая может повысить чувствительность вашей кожи к солнцу и, в частности, повысить вероятность солнечных ожогов.Используйте солнцезащитный крем, носите защитную одежду и ограничьте пребывание на солнце во время использования этого продукта и в течение недели после него.

На основании исследований, спонсируемых отраслью, группа экспертов Cosmetic Ingredient Review (CIR) — отраслевой орган саморегулирования для проверки безопасности косметических ингредиентов — пришла к выводу, что продукты, содержащие гликолевую и молочную кислоту AHA, безопасны для использования потребителями, если:

  • Концентрация AHA составляет 10 процентов или меньше.
  • Конечный продукт имеет pH 3.5 или выше.
  • Конечный продукт разработан таким образом, что защищает кожу от повышенной чувствительности к солнцу, или в инструкции на упаковке потребителям рекомендуется использовать ежедневную защиту от солнца.

Как я могу узнать, содержит ли косметический продукт AHA?

В соответствии с Законом о добросовестной упаковке и маркировке (FPLA) FDA требует декларации ингредиентов косметических продуктов, продаваемых потребителям на розничном уровне.

Однако, поскольку FPLA не распространяется на продукты, используемые исключительно профессионалами, например, в салонах, требование о декларировании ингредиентов не распространяется на эти продукты.

Наиболее распространенными AHA в косметических продуктах являются гликолевая кислота и молочная кислота. Среди других — лимонная кислота, гидроксикаприловая кислота и гидроксикаприновая кислота.

ResourcesForYou

альфа-гидроксикислот | Cosmetics Info

AHA использовались в безопасных целях на протяжении многих лет (на самом деле использование кисломолочных ванн, содержащих молочную кислоту, восходит к древним египтянам). В ответ на опасения, высказанные FDA, косметическая промышленность обратилась в Cosmetic Ingredient Review (CIR) с просьбой провести независимую оценку безопасности AHA.Чтобы подтвердить эту оценку, косметическая промышленность провела исследования, чтобы определить, могут ли AHA повышать чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению от воздействия солнца. Когда эти исследования были завершены, вся доступная информация, включая дополнительные исследования, проведенные FDA, была тщательно изучена группой экспертов CIR. Экспертная группа CIR отметила, что данные показали небольшое, но статистически значимое повышение чувствительности испытуемых к УФ-излучению.Экспертная группа отметила, что увеличение УФ-излучения, связанного с предварительной обработкой AHA, было настолько незначительным, что в большинстве случаев обычных компонентов продукта было бы достаточно для устранения этого эффекта. Например, использование солнцезащитного крема с SPF 2 может устранить этот эффект. Точно так же добавление цветных добавок или транспортных средств, которые дают даже небольшое увеличение способности отражать УФ-излучение, устранит этот эффект. Экспертная группа CIR пришла к выводу, что, хотя эффект невелик, следует предпринять некоторые шаги, чтобы свести к минимуму вероятность того, что использование ингредиентов AHA приведет к повышенной чувствительности к солнцу.Они рекомендовали, чтобы косметика, содержащая ингредиенты AHA, создавалась таким образом, чтобы избежать повышения чувствительности к солнцу или предоставить инструкции по применению, которые включают ежедневное использование средств защиты от солнца (продукт SPF). Группа экспертов расширила значение ежедневного использования средств защиты от солнца, включив в него рекомендации Американской академии дерматологии (AAD). AAD рекомендует избегать солнца в часы пик с 10:00 до 16:00, использовать солнцезащитный крем с SPF 15 или выше и носить защитную одежду и головные уборы.В марте 2000 года FDA сообщило, что исследования, спонсируемые его Управлением по охране здоровья женщин, показали, что повышенная чувствительность к УФИ возникает в результате применения крема, содержащего гликолевую кислоту, который, по его мнению, имеет эффекты, аналогичные другим AHA. Чувствительность участников исследования к покраснению кожи, вызванному УФ-излучением, увеличилась на 18%, а их чувствительность к повреждению клеток, вызванному УФ-излучением, в среднем удвоилась, со значительными различиями между людьми. Однако исследования, спонсируемые FDA, также показали, что повышенная чувствительность быстро исчезает после того, как человек прекращает использовать продукт.Через неделю после этого нанесение крема на кожу участников было прекращено; исследователи обнаружили, что обработанные участки кожи не были значительно более чувствительны к ультрафиолетовому излучению, чем необработанные участки кожи. В июне 2000 года косметическая промышленность подала гражданскую петицию в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов и просила их установить правила, требующие, чтобы продукты AHA, разработанные для работы в качестве отшелушивающих средств, маркировались предупреждением о солнечном свете, в котором потребителям предлагалось «иметь адекватную защиту от загара, в то время как при использовании этого продукта и в течение недели после прекращения использования.После рассмотрения этого запроса FDA опубликовало официальное руководство в июле 2005 года, которое побуждает производителей маркировать свои продукты следующим заявлением: «Предупреждение о солнечных ожогах: продукт содержит альфа-гидроксикислоту (AHA), которая может повысить чувствительность вашей кожи к солнцу и особенно возможность получения солнечных ожогов. Используйте солнцезащитный крем, носите защитную одежду и ограничьте пребывание на солнце во время использования этого продукта и в течение недели после этого ». Ссылка на руководство FDA: http://www.cfsan.fda.gov/~dms/ahaguid2.html Экспертная группа CIR пришла к выводу, что ингредиенты AHA безопасны для продуктов, разработанных для домашнего использования, при использовании в более низких концентрациях и контролируемом pH формулы, а также для профессионального использования при более высоких концентрациях при немного более низком pH. Группа также потребовала, чтобы продукты для домашнего использования были сформулированы так, чтобы избежать повышенной чувствительности к солнцу или чтобы было рекомендовано использование ежедневной защиты от солнца. Для профессиональных продуктов группа рекомендовала, чтобы их наносил обученный профессионал для кратковременного и периодического использования с последующими инструкциями по ежедневному использованию солнцезащитных средств.Следует отметить, что в исследовании, которое было завершено после публикации обзора CIR, было проведено клиническое испытание с участием 12 здоровых субъектов, использующих коммерческие кремы для кожи, содержащие 4 и 8% (низкие уровни) гликолевой кислоты и солнцезащитные кремы (SPF 4), оба при pH 3,8, сообщил об отсутствии заметного повреждения кожи, что подтверждает вывод о том, что AHA могут быть составлены так, чтобы избежать повышения чувствительности к солнцу. Размер выборки в этом исследовании был довольно небольшим и может не иметь значения для читателей, имеющих опыт в этой области.Ссылка на тезисы отчета CIR: http://www.ingentaconnect.com/content/tandf/uito/1998/00000017/B10101s1 / …

Применение гидроксикислот: классификация, механизмы и фотоактивность

Clin Cosmet Investig Dermatol. 2010; 3: 135–142.

Андрия Корнхаузер

1 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США [на пенсии], Аннандейл, Вирджиния, США;

Sergio G Coelho

2 Лаборатория клеточной биологии, Национальный институт рака, Национальные институты здравоохранения, Бетесда, Мэриленд, США

Винсент Дж. Хэринг

2 Лаборатория клеточной биологии, Национальный институт рака, Национальные институты of Health, Бетесда, Мэриленд, США

1 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США [на пенсии], Аннандейл, Вирджиния, США;

2 Лаборатория клеточной биологии, Национальный институт рака, Национальные институты здравоохранения, Бетесда, Мэриленд, США

Для корреспонденции: Андрия Корнхаузер, 4517 Pinecrest Hgts Dr, Аннандейл, Вирджиния 22003, США, тел. + 1703941 4221, электронная почта мок.loa @ esuahnroka Авторские права © 2010 Kornhauser et al, издатель и лицензиат Dove Medical Press Ltd.

Это статья в открытом доступе, разрешающая неограниченное некоммерческое использование при условии правильного цитирования оригинальной работы.

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

Abstract

Гидроксикислоты (ГК) представляют собой класс соединений, которые широко используются в ряде косметических и терапевтических составов для достижения различных положительных эффектов для кожи.Мы рассматриваем и обсуждаем наиболее часто используемые классы этих соединений, такие как α-гидроксикислоты, β-гидроксикислоты, полигидроксикислоты и бионовые кислоты, и описываем их применение в качестве косметических и терапевтических средств. Особое внимание уделяется оценке безопасности этих составов, в частности, влиянию их длительного использования на кожу, подвергающуюся воздействию солнечных лучей. Кроме того, мы суммируем очень ограниченное количество исследований, посвященных модификациям, вызванным местным применением продуктов, содержащих ГК, на фотоканцерогенез.Несмотря на большое количество сообщений о косметических и клинических эффектах ГК, их биологические механизмы действия все еще требуют дополнительных разъяснений. Некоторые из этих механизмов обсуждаются в этой статье вместе с важными открытиями о влиянии ГК на меланогенез и дубление. Мы также подчеркиваем важный вклад косметических средств передвижения в эти типы исследований. Таким образом, ГК играют важную роль в косметических составах, а также во многих дерматологических применениях, таких как лечение фотостарения, угрей, ихтиоза, розацеа, нарушений пигментации и псориаза.

Ключевые слова: гидроксикислоты, гликолевая кислота, салициловая кислота, УФ, эритема, косметика

Введение

Составы, содержащие гидроксикислоты (ГК), десятилетиями использовались в клинической практике для лечения различных кожных заболеваний. Наиболее яркими представителями этого класса соединений являются гликолевая кислота, молочная кислота и салициловая кислота (SA) (). ГК изменили уход за кожей с момента их появления в дерматологии. 1 Обычно они используются в концентрациях от 2% до 70% для лечения акне, ихтиоза, кератозов, бородавок, псориаза, фотостарения кожи и других заболеваний. 2 За последние три десятилетия α-гидроксикислоты (αHA) были широко включены в различные косметические продукты для ежедневного использования в течение длительных периодов времени. 3 В настоящее время в косметике широко используются гликолевая кислота, молочная кислота и СК. Одним из наиболее цитируемых положительных эффектов ГК является улучшение состояния фотостарения кожи. Эти улучшения были измерены как уменьшение шероховатости, обесцвечивания, солнечного кератоза и общей пигментации, а также как повышение плотности коллагена и улучшение качества эластичных волокон. 4 Антивозрастное действие ГК стало заметным фактором в косметической дерматологии, что привело к распространению ГК-содержащих косметических продуктов и систем ухода за кожей. 4 Более недавние исследования в этой области привели к открытию полигидроксикислот (ПГА) и альдобионовых кислот (БК) (), которые в настоящее время широко используются в косметических и дерматологических применениях. 5 Многие препараты, содержащие ГК, являются отшелушивающими и увлажняющими средствами. В низких концентрациях (4–10%) они являются повсеместными компонентами безрецептурных кремов и лосьонов, которые считаются эффективными для замедления старения кожи.В высоких концентрациях (> 20%) эти препараты используются в качестве химических «пилингов» для лечения мозолей, кератозов, угрей, псориаза и фотостарения.

Обсуждаются строения различных соединений.

Этот обзор предназначен для того, чтобы представить краткое изложение наиболее часто используемых классов ГК, описать их применение в качестве косметических и терапевтических средств и обсудить их биологические механизмы действия. Сначала мы обсуждаем типы / классы ГК, затем рассматриваем их оценку безопасности, влияние на фотоканцерогенез, механизмы их биологического действия и их влияние на пигментацию.

Типы / классы HAs

αHA

αHA представляют собой карбоновые кислоты с одной гидроксильной группой, присоединенной к α-положению карбоксильной группы. Простейшим представителем αHA является гликолевая кислота (химическое название гидроксиуксусная кислота), которая была первым из этого класса соединений, который был введен в средства по уходу за кожей. 3 Молочная кислота с оптимальной биологической активностью в своей l-форме также используется в различных составах для местного применения для отшелушивания кожи, а также для обеспечения антивозрастных свойств. 6

PHA

Новое поколение αHA, называемое PHA и полигидроксибионовыми кислотами (PHBA), обеспечивает эффекты, аналогичные αHA, но с меньшей реакцией раздражения. PHA, такие как лактобионовая кислота (), представляют собой карбоновые кислоты с двумя или более гидроксильными группами, присоединенными к атомам углерода или алициклической цепью. Важно, чтобы по крайней мере одна гидроксильная группа была присоединена к α-положению. Присоединение молекулы сахара к структуре PHA приводит к образованию полисахарида, известного как бионовая кислота.Доказано, что PHA и PHBA обладают множеством полезных свойств для кожи, что делает их идеальными ингредиентами для использования в дерматологических и косметических процедурах. 5

β-гидроксикислоты

β-гидроксикислоты (βHA) представляют собой карбоновые кислоты, имеющие одну гидроксильную группу, присоединенную к β-положению карбоксильной группы. Наиболее распространенным βHA является β-гидроксибутановая кислота. Жирорастворимый βHA представляет собой тропиновую кислоту (2-фенил-3-гидроксипропановую кислоту) (). Некоторые βHA также считаются αHA, поскольку они содержат гидроксильную группу в α-положении по отношению к одной карбоксильной группе и в β-положении по отношению к другой карбоксильной группе.Яблочная кислота и лимонная кислота являются яркими представителями этой категории (). Лимонная кислота широко используется в составах для местного применения в качестве антиоксиданта, и ее свойства против старения хорошо известны. 7

SA

В косметической и дерматологической литературе SA часто описывается как βHA, но эта классификация неверна. 8 В SA и гидроксильная, и карбоксильная группы непосредственно присоединены к ароматическому бензольному кольцу, и обе проявляют кислотные свойства.Напротив, гидроксильные группы в αHA, βHA и PHA нейтральны в условиях, используемых в клинических и косметических условиях. На основании имеющихся на сегодняшний день знаний, SA не функционирует физиологически или терапевтически как βHA. SA используется в косметических препаратах для различных целей, в частности, она жирорастворима, что делает ее полезной для людей с жирной кожей.

Оценка безопасности ГК

Были подняты вопросы о безопасности длительного использования ГК-содержащих продуктов на коже, подвергшейся воздействию солнца.В ряде клинических исследований сообщается, что местное применение гликолевой кислоты может повысить чувствительность кожи к радиации, моделируемой солнечным светом (SSR). 9 В большинстве этих исследований использовались транспортные средства, которые значительно отличаются от средств, используемых в косметических продуктах. Кроме того, обычно измеряли только один кожный биомаркер УФ-индуцированного повреждения. В тех немногих случаях, когда использовалось несколько конечных точек, они не оценивались на одном и том же предмете. 10 В предыдущем исследовании с участием 16 субъектов мы сообщили, что 10% -ная гликолевая кислота, применяемая 6 дней в неделю в течение 4 недель, увеличивала чувствительность к УФ-В излучению, измеряемую по увеличению образования клеток солнечного ожога, а также снижала минимальную эритемную дозу ( MED). 10 В другой группе (n = 13) уровни димеров циклобутан-пиримидина были повышены в коже, обработанной αHA, но не до статистически значимого уровня. Мы также обнаружили, что повышенная светочувствительность полностью исчезла в течение недели после прекращения лечения. Другое наше совместное исследование было разработано для получения новых данных о влиянии местного применения гликолевой кислоты и СК на чувствительность кожи человека к SSR. 9 Всего в исследовании приняли участие 14 пациентов с типами кожи от II до III.Измеряемыми биомаркерами были эритема, димеры циклобутанпиримидина и клетки солнечных ожогов (апоптотические кератиноциты). Протокол был разработан, чтобы позволить нам измерить все вышеперечисленные биомаркеры у каждого субъекта, причем обработанная носителем кожа каждого субъекта служила его / ее собственным контролем. Мы обнаружили, что гликолевая кислота (10%) увеличивала чувствительность кожи человека к SSR, тогда как SA (2%) — нет. Фотосенсибилизирующие эффекты гликолевой кислоты были небольшими, но они могут быть важным фактором для общественного здравоохранения, учитывая, что продукты, содержащие ГК, используются значительной частью населения в течение многих лет, а во многих случаях и в течение всей жизни.

В 1998 году группа экспертов по обзору косметических ингредиентов (CIR) провела оценку имеющихся данных и пришла к выводу, что ингредиенты αHA не являются мутагенными или канцерогенными, не являются токсинами для репродуктивной системы или развития и не являются сенсибилизаторами кожи. 11 Чтобы снизить риск раздражения кожи, группа CIR рекомендовала ограничения на концентрацию αHA (<10%) и pH (не ниже 3,5) косметических продуктов, содержащих αHA. Кроме того, группа CIR рекомендовала составлять продукты, содержащие αHA, чтобы избежать повышения чувствительности к солнцу, и рекомендовать потребителям использовать ежедневные средства защиты от солнца. 11 SA добавляется в косметические продукты в концентрациях <3%. 12 Группа CIR также рекомендовала учитывать влияние на чувствительность кожи к солнечному свету при составлении и использовании продуктов, содержащих СК и салицилаты. 12

Фотоканцерогенез

Важность солнечного ультрафиолетового излучения в этиологии кожного канцерогенеза давно доказана. Природа и масштабы изменений, вызванных местным применением различных косметических / терапевтических продуктов, изучены гораздо меньше.Недавно был завершен масштабный проект по изучению фотоканцерогенного потенциала ГК у мышей SKH-1, спонсируемый Национальной токсикологической программой. 13 Это исследование было разработано для проверки гипотезы о том, что местное нанесение кремов, содержащих гликолевую кислоту (4% или 10%; pH 3,5) или СК (2% или 4%; pH 3,5), на мышей может увеличить риск рака кожи. индуцированный ССР. Чтобы проверить эту гипотезу, мышей обрабатывали каждым кремом 5 дней в неделю с последующим воздействием SSR. Это лечение продолжалось в течение 40 недель с последующими 12 неделями без дополнительного лечения перед умерщвлением животных.Опухоли, индуцированные в описанных экспериментальных условиях у мышей, представляли собой плоскоклеточные папилломы, карциномы in situ и плоскоклеточные карциномы. Принимая во внимание данные о выживаемости, данные о времени до опухоли и результаты патологии, гликолевая кислота не влияла на фотоканцерогенез, вызванный SSR, в то время как SA при 4% проявляла фотозащитную активность, снижая канцерогенность SSR.

Роль крема для контроля носителя также была исследована в этом исследовании. Неожиданно у мышей, получавших контрольный крем, наблюдалось зависящее от дозы увеличение образования новообразований кожи по сравнению с мышами, не получавшими крем.Эти результаты показывают, что контрольный крем усиливал фотоканцерогенез SSR у мышей SKH-1 в этих условиях испытания. Они также указывают, что подходящими контрольными группами для статистического сравнения эффектов гликолевой кислоты или SA являются мыши, которые получали контрольный крем, а не мыши, не получавшие крем. 13

В дополнение к описанному исследованию фотоканцерогенеза те же исследователи изучили острые пролиферативные эффекты гликолевой кислоты (10%; pH 3.5–4,0) и SA (4% или 10%; pH 3,5–4,0) на пролиферацию клеток в эпидермисе самок мышей SKH-1, используя включение BrdU в качестве маркера эпидермальной пролиферации. 14 Они обнаружили дозозависимое увеличение эпидермальной пролиферации у мышей, получавших гликолевую кислоту или СК. Аналогичный ответ наблюдался в толщине эпидермиса мышей, получавших SA, но не гликолевую кислоту. Их исследование демонстрирует, что местное введение гликолевой кислоты или СК может влиять на клеточную пролиферацию в эпидермисе мышей.Во втором исследовании те же авторы описали влияние соответствующих составов гликолевой кислоты и СК на отечную реакцию на SSR у самок мышей SKH-1. 15 Они обнаружили, что использование кремов, содержащих гликолевую кислоту или СК, на срок до 6 недель не увеличивает восприимчивость к отечному ответу, вызванному воздействием SSR. Эффекты длительного использования таких кремов в сочетании с воздействием SSR еще предстоит установить. Примечательно, что носитель и тестовые материалы, использованные в описанных выше хронических и острых исследованиях на мышах, имели тот же состав и происхождение, что и использованные в нашем клиническом исследовании. 9 Кроме того, спектральное распределение источников SSR было одинаковым во всех этих исследованиях. Это позволяет сравнивать результаты по индуцированным HA изменениям острых ответов на SSR у людей и их соответствующие ответы в модели на животных.

В 2001 году Хонг и др. Опубликовали исследование фотоканцерогенного потенциала местно применяемой гликолевой кислоты у мышей SKH-1. Они обнаружили, что гликолевая кислота оказывает ингибирующее действие против УФ-индуцированного развития опухолей кожи в этой системе. 16 Защитный эффект гликолевой кислоты заключался в снижении количества опухолей кожи на 20%, множественности опухолей на 55% (среднее количество опухолей / мышь) и на 47% уменьшении количества больших опухолей (> 2 мм). ). Гликолевая кислота также отсрочила первое появление опухоли примерно на 3 недели. Однако есть некоторые важные различия между экспериментальными планами, описанными Хонг и др., По сравнению с протоколом, применяемым в исследовании Национальной токсикологической программы, что значительно ограничивает сравнение результатов двух исследований.В исследовании Hong et al. Гликолевую кислоту растворяли в полиэтиленгликоле и наносили на кожу в большой дозе 8 мг / см 2 (авторы назвали это терапевтической дозой). УФ-облучение проводилось с помощью источника УФ-лампы, а не SSR. Кроме того, отсутствие контрольной группы транспортных средств в исследовании Hong et al вызывает дополнительную озабоченность.

Эффекты местного контрольного крема были описаны несколькими другими исследователями. В течение некоторого времени было известно, что препараты для местного применения, такие как смягчающие и увлажняющие средства, могут влиять на оптические свойства кожи и, следовательно, могут влиять на оптическую эффективность УФ-облучения.Увлажняющие кремы и мази, используемые для профилактики и лечения сухой кожи, обычно проверяются на безопасность путем определения их раздражающей и сенсибилизирующей (иммунологической реакции) активности. Эти препараты обычно не тестируются на их канцерогенные или коканцерогенные свойства. Значительный вклад в эту область был недавно опубликован Лу и др. 17 Они разработали модель на животных (мыши SKH-1), которая имитирует индуцированный солнечным светом рак кожи у людей, которые в раннем возрасте получают интенсивное воздействие солнечного света, но развивают рак кожи в более позднем возрасте в отсутствие последующего интенсивного воздействия солнечного света.Для этого мышей SKH-1 дважды в неделю лечили УФ-В в течение 3 месяцев, после чего они больше не подвергались воздействию УФ-В. У этих мышей нет опухолей, но у них действительно есть высокий риск развития кожных опухолей в течение следующих нескольких месяцев даже при отсутствии дальнейшего УФ-В-излучения (мыши с высоким риском). Авторы протестировали четыре коммерчески доступных и широко используемых увлажняющих крема и обнаружили, что все они обладали канцерогенной активностью при местном нанесении на мышей из группы высокого риска. Гистологическая характеристика опухолей в их исследовании не проводилась.До доклада Лу и др. Мало внимания уделялось возможности пост-УФ-эффекта от этих, казалось бы, безвредных составов. Исследование Лу и др. Поднимает вопрос, относятся ли эти агенты к списку более активных соединений, аналогичных опухолевым промоторам в двухстадийном канцерогенезе, в котором УФB является инициатором. 18 Следует подчеркнуть, что это исследование проводилось на мышах, и поэтому его значение для людей остается недоказанным. Следует отметить, что роговой слой играет важную роль в фотозащите, и, поскольку многие из ГК обладают отшелушивающим эффектом, это может, по крайней мере, частично играть роль в изменениях фотозащиты.

Механизм биологического действия ГК

Хотя имеется много сообщений о косметических и клинических эффектах ГК, их биологический механизм (ы) действия все еще требует уточнения. Здесь будут обсуждаться несколько ключевых исследований, относящихся к этому важному вопросу.

αHA

На основе анализа имеющихся экспериментальных и клинических данных Ван предложил механизм действия αHA, наносимых местно на кожу. 19 Этот анализ был основан на данных о хелатных свойствах αHA 20 и на том факте, что ионы кальция, как известно, играют решающую роль в кожных клеточных адгезиях. 21 Ван предложил теорию, согласно которой αHA снижают концентрацию ионов Са в эпидермисе и удаляют ионы Са из клеточных адгезий путем хелатирования. Этот процесс может вызвать потерю ионов Са из кадгеринов десмосом и адгезивных соединений. Когда Ca снижается, клеточные адгезии нарушаются и происходит отшелушивание. Ван также предположил, что уменьшение количества ионов Са в эпидермисе также способствует росту клеток и замедлению их дифференцировки, и поэтому следует соблюдать осторожность в отношении чрезмерного и хронического использования этих соединений.

Окано и др. Провели исследование, в котором изучали влияние гликолевой кислоты на метаболизм дермального матрикса кератиноцитов и фибробластов с использованием систем in vitro и ex vivo (биопсия кожи человека). 22 Это исследование показало, что гликолевая кислота не только напрямую ускоряет синтез коллагена фибробластами, но также модулирует деградацию матрикса и синтез коллагена посредством цитокинов, выделяемых кератиноцитами. Их эксперименты подтвердили, что IL-1a является одним из основных медиаторов, регулирующих деградацию матрикса, который высвобождается из кератиноцитов после обработки гликолевой кислотой.На основании своих выводов авторы предполагают, что гликолевая кислота способствует восстановлению фотоповрежденной кожи различными путями, в зависимости от типа клеток кожи.

В рамках дополнительных усилий по изучению механизма улучшения фотостарения кожи под действием ГК, Бернштейн и др. Исследовали влияние гликолевой кислоты на продукцию гиалуроновой кислоты в эпидермисе и дерме и на индукцию экспрессии гена коллагена. 23 Они сравнили экспрессию гена коллагена в образцах биопсии кожи и при иммуногистохимическом окрашивании гиалуроновой кислотой на коже, обработанной гликолевой кислотой и носителем.Поврежденную солнцем кожу предплечья обрабатывали лосьоном с 20% гликолевой кислотой или контрольным лосьоном-носителем (масло в воде; pH 3,9) два раза в день в течение 3 месяцев. Авторы обнаружили, что этот протокол увеличивает толщину эпидермиса, эпидермальный и дермальный уровни гиалуроновой кислоты и экспрессию гена коллагена. Даже небольшое увеличение содержания кожной гиалуроновой кислоты может привести к большим изменениям гидратации эпидермиса и дермы, влияя на внешний вид, текстуру и функцию кожи. В связи с растущим беспокойством относительно аспектов светочувствительности ГК, это исследование документирует некоторые полезные эффекты гликолевой кислоты.

Другой предложенный механизм биологического действия HA был описан Rendl et al. 6 Они исследовали влияние кремов, содержащих молочную кислоту, на секрецию цитокинов кератиноцитами реконструированного эпидермиса человека. 6 Они обнаружили, что кремы для местного применения, содержащие молочную кислоту (1,5%, 3% или 5%), приводили к зависящему от концентрации увеличению апоптотических клеток по сравнению с контрольным носителем. Кроме того, они обнаружили увеличение секреции фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) по сравнению с контролем-носителем после обработки 1.5% или 3% молочная кислота. После обработки 5% молочной кислоты не было обнаружено значительного увеличения секреции VEGF. В отличие от этого открытия, секреция ангиогенина снижалась под действием молочной кислоты в зависимости от концентрации. Молочная кислота не вызвала значительных изменений секреции IL-8 при любой из протестированных концентраций. Авторы пришли к выводу, что местное применение молочной кислоты модулирует секрецию цитокинов кератиноцитами и что эта регуляция может представлять механизм, способствующий их терапевтическим эффектам, таким как фотостарение. 6

SA и производные

SA широко используется в косметических препаратах (концентрация 2–4%), а также в терапевтических целях в качестве кератолитического (пилингового) агента для лечения кожных заболеваний, таких как мозоли, кератозы, угри и фотостарение. . Он применяется в различных концентрациях, носителях и значениях pH, в зависимости от количества поражений. Несколько экспериментальных и клинических исследований показали, что местно применяемая SA является фотозащитой. Сообщалось, что повторное местное нанесение СК или салицилата натрия защищает мышей SKH-1 от канцерогенеза кожи, вызванного УФ-излучением. 24 SA, нанесенный на кожу человека незадолго до воздействия УФ-излучения, как сообщается, снижает эритемную реакцию. 25 Одно клиническое исследование показало, что SA (в носителе, не поглощающем УФ) имела ярко выраженный фильтрующий эффект при применении до воздействия УФB. 26 SA, добавленная после воздействия UVB, не оказала заметного эффекта. Поэтому авторы не учитывали вклад противовоспалительных свойств СК в условиях их эксперимента. Вдобавок Кристенсен и Кристенсен также провели двойное слепое клиническое испытание на пациентах с псориазом бляшек, 26 , и у большинства субъектов (73%) выздоровление было меньше на стороне, предварительно обработанной SA.Авторы пришли к выводу, что СК обеспечивает фотозащиту в достаточной степени, чтобы рекомендовать пациентам не использовать СК одновременно с терапией УФВ. Совсем недавно Биргин и др. Сообщили о своих результатах по влиянию местного вазелина и СК (20%) на фотореакцию кожи на УФА. 27 Они пришли к выводу, что применение СК в петролатуме перед ПУВА-терапией не рекомендуется из-за его УФА-блокирующего эффекта.

Антибактериальное действие SA известно много десятилетий.Одно недавнее исследование показывает, что СК действует на уровне транскрипции, подавляя продукцию факторов вирулентности фибриногена, фибронектина и α-гемолизина, необходимых для репликации бактерий в тканях хозяина. Влияет ли СК на рост бактерий при акне, в этом исследовании не сообщалось. 28 C-8 производное SA, известное как β-липогидроксикислота (βLHA), разработанное в конце 1980-х годов, было предложено в качестве отшелушивающего средства и для лечения фотостарения кожи и угрей. 29 βLHA имеет восьмиуглеродную жирную цепь, связанную с бензольным кольцом, что делает его более липофильным, чем SA.Это может быть причиной более медленного проникновения через кожу. Было показано, что βLHA имеет хороший профиль безопасности с меньшим раздражением по сравнению с гликолевой кислотой. 30 βLHA также продемонстрировал активность в снижении кластеризации меланосом и эпидермальной пигментации. В отличие от αHA, βLHA повышает сопротивляемость кожи к повреждениям, вызванным ультрафиолетом. 30 , 31 βLHA обладает антибактериальным действием, которое идеально подходит для лечения угрей. 30 Недавно Saint-Leger et al подробно описали свойства βLHA, его косметическое и клиническое применение, а также его биологический механизм действия. 32 Авторы специально обсудили антимикробные, противовоспалительные, противогрибковые и антикомедогенные свойства βLHA. Таким образом, СК и его производные представляют собой редкий случай, когда лекарство используется более века без тенденции к замене в ближайшем будущем.

PHA

Как упоминалось во введении, PHA и PHBA представляют собой следующее поколение αHA для использования в косметическом и дерматологическом уходе за кожей. 5 PHA — это αHA, содержащие несколько гидроксильных групп, а PHBA — это PHA с дополнительной молекулой сахара, присоединенной к структуре PHA.PHA и PHBA обеспечивают клинически подтвержденные эффекты против старения и разглаживания кожи, сравнимые с αHA, но при этом обладают рядом терапевтических преимуществ. Кроме того, эти молекулы действуют как увлажнители и увлажнители, а также оказывают антиоксидантное хелатирующее действие. 5 Самый популярный PHA, продаваемый сегодня, — это глюконолактон (). Bernstein et al. Провели исследование как in vitro, так и в клинических условиях, которое продемонстрировало, что глюконолактон может защищать от пагубного воздействия УФ-излучения. 33 Они подвергали культуры фибробластов, полученные из кожи трансгенных мышей, воздействию УФ-В в присутствии или в отсутствие растворов глюконолактона. Они продемонстрировали дозозависимую защиту глюконолактона по сравнению с контролем. Поскольку УФ-поглощение глюконолактона низкое, они пришли к выводу, что его защитный эффект должен быть обусловлен другими механизмами, такими как его способность действовать как хелатирующий агент и способность улавливать свободные радикалы. В клинической части этого исследования авторы лечили 11 добровольцев с типами кожи I – III, лосьоном с 8% гликолевой кислотой, лосьоном с 8% глюконолактоном (лосьон не указан) или без лечения в течение 1 месяца (эффект от о самом лосьоне не сообщалось).После последнего местного применения лосьонов каждое место облучали дозой 1,5 МЭД от источника SSR. Кожа, обработанная гликолевой кислотой, продемонстрировала значительное увеличение количества солнечных ожогов, тогда как участок, обработанный глюконолактоном, не показал. 33

Влияние ГК на пигментацию

Дополнительным, гораздо менее изученным свойством ГК является их влияние на пигментацию. Сообщалось, что αHA, такие как гликолевая кислота и молочная кислота, эффективны при лечении пигментных поражений, включая меланодермию, солнечный лентиго и поствоспалительную гиперпигментацию.Предполагалось, что предложенный механизм этого эффекта связан с ремоделированием эпидермиса и ускоренным шелушением, что должно приводить к более быстрому диспергированию пигмента. В 2003 году Усуки и др. Опубликовали исследование in vitro, которое показало, что гликолевая кислота и молочная кислота (300–500 мкг / мл) подавляли образование меланина путем прямого ингибирования активности тирозиназы в клетках меланомы человека и мыши. 34 Они также сообщили, что этот эффект не зависел от кислотной природы задействованных ГК. Используя свою систему in vitro, авторы приходят к выводу, что гликолевая кислота и молочная кислота могут работать не только за счет ускорения обновления эпидермиса, но и за счет прямого ингибирования образования меланина в меланоцитах.В случае подтверждения их результаты должны иметь важное клиническое значение. Эффект местного применения ГК на загар менее изучен. Цай и др. Исследовали влияние гликолевой кислоты на пигментацию кожи, вызванную светом, у 6 азиатских и 6 кавказских субъектов. 35 Субъекты получали облучение UVA и UVB на обе стороны нижней части спины и на контралатеральные разгибатели предплечий один раз в день в течение 7 дней, а затем два раза в день в течение 7 недель. На противоположные стороны наносили плацебо-гель.Они обнаружили усиление загара, вызванного УФ-В, на предплечьях и пояснице у обеих рас в областях, предварительно обработанных гликолевой кислотой. УФА вызывает усиленный загар только на внешней стороне предплечий у азиатских испытуемых. Авторы предложили расширить эту небольшую группу предметов в будущих исследованиях. Насколько нам известно, все эти клинические исследования проводились на пациентах с типом кожи I – III. Для решения проблем безопасности групп с более темным типом кожи необходимы соответствующие исследования с когортами с типами кожи IV – VI.

Cosmeceuticals

Cosmeceuticals — это косметические продукты, которые содержат как косметические, так и биологически активные ингредиенты, которые, как предполагается, обладают лечебными и / или лекарственными свойствами. Этот термин широко используется не только в косметической рекламе, но и в периодических изданиях, монографиях и рекламных материалах. Однако Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах не признает такую ​​категорию «космецевтики». Продукт может быть косметическим средством, лекарством или сочетанием того и другого, но термин «космецевтика» не имеет значения по закону (см. Http: // www.fda.gov/Cosmetics/ProductandIngredientSafety/PrductInformation/ucm127064.htm).

Заключение

ГК изменили подходы к уходу за кожей и пользуются огромным успехом с момента их появления в косметической и терапевтической дерматологии около четырех десятилетий назад. 4 Несмотря на большое количество исследований ГК, накопленных за этот период, все еще недостаточно информации для оценки безопасности местного применения этих продуктов. Во многих случаях сложно сравнивать результаты отдельных исследований, поскольку они выполняются в различных условиях.Концентрации и pH активных ингредиентов, время применения продуктов и, что наиболее важно, состав контрольного носителя значительно различаются. В исследованиях, связанных с УФ-облучением, источники света также значительно различались и часто не определялись должным образом. С другой стороны, из всех этих исследований мы узнали, что применяемые местно ГК способны взаимодействовать со многими основными биологическими процессами, происходящими в коже млекопитающих (суммировано в).Они могут влиять и изменять процессы пролиферации клеток, экскреции цитокинов и индукции апоптоза, а также могут действовать как антиоксиданты / хелаторы, влиять на барьерную функцию кожи и действовать как увлажнители. Поэтому некоторые исследователи по-прежнему рекомендуют соблюдать осторожность при использовании этих продуктов, особенно при их постоянном употреблении.

Таблица 1

Применение гидроксикислот

8 90HA Не мутагенные или канцерогенные, не репродуктивные или не связанные с развитием токсины, не сенсибилизаторы кожи 11
Типы / классы ГК Оценка безопасности Фотоканцерогенез Механизм биологического действия
Нет изменений фотоканцерогенеза, вызванного SSR 13 Сниженная концентрация ионов Са в эпидермисе разрушает клеточные адгезии, удаляя ионы Са из клеточных адгезий путем хелатирование, позволяющее отшелушивать; стимулирование роста клеток и замедление дифференцировки клеток 19
Гликолевая кислота Повышенная чувствительность к SSR в коже человека 9 , 10
Повышенная толщина эпидермиса, эпидермальные и дермальные уровни гиалуроновой кислоты и экспрессия гена коллагена 23
Повышенная пролиферация эпидермиса у мышей 14 Ускорение синтеза коллагена фибробластами, а также модуляция деградации матрикса и синтеза коллагена за счет цитокинов, высвобождаемых кератиноцитами 22
Ускорение эпидермального оборота за счет прямого ингибирования меланоцитарного обмена тирозиназная активность 34
Предварительная обработка увеличила пигментацию, вызванную УФ-излучением 35
PHA Фотозащитный (глюконолактон) 33 Функционирует как хелатирующий агент и проявляет активность свободных радикалов 9 0329 33
βHA
SA Улучшает чрескожное проникновение, не является фотосенсибилизатором, не фототоксичен, не влияет на чувствительность SSR к УФ-излучению на коже человека30
9 следует учитывать чувствительность кожи из-за его кератолитического действия на кожу человека 12
Фотозащитное средство, снижающее канцерогенность SSR 13 , 24
Повышенное распространение и толщина эпидермиса у мышей 14
Действует на уровне транскрипция для подавления продукции факторов вирулентности фибриногена, фибронектина и α-гемолизина, необходимых для репликации бактерий в тканях хозяина 28

Для дальнейшего чтения авторы настоятельно рекомендуют важный вклад van Scott et al. 36 и Грин и др. 37 , а также недавно опубликованную монографию под редакцией Зои Драелос. 38 Они содержат огромное количество информации по этому вопросу, а также предлагают идеи для планирования будущих исследований безопасности ГК.

Благодарности

Это исследование было частично поддержано Программой внутренних исследований Национального института рака при NIH.

Сноски

Раскрытие информации

Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

Ссылки

1. van Scott EJ, Yu RJ. Контроль ороговения с помощью альфа-гидроксикислот и родственных соединений.I. Местное лечение ихтиотических расстройств. Arch Dermatol. 1974. 110 (4): 586–590. [PubMed] [Google Scholar] 2. Джексон Э.М. Продукты типа AHA получили распространение в 1993 году. Cosmet Dermatol. 1993; 6: 22–26. [Google Scholar] 3. Ю. Р. Дж., Ван Скотт Э. Дж. Альфа-гидроксикислоты и карбоновые кислоты. J Cosmet Dermatol. 2004. 3 (2): 76–87. [PubMed] [Google Scholar] 4. Грин Б. Через 30 лет … будущее гидроксикислот. J Cosmet Dermatol. 2005. 4 (1): 44–45. [PubMed] [Google Scholar] 5. Грин Б.А., Бриден Э. PHA и бионовые кислоты: следующее поколение гидроксикислот.В: Draelos Zoe Diana., Редактор. Космецевтика. 2-е изд. Амстердам, Нидерланды: Elsevier Inc; 2009. С. 209–215. [Google Scholar] 6. Rendl M, Mayer C, Weninger W, Tschachler E. Местно применяемая молочная кислота увеличивает спонтанную секрецию фактора роста эндотелия сосудов реконструированным эпидермисом человека. Br J Dermatol. 2001; 145 (1): 3–9. [PubMed] [Google Scholar] 7. Бернштейн Э. Ф., Андерхилл С. Б., Лаккакорпи Дж. И др. Лимонная кислота увеличивает жизнеспособную толщину эпидермиса и содержание гликозаминогликанов в поврежденной солнцем коже.Dermatol Surg. 1997. 23 (8): 689–694. [PubMed] [Google Scholar] 8. Ю. Р. Дж., Ван Скотт Э. Дж. Салициловая кислота: не b-гидроксикислота. Косметический дерматол. 1997; 10: 27. [Google Scholar] 9. Корнхаузер А., Вэй Р.Р., Ямагути Ю. и др. Эффекты местного применения гликолевой кислоты и салициловой кислоты на эритему, вызванную ультрафиолетовым излучением, повреждение ДНК и образование солнечных ожогов в коже человека. J Dermatol Sci. 2009; 55 (1): 10–17. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Kaidbey KH, Sutherland BM, Bennett P et al.Гликолевая кислота местного применения усиливает фотоповреждение ультрафиолетовым светом. Фотодерматол Фотоиммунол Фотомед. 2003; 19: 21–27. [PubMed] [Google Scholar] 11. Андерсен Ф.А. Окончательный отчет по оценке безопасности гликолей гликолевой кислоты, аммония, кальция, калия и натрия, метил, этил, пропил и бутилгликолатов, а также молочной кислоты, аммония, кальция, калия, натрия и TEA-лактатов, метил, этил , изопропил и бутил лактаты, а также лаурил, миристил и цетил лактаты. Int J Toxicol. 1998; 17 (Дополнение 1): 1–241.[Google Scholar] 12. Андерсен Ф.А. Оценка безопасности салициловой кислоты, бутилоктилсалицилата, салицилата кальция, C12-15-алкилсалицилата, каприоилсалициловой кислоты, гексилдодецилсалицилата, изоцетилсалицилата, изодецилсалицилата, салицилата магния, MEA-салицилата, метилгексилсалицилата, метилгексилсалицилата салицилата, этилгексилсалицилата салицилат натрия, TEA-салицилат и тридецилсалицилат. Int J Toxicol. 2003; 22 (Дополнение 3): 1–108. [PubMed] [Google Scholar] 13. Фотоканцерогенное исследование гликолевой кислоты и салициловой кислоты на мышах SKH-1.Парк Исследовательского Треугольника, Северная Каролина: Национальная токсикологическая программа; 2007. Технический отчет Национальной токсикологической программы. TR 524. [PubMed] [Google Scholar] 14. Самс Р.Л., Коуч Л.Х., Миллер Б.Дж. и др. Разрастание базальных клеток у самок мышей SKH-1, получавших альфа- и бета-гидроксикислоты. Toxicol Appl Pharmacol. 2001. 175 (1): 76–82. [PubMed] [Google Scholar] 15. Самс Р.Л., Коуч Л.Х., Миллер Б.Дж. и др. Влияние альфа- и бета-гидроксикислот на отек, вызванный у самок мышей SKH-1 моделированным солнечным светом.Toxicol Appl Pharmacol. 2002. 184: 136–143. [PubMed] [Google Scholar] 16. Хонг Дж. Т., Ким Э. Дж., Ан К. С. и др. Ингибирующее действие гликолевой кислоты на индуцированный ультрафиолетом туморогенез кожи у бесшерстных мышей SKH-1 и механизм его действия. Mol Carcinog. 2001. 31 (3): 152–160. [PubMed] [Google Scholar] 17. Лу Ю.П., Лу Ю.Р., Се Дж.Г. и др. Онкогенный эффект некоторых обычно используемых увлажняющих кремов при местном применении на мышей с высоким риском, предварительно обработанных УФ-В. J Invest Dermatol. 2009. 129 (2): 468–475. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 18.Forbes PD. Увлажняющие средства, эффекты транспортного средства и фотоканцерогенез. J Invest Dermatol. 2009. 129 (2): 261–262. [PubMed] [Google Scholar] 19. Ван X. Теория механизма действия альфа-гидроксикислот, наносимых на кожу. Мед-гипотезы. 1999. 53 (5): 380–382. [PubMed] [Google Scholar] 20. Харрис С., Ливингстон С. Бидентатные хелаты. В: Дуайер Ф., Меллор Д., редакторы. Хелатирующие агенты и хелаты металлов. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Academic Press; 1964. С. 95–141. [Google Scholar] 21. Бердж С. Сплоченность эпидермиса.Br J Dermatol. 1994. 131 (2): 153–159. [PubMed] [Google Scholar] 22. Окано Й., Абе Й., Масаки Х., Сантанам У., Итихаши М., Фунасака Й. Биологические эффекты гликолевой кислоты на метаболизм дермального матрикса, опосредованные дермальными фибробластами и эпидермальными кератиноцитами. Exp Dermatol. 2003; 12 (Дополнение 2): 57–63. [PubMed] [Google Scholar] 23. Бернштейн Э. Ф., Ли Дж., Браун Д. Б., Ю. Р., ван С. Э. Обработка гликолевой кислотой увеличивает содержание мРНК коллагена I типа и гиалуроновой кислоты в коже человека. Dermatol Surg. 2001. 27 (5): 429–433. [PubMed] [Google Scholar] 24.Bair WB, 3rd, Hart N, Einspahr J, et al. Подавляющее действие салицилата натрия и ацетилсалициловой кислоты на индуцированный ультрафиолетом B канцерогенез кожи мышей. Биомаркеры эпидемиологии рака Пред. 2002. 11 (12): 1645–1652. [PubMed] [Google Scholar] 25. Weirich EG. Дерматофармакология салициловой кислоты. I. Спектр дерматотерапевтических эффектов салициловой кислоты. Dermatologica. 1975. 151 (5): 268–273. [PubMed] [Google Scholar] 26. Kristensen B, Kristensen O. Актуальная салициловая кислота препятствует УФ-терапии псориаза.Acta Derm Venereol. 1991. 71 (1): 37–40. [PubMed] [Google Scholar] 27. Биргин Б., Фетил Э, Илкнур Т., Тахсин Г.А., Озкан С. Влияние местного вазелина и салициловой кислоты на фотореакцию кожи на УФА. Eur J Dermatol. 2005. 15 (3): 156–158. [PubMed] [Google Scholar] 29. Ditre M. Отшелушивающие, увлажняющие средства и многое другое: AHA, BHA и PHA. В: Draelos Zoe Diana., Редактор. Космецевтика. 2-е изд. Амстердам, Нидерланды: Elsevier Inc; 2009. С. 111–119. [Google Scholar] 30. Pierard GE, Rougier A. Устранение прыщей с помощью местного бета-липогидроксикислоты (LHA), нового комедолитического агента.Eur J Dermatol. 2002; 12 (4): XLVII – XLVIII. [PubMed] [Google Scholar] 31. Pierard GE, Nikkels-Tassoudji N, Arrese JE, Pierard-Franchimont C, Leveque JL. Дермоэпидермальная стимуляция, вызванная бета-липогидроксикислотой: сравнение с салициловой кислотой и полностью транс-ретиноевой кислотой. Дерматология. 1997. 194 (4): 398–401. [PubMed] [Google Scholar] 32. Saint-Leger D, Leveque JL, Verschoore M. Использование гидроксикислот на коже: характеристики C8-липогидроксикислоты. J Cosmet Dermatol. 2007. 6 (1): 59–65. [PubMed] [Google Scholar] 33.Бернштейн EF, Brown DB, Schwartz MD, Kaidbey K, Ksenzenko SM. Глюконолактон полигидроксикислоты защищает от ультрафиолетового излучения в модели фотостарения кожи in vitro. Dermatol Surg. 2004; 30 (2 Pt 1): 189–195. [PubMed] [Google Scholar] 34. Usuki A, Ohashi A, Sato H, Ochiai Y, Ichihashi M, Funasaka Y. Ингибирующее действие гликолевой кислоты и молочной кислоты на синтез меланина в клетках меланомы. Exp Dermatol. 2003; 12 (Дополнение 2): 43–50. [PubMed] [Google Scholar] 35. Цай Т.Ф., Боуман PH, Джи С.Х., Майбах Х.И.Влияние гликолевой кислоты на пигментацию кожи, вызванную светом, у азиатских и кавказских субъектов. J Am Acad Dermatol. 2000. 43 (2 Pt 1): 238–243. [PubMed] [Google Scholar] 36. ван Скотт Э.Дж., Дитре К.М., Ю.Р.Дж. Альфа-гидроксикислоты в лечении признаков фотостарения. Clin Dermatol. 1996. 14 (2): 217–226. [PubMed] [Google Scholar] 37. Грин Б.А., Ю. Р. Дж., Ван Скотт Э. Дж. Клиническое и космецевтическое использование гидроксикислот. Clin Dermatol. 2009. 27 (5): 495–501. [PubMed] [Google Scholar] 38. Драелос Зои Диана, редактор. Космецевтика.2-е изд. Амстердам, Нидерланды: Elsevier Inc; 2009. [Google Scholar]

Применение гидроксикислот: классификация, механизмы и фотоактивность

Clin Cosmet Investig Dermatol. 2010; 3: 135–142.

Андрия Корнхаузер

1 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США [на пенсии], Аннандейл, Вирджиния, США;

Sergio G Coelho

2 Лаборатория клеточной биологии, Национальный институт рака, Национальные институты здравоохранения, Бетесда, Мэриленд, США

Винсент Дж. Хэринг

2 Лаборатория клеточной биологии, Национальный институт рака, Национальные институты of Health, Бетесда, Мэриленд, США

1 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США [на пенсии], Аннандейл, Вирджиния, США;

2 Лаборатория клеточной биологии, Национальный институт рака, Национальные институты здравоохранения, Бетесда, Мэриленд, США

Для корреспонденции: Андрия Корнхаузер, 4517 Pinecrest Hgts Dr, Аннандейл, Вирджиния 22003, США, тел. + 1703941 4221, электронная почта мок.loa @ esuahnroka Авторские права © 2010 Kornhauser et al, издатель и лицензиат Dove Medical Press Ltd.

Это статья в открытом доступе, разрешающая неограниченное некоммерческое использование при условии правильного цитирования оригинальной работы.

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

Abstract

Гидроксикислоты (ГК) представляют собой класс соединений, которые широко используются в ряде косметических и терапевтических составов для достижения различных положительных эффектов для кожи.Мы рассматриваем и обсуждаем наиболее часто используемые классы этих соединений, такие как α-гидроксикислоты, β-гидроксикислоты, полигидроксикислоты и бионовые кислоты, и описываем их применение в качестве косметических и терапевтических средств. Особое внимание уделяется оценке безопасности этих составов, в частности, влиянию их длительного использования на кожу, подвергающуюся воздействию солнечных лучей. Кроме того, мы суммируем очень ограниченное количество исследований, посвященных модификациям, вызванным местным применением продуктов, содержащих ГК, на фотоканцерогенез.Несмотря на большое количество сообщений о косметических и клинических эффектах ГК, их биологические механизмы действия все еще требуют дополнительных разъяснений. Некоторые из этих механизмов обсуждаются в этой статье вместе с важными открытиями о влиянии ГК на меланогенез и дубление. Мы также подчеркиваем важный вклад косметических средств передвижения в эти типы исследований. Таким образом, ГК играют важную роль в косметических составах, а также во многих дерматологических применениях, таких как лечение фотостарения, угрей, ихтиоза, розацеа, нарушений пигментации и псориаза.

Ключевые слова: гидроксикислоты, гликолевая кислота, салициловая кислота, УФ, эритема, косметика

Введение

Составы, содержащие гидроксикислоты (ГК), десятилетиями использовались в клинической практике для лечения различных кожных заболеваний. Наиболее яркими представителями этого класса соединений являются гликолевая кислота, молочная кислота и салициловая кислота (SA) (). ГК изменили уход за кожей с момента их появления в дерматологии. 1 Обычно они используются в концентрациях от 2% до 70% для лечения акне, ихтиоза, кератозов, бородавок, псориаза, фотостарения кожи и других заболеваний. 2 За последние три десятилетия α-гидроксикислоты (αHA) были широко включены в различные косметические продукты для ежедневного использования в течение длительных периодов времени. 3 В настоящее время в косметике широко используются гликолевая кислота, молочная кислота и СК. Одним из наиболее цитируемых положительных эффектов ГК является улучшение состояния фотостарения кожи. Эти улучшения были измерены как уменьшение шероховатости, обесцвечивания, солнечного кератоза и общей пигментации, а также как повышение плотности коллагена и улучшение качества эластичных волокон. 4 Антивозрастное действие ГК стало заметным фактором в косметической дерматологии, что привело к распространению ГК-содержащих косметических продуктов и систем ухода за кожей. 4 Более недавние исследования в этой области привели к открытию полигидроксикислот (ПГА) и альдобионовых кислот (БК) (), которые в настоящее время широко используются в косметических и дерматологических применениях. 5 Многие препараты, содержащие ГК, являются отшелушивающими и увлажняющими средствами. В низких концентрациях (4–10%) они являются повсеместными компонентами безрецептурных кремов и лосьонов, которые считаются эффективными для замедления старения кожи.В высоких концентрациях (> 20%) эти препараты используются в качестве химических «пилингов» для лечения мозолей, кератозов, угрей, псориаза и фотостарения.

Обсуждаются строения различных соединений.

Этот обзор предназначен для того, чтобы представить краткое изложение наиболее часто используемых классов ГК, описать их применение в качестве косметических и терапевтических средств и обсудить их биологические механизмы действия. Сначала мы обсуждаем типы / классы ГК, затем рассматриваем их оценку безопасности, влияние на фотоканцерогенез, механизмы их биологического действия и их влияние на пигментацию.

Типы / классы HAs

αHA

αHA представляют собой карбоновые кислоты с одной гидроксильной группой, присоединенной к α-положению карбоксильной группы. Простейшим представителем αHA является гликолевая кислота (химическое название гидроксиуксусная кислота), которая была первым из этого класса соединений, который был введен в средства по уходу за кожей. 3 Молочная кислота с оптимальной биологической активностью в своей l-форме также используется в различных составах для местного применения для отшелушивания кожи, а также для обеспечения антивозрастных свойств. 6

PHA

Новое поколение αHA, называемое PHA и полигидроксибионовыми кислотами (PHBA), обеспечивает эффекты, аналогичные αHA, но с меньшей реакцией раздражения. PHA, такие как лактобионовая кислота (), представляют собой карбоновые кислоты с двумя или более гидроксильными группами, присоединенными к атомам углерода или алициклической цепью. Важно, чтобы по крайней мере одна гидроксильная группа была присоединена к α-положению. Присоединение молекулы сахара к структуре PHA приводит к образованию полисахарида, известного как бионовая кислота.Доказано, что PHA и PHBA обладают множеством полезных свойств для кожи, что делает их идеальными ингредиентами для использования в дерматологических и косметических процедурах. 5

β-гидроксикислоты

β-гидроксикислоты (βHA) представляют собой карбоновые кислоты, имеющие одну гидроксильную группу, присоединенную к β-положению карбоксильной группы. Наиболее распространенным βHA является β-гидроксибутановая кислота. Жирорастворимый βHA представляет собой тропиновую кислоту (2-фенил-3-гидроксипропановую кислоту) (). Некоторые βHA также считаются αHA, поскольку они содержат гидроксильную группу в α-положении по отношению к одной карбоксильной группе и в β-положении по отношению к другой карбоксильной группе.Яблочная кислота и лимонная кислота являются яркими представителями этой категории (). Лимонная кислота широко используется в составах для местного применения в качестве антиоксиданта, и ее свойства против старения хорошо известны. 7

SA

В косметической и дерматологической литературе SA часто описывается как βHA, но эта классификация неверна. 8 В SA и гидроксильная, и карбоксильная группы непосредственно присоединены к ароматическому бензольному кольцу, и обе проявляют кислотные свойства.Напротив, гидроксильные группы в αHA, βHA и PHA нейтральны в условиях, используемых в клинических и косметических условиях. На основании имеющихся на сегодняшний день знаний, SA не функционирует физиологически или терапевтически как βHA. SA используется в косметических препаратах для различных целей, в частности, она жирорастворима, что делает ее полезной для людей с жирной кожей.

Оценка безопасности ГК

Были подняты вопросы о безопасности длительного использования ГК-содержащих продуктов на коже, подвергшейся воздействию солнца.В ряде клинических исследований сообщается, что местное применение гликолевой кислоты может повысить чувствительность кожи к радиации, моделируемой солнечным светом (SSR). 9 В большинстве этих исследований использовались транспортные средства, которые значительно отличаются от средств, используемых в косметических продуктах. Кроме того, обычно измеряли только один кожный биомаркер УФ-индуцированного повреждения. В тех немногих случаях, когда использовалось несколько конечных точек, они не оценивались на одном и том же предмете. 10 В предыдущем исследовании с участием 16 субъектов мы сообщили, что 10% -ная гликолевая кислота, применяемая 6 дней в неделю в течение 4 недель, увеличивала чувствительность к УФ-В излучению, измеряемую по увеличению образования клеток солнечного ожога, а также снижала минимальную эритемную дозу ( MED). 10 В другой группе (n = 13) уровни димеров циклобутан-пиримидина были повышены в коже, обработанной αHA, но не до статистически значимого уровня. Мы также обнаружили, что повышенная светочувствительность полностью исчезла в течение недели после прекращения лечения. Другое наше совместное исследование было разработано для получения новых данных о влиянии местного применения гликолевой кислоты и СК на чувствительность кожи человека к SSR. 9 Всего в исследовании приняли участие 14 пациентов с типами кожи от II до III.Измеряемыми биомаркерами были эритема, димеры циклобутанпиримидина и клетки солнечных ожогов (апоптотические кератиноциты). Протокол был разработан, чтобы позволить нам измерить все вышеперечисленные биомаркеры у каждого субъекта, причем обработанная носителем кожа каждого субъекта служила его / ее собственным контролем. Мы обнаружили, что гликолевая кислота (10%) увеличивала чувствительность кожи человека к SSR, тогда как SA (2%) — нет. Фотосенсибилизирующие эффекты гликолевой кислоты были небольшими, но они могут быть важным фактором для общественного здравоохранения, учитывая, что продукты, содержащие ГК, используются значительной частью населения в течение многих лет, а во многих случаях и в течение всей жизни.

В 1998 году группа экспертов по обзору косметических ингредиентов (CIR) провела оценку имеющихся данных и пришла к выводу, что ингредиенты αHA не являются мутагенными или канцерогенными, не являются токсинами для репродуктивной системы или развития и не являются сенсибилизаторами кожи. 11 Чтобы снизить риск раздражения кожи, группа CIR рекомендовала ограничения на концентрацию αHA (<10%) и pH (не ниже 3,5) косметических продуктов, содержащих αHA. Кроме того, группа CIR рекомендовала составлять продукты, содержащие αHA, чтобы избежать повышения чувствительности к солнцу, и рекомендовать потребителям использовать ежедневные средства защиты от солнца. 11 SA добавляется в косметические продукты в концентрациях <3%. 12 Группа CIR также рекомендовала учитывать влияние на чувствительность кожи к солнечному свету при составлении и использовании продуктов, содержащих СК и салицилаты. 12

Фотоканцерогенез

Важность солнечного ультрафиолетового излучения в этиологии кожного канцерогенеза давно доказана. Природа и масштабы изменений, вызванных местным применением различных косметических / терапевтических продуктов, изучены гораздо меньше.Недавно был завершен масштабный проект по изучению фотоканцерогенного потенциала ГК у мышей SKH-1, спонсируемый Национальной токсикологической программой. 13 Это исследование было разработано для проверки гипотезы о том, что местное нанесение кремов, содержащих гликолевую кислоту (4% или 10%; pH 3,5) или СК (2% или 4%; pH 3,5), на мышей может увеличить риск рака кожи. индуцированный ССР. Чтобы проверить эту гипотезу, мышей обрабатывали каждым кремом 5 дней в неделю с последующим воздействием SSR. Это лечение продолжалось в течение 40 недель с последующими 12 неделями без дополнительного лечения перед умерщвлением животных.Опухоли, индуцированные в описанных экспериментальных условиях у мышей, представляли собой плоскоклеточные папилломы, карциномы in situ и плоскоклеточные карциномы. Принимая во внимание данные о выживаемости, данные о времени до опухоли и результаты патологии, гликолевая кислота не влияла на фотоканцерогенез, вызванный SSR, в то время как SA при 4% проявляла фотозащитную активность, снижая канцерогенность SSR.

Роль крема для контроля носителя также была исследована в этом исследовании. Неожиданно у мышей, получавших контрольный крем, наблюдалось зависящее от дозы увеличение образования новообразований кожи по сравнению с мышами, не получавшими крем.Эти результаты показывают, что контрольный крем усиливал фотоканцерогенез SSR у мышей SKH-1 в этих условиях испытания. Они также указывают, что подходящими контрольными группами для статистического сравнения эффектов гликолевой кислоты или SA являются мыши, которые получали контрольный крем, а не мыши, не получавшие крем. 13

В дополнение к описанному исследованию фотоканцерогенеза те же исследователи изучили острые пролиферативные эффекты гликолевой кислоты (10%; pH 3.5–4,0) и SA (4% или 10%; pH 3,5–4,0) на пролиферацию клеток в эпидермисе самок мышей SKH-1, используя включение BrdU в качестве маркера эпидермальной пролиферации. 14 Они обнаружили дозозависимое увеличение эпидермальной пролиферации у мышей, получавших гликолевую кислоту или СК. Аналогичный ответ наблюдался в толщине эпидермиса мышей, получавших SA, но не гликолевую кислоту. Их исследование демонстрирует, что местное введение гликолевой кислоты или СК может влиять на клеточную пролиферацию в эпидермисе мышей.Во втором исследовании те же авторы описали влияние соответствующих составов гликолевой кислоты и СК на отечную реакцию на SSR у самок мышей SKH-1. 15 Они обнаружили, что использование кремов, содержащих гликолевую кислоту или СК, на срок до 6 недель не увеличивает восприимчивость к отечному ответу, вызванному воздействием SSR. Эффекты длительного использования таких кремов в сочетании с воздействием SSR еще предстоит установить. Примечательно, что носитель и тестовые материалы, использованные в описанных выше хронических и острых исследованиях на мышах, имели тот же состав и происхождение, что и использованные в нашем клиническом исследовании. 9 Кроме того, спектральное распределение источников SSR было одинаковым во всех этих исследованиях. Это позволяет сравнивать результаты по индуцированным HA изменениям острых ответов на SSR у людей и их соответствующие ответы в модели на животных.

В 2001 году Хонг и др. Опубликовали исследование фотоканцерогенного потенциала местно применяемой гликолевой кислоты у мышей SKH-1. Они обнаружили, что гликолевая кислота оказывает ингибирующее действие против УФ-индуцированного развития опухолей кожи в этой системе. 16 Защитный эффект гликолевой кислоты заключался в снижении количества опухолей кожи на 20%, множественности опухолей на 55% (среднее количество опухолей / мышь) и на 47% уменьшении количества больших опухолей (> 2 мм). ). Гликолевая кислота также отсрочила первое появление опухоли примерно на 3 недели. Однако есть некоторые важные различия между экспериментальными планами, описанными Хонг и др., По сравнению с протоколом, применяемым в исследовании Национальной токсикологической программы, что значительно ограничивает сравнение результатов двух исследований.В исследовании Hong et al. Гликолевую кислоту растворяли в полиэтиленгликоле и наносили на кожу в большой дозе 8 мг / см 2 (авторы назвали это терапевтической дозой). УФ-облучение проводилось с помощью источника УФ-лампы, а не SSR. Кроме того, отсутствие контрольной группы транспортных средств в исследовании Hong et al вызывает дополнительную озабоченность.

Эффекты местного контрольного крема были описаны несколькими другими исследователями. В течение некоторого времени было известно, что препараты для местного применения, такие как смягчающие и увлажняющие средства, могут влиять на оптические свойства кожи и, следовательно, могут влиять на оптическую эффективность УФ-облучения.Увлажняющие кремы и мази, используемые для профилактики и лечения сухой кожи, обычно проверяются на безопасность путем определения их раздражающей и сенсибилизирующей (иммунологической реакции) активности. Эти препараты обычно не тестируются на их канцерогенные или коканцерогенные свойства. Значительный вклад в эту область был недавно опубликован Лу и др. 17 Они разработали модель на животных (мыши SKH-1), которая имитирует индуцированный солнечным светом рак кожи у людей, которые в раннем возрасте получают интенсивное воздействие солнечного света, но развивают рак кожи в более позднем возрасте в отсутствие последующего интенсивного воздействия солнечного света.Для этого мышей SKH-1 дважды в неделю лечили УФ-В в течение 3 месяцев, после чего они больше не подвергались воздействию УФ-В. У этих мышей нет опухолей, но у них действительно есть высокий риск развития кожных опухолей в течение следующих нескольких месяцев даже при отсутствии дальнейшего УФ-В-излучения (мыши с высоким риском). Авторы протестировали четыре коммерчески доступных и широко используемых увлажняющих крема и обнаружили, что все они обладали канцерогенной активностью при местном нанесении на мышей из группы высокого риска. Гистологическая характеристика опухолей в их исследовании не проводилась.До доклада Лу и др. Мало внимания уделялось возможности пост-УФ-эффекта от этих, казалось бы, безвредных составов. Исследование Лу и др. Поднимает вопрос, относятся ли эти агенты к списку более активных соединений, аналогичных опухолевым промоторам в двухстадийном канцерогенезе, в котором УФB является инициатором. 18 Следует подчеркнуть, что это исследование проводилось на мышах, и поэтому его значение для людей остается недоказанным. Следует отметить, что роговой слой играет важную роль в фотозащите, и, поскольку многие из ГК обладают отшелушивающим эффектом, это может, по крайней мере, частично играть роль в изменениях фотозащиты.

Механизм биологического действия ГК

Хотя имеется много сообщений о косметических и клинических эффектах ГК, их биологический механизм (ы) действия все еще требует уточнения. Здесь будут обсуждаться несколько ключевых исследований, относящихся к этому важному вопросу.

αHA

На основе анализа имеющихся экспериментальных и клинических данных Ван предложил механизм действия αHA, наносимых местно на кожу. 19 Этот анализ был основан на данных о хелатных свойствах αHA 20 и на том факте, что ионы кальция, как известно, играют решающую роль в кожных клеточных адгезиях. 21 Ван предложил теорию, согласно которой αHA снижают концентрацию ионов Са в эпидермисе и удаляют ионы Са из клеточных адгезий путем хелатирования. Этот процесс может вызвать потерю ионов Са из кадгеринов десмосом и адгезивных соединений. Когда Ca снижается, клеточные адгезии нарушаются и происходит отшелушивание. Ван также предположил, что уменьшение количества ионов Са в эпидермисе также способствует росту клеток и замедлению их дифференцировки, и поэтому следует соблюдать осторожность в отношении чрезмерного и хронического использования этих соединений.

Окано и др. Провели исследование, в котором изучали влияние гликолевой кислоты на метаболизм дермального матрикса кератиноцитов и фибробластов с использованием систем in vitro и ex vivo (биопсия кожи человека). 22 Это исследование показало, что гликолевая кислота не только напрямую ускоряет синтез коллагена фибробластами, но также модулирует деградацию матрикса и синтез коллагена посредством цитокинов, выделяемых кератиноцитами. Их эксперименты подтвердили, что IL-1a является одним из основных медиаторов, регулирующих деградацию матрикса, который высвобождается из кератиноцитов после обработки гликолевой кислотой.На основании своих выводов авторы предполагают, что гликолевая кислота способствует восстановлению фотоповрежденной кожи различными путями, в зависимости от типа клеток кожи.

В рамках дополнительных усилий по изучению механизма улучшения фотостарения кожи под действием ГК, Бернштейн и др. Исследовали влияние гликолевой кислоты на продукцию гиалуроновой кислоты в эпидермисе и дерме и на индукцию экспрессии гена коллагена. 23 Они сравнили экспрессию гена коллагена в образцах биопсии кожи и при иммуногистохимическом окрашивании гиалуроновой кислотой на коже, обработанной гликолевой кислотой и носителем.Поврежденную солнцем кожу предплечья обрабатывали лосьоном с 20% гликолевой кислотой или контрольным лосьоном-носителем (масло в воде; pH 3,9) два раза в день в течение 3 месяцев. Авторы обнаружили, что этот протокол увеличивает толщину эпидермиса, эпидермальный и дермальный уровни гиалуроновой кислоты и экспрессию гена коллагена. Даже небольшое увеличение содержания кожной гиалуроновой кислоты может привести к большим изменениям гидратации эпидермиса и дермы, влияя на внешний вид, текстуру и функцию кожи. В связи с растущим беспокойством относительно аспектов светочувствительности ГК, это исследование документирует некоторые полезные эффекты гликолевой кислоты.

Другой предложенный механизм биологического действия HA был описан Rendl et al. 6 Они исследовали влияние кремов, содержащих молочную кислоту, на секрецию цитокинов кератиноцитами реконструированного эпидермиса человека. 6 Они обнаружили, что кремы для местного применения, содержащие молочную кислоту (1,5%, 3% или 5%), приводили к зависящему от концентрации увеличению апоптотических клеток по сравнению с контрольным носителем. Кроме того, они обнаружили увеличение секреции фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) по сравнению с контролем-носителем после обработки 1.5% или 3% молочная кислота. После обработки 5% молочной кислоты не было обнаружено значительного увеличения секреции VEGF. В отличие от этого открытия, секреция ангиогенина снижалась под действием молочной кислоты в зависимости от концентрации. Молочная кислота не вызвала значительных изменений секреции IL-8 при любой из протестированных концентраций. Авторы пришли к выводу, что местное применение молочной кислоты модулирует секрецию цитокинов кератиноцитами и что эта регуляция может представлять механизм, способствующий их терапевтическим эффектам, таким как фотостарение. 6

SA и производные

SA широко используется в косметических препаратах (концентрация 2–4%), а также в терапевтических целях в качестве кератолитического (пилингового) агента для лечения кожных заболеваний, таких как мозоли, кератозы, угри и фотостарение. . Он применяется в различных концентрациях, носителях и значениях pH, в зависимости от количества поражений. Несколько экспериментальных и клинических исследований показали, что местно применяемая SA является фотозащитой. Сообщалось, что повторное местное нанесение СК или салицилата натрия защищает мышей SKH-1 от канцерогенеза кожи, вызванного УФ-излучением. 24 SA, нанесенный на кожу человека незадолго до воздействия УФ-излучения, как сообщается, снижает эритемную реакцию. 25 Одно клиническое исследование показало, что SA (в носителе, не поглощающем УФ) имела ярко выраженный фильтрующий эффект при применении до воздействия УФB. 26 SA, добавленная после воздействия UVB, не оказала заметного эффекта. Поэтому авторы не учитывали вклад противовоспалительных свойств СК в условиях их эксперимента. Вдобавок Кристенсен и Кристенсен также провели двойное слепое клиническое испытание на пациентах с псориазом бляшек, 26 , и у большинства субъектов (73%) выздоровление было меньше на стороне, предварительно обработанной SA.Авторы пришли к выводу, что СК обеспечивает фотозащиту в достаточной степени, чтобы рекомендовать пациентам не использовать СК одновременно с терапией УФВ. Совсем недавно Биргин и др. Сообщили о своих результатах по влиянию местного вазелина и СК (20%) на фотореакцию кожи на УФА. 27 Они пришли к выводу, что применение СК в петролатуме перед ПУВА-терапией не рекомендуется из-за его УФА-блокирующего эффекта.

Антибактериальное действие SA известно много десятилетий.Одно недавнее исследование показывает, что СК действует на уровне транскрипции, подавляя продукцию факторов вирулентности фибриногена, фибронектина и α-гемолизина, необходимых для репликации бактерий в тканях хозяина. Влияет ли СК на рост бактерий при акне, в этом исследовании не сообщалось. 28 C-8 производное SA, известное как β-липогидроксикислота (βLHA), разработанное в конце 1980-х годов, было предложено в качестве отшелушивающего средства и для лечения фотостарения кожи и угрей. 29 βLHA имеет восьмиуглеродную жирную цепь, связанную с бензольным кольцом, что делает его более липофильным, чем SA.Это может быть причиной более медленного проникновения через кожу. Было показано, что βLHA имеет хороший профиль безопасности с меньшим раздражением по сравнению с гликолевой кислотой. 30 βLHA также продемонстрировал активность в снижении кластеризации меланосом и эпидермальной пигментации. В отличие от αHA, βLHA повышает сопротивляемость кожи к повреждениям, вызванным ультрафиолетом. 30 , 31 βLHA обладает антибактериальным действием, которое идеально подходит для лечения угрей. 30 Недавно Saint-Leger et al подробно описали свойства βLHA, его косметическое и клиническое применение, а также его биологический механизм действия. 32 Авторы специально обсудили антимикробные, противовоспалительные, противогрибковые и антикомедогенные свойства βLHA. Таким образом, СК и его производные представляют собой редкий случай, когда лекарство используется более века без тенденции к замене в ближайшем будущем.

PHA

Как упоминалось во введении, PHA и PHBA представляют собой следующее поколение αHA для использования в косметическом и дерматологическом уходе за кожей. 5 PHA — это αHA, содержащие несколько гидроксильных групп, а PHBA — это PHA с дополнительной молекулой сахара, присоединенной к структуре PHA.PHA и PHBA обеспечивают клинически подтвержденные эффекты против старения и разглаживания кожи, сравнимые с αHA, но при этом обладают рядом терапевтических преимуществ. Кроме того, эти молекулы действуют как увлажнители и увлажнители, а также оказывают антиоксидантное хелатирующее действие. 5 Самый популярный PHA, продаваемый сегодня, — это глюконолактон (). Bernstein et al. Провели исследование как in vitro, так и в клинических условиях, которое продемонстрировало, что глюконолактон может защищать от пагубного воздействия УФ-излучения. 33 Они подвергали культуры фибробластов, полученные из кожи трансгенных мышей, воздействию УФ-В в присутствии или в отсутствие растворов глюконолактона. Они продемонстрировали дозозависимую защиту глюконолактона по сравнению с контролем. Поскольку УФ-поглощение глюконолактона низкое, они пришли к выводу, что его защитный эффект должен быть обусловлен другими механизмами, такими как его способность действовать как хелатирующий агент и способность улавливать свободные радикалы. В клинической части этого исследования авторы лечили 11 добровольцев с типами кожи I – III, лосьоном с 8% гликолевой кислотой, лосьоном с 8% глюконолактоном (лосьон не указан) или без лечения в течение 1 месяца (эффект от о самом лосьоне не сообщалось).После последнего местного применения лосьонов каждое место облучали дозой 1,5 МЭД от источника SSR. Кожа, обработанная гликолевой кислотой, продемонстрировала значительное увеличение количества солнечных ожогов, тогда как участок, обработанный глюконолактоном, не показал. 33

Влияние ГК на пигментацию

Дополнительным, гораздо менее изученным свойством ГК является их влияние на пигментацию. Сообщалось, что αHA, такие как гликолевая кислота и молочная кислота, эффективны при лечении пигментных поражений, включая меланодермию, солнечный лентиго и поствоспалительную гиперпигментацию.Предполагалось, что предложенный механизм этого эффекта связан с ремоделированием эпидермиса и ускоренным шелушением, что должно приводить к более быстрому диспергированию пигмента. В 2003 году Усуки и др. Опубликовали исследование in vitro, которое показало, что гликолевая кислота и молочная кислота (300–500 мкг / мл) подавляли образование меланина путем прямого ингибирования активности тирозиназы в клетках меланомы человека и мыши. 34 Они также сообщили, что этот эффект не зависел от кислотной природы задействованных ГК. Используя свою систему in vitro, авторы приходят к выводу, что гликолевая кислота и молочная кислота могут работать не только за счет ускорения обновления эпидермиса, но и за счет прямого ингибирования образования меланина в меланоцитах.В случае подтверждения их результаты должны иметь важное клиническое значение. Эффект местного применения ГК на загар менее изучен. Цай и др. Исследовали влияние гликолевой кислоты на пигментацию кожи, вызванную светом, у 6 азиатских и 6 кавказских субъектов. 35 Субъекты получали облучение UVA и UVB на обе стороны нижней части спины и на контралатеральные разгибатели предплечий один раз в день в течение 7 дней, а затем два раза в день в течение 7 недель. На противоположные стороны наносили плацебо-гель.Они обнаружили усиление загара, вызванного УФ-В, на предплечьях и пояснице у обеих рас в областях, предварительно обработанных гликолевой кислотой. УФА вызывает усиленный загар только на внешней стороне предплечий у азиатских испытуемых. Авторы предложили расширить эту небольшую группу предметов в будущих исследованиях. Насколько нам известно, все эти клинические исследования проводились на пациентах с типом кожи I – III. Для решения проблем безопасности групп с более темным типом кожи необходимы соответствующие исследования с когортами с типами кожи IV – VI.

Cosmeceuticals

Cosmeceuticals — это косметические продукты, которые содержат как косметические, так и биологически активные ингредиенты, которые, как предполагается, обладают лечебными и / или лекарственными свойствами. Этот термин широко используется не только в косметической рекламе, но и в периодических изданиях, монографиях и рекламных материалах. Однако Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах не признает такую ​​категорию «космецевтики». Продукт может быть косметическим средством, лекарством или сочетанием того и другого, но термин «космецевтика» не имеет значения по закону (см. Http: // www.fda.gov/Cosmetics/ProductandIngredientSafety/PrductInformation/ucm127064.htm).

Заключение

ГК изменили подходы к уходу за кожей и пользуются огромным успехом с момента их появления в косметической и терапевтической дерматологии около четырех десятилетий назад. 4 Несмотря на большое количество исследований ГК, накопленных за этот период, все еще недостаточно информации для оценки безопасности местного применения этих продуктов. Во многих случаях сложно сравнивать результаты отдельных исследований, поскольку они выполняются в различных условиях.Концентрации и pH активных ингредиентов, время применения продуктов и, что наиболее важно, состав контрольного носителя значительно различаются. В исследованиях, связанных с УФ-облучением, источники света также значительно различались и часто не определялись должным образом. С другой стороны, из всех этих исследований мы узнали, что применяемые местно ГК способны взаимодействовать со многими основными биологическими процессами, происходящими в коже млекопитающих (суммировано в).Они могут влиять и изменять процессы пролиферации клеток, экскреции цитокинов и индукции апоптоза, а также могут действовать как антиоксиданты / хелаторы, влиять на барьерную функцию кожи и действовать как увлажнители. Поэтому некоторые исследователи по-прежнему рекомендуют соблюдать осторожность при использовании этих продуктов, особенно при их постоянном употреблении.

Таблица 1

Применение гидроксикислот

8 90HA Не мутагенные или канцерогенные, не репродуктивные или не связанные с развитием токсины, не сенсибилизаторы кожи 11
Типы / классы ГК Оценка безопасности Фотоканцерогенез Механизм биологического действия
Нет изменений фотоканцерогенеза, вызванного SSR 13 Сниженная концентрация ионов Са в эпидермисе разрушает клеточные адгезии, удаляя ионы Са из клеточных адгезий путем хелатирование, позволяющее отшелушивать; стимулирование роста клеток и замедление дифференцировки клеток 19
Гликолевая кислота Повышенная чувствительность к SSR в коже человека 9 , 10
Повышенная толщина эпидермиса, эпидермальные и дермальные уровни гиалуроновой кислоты и экспрессия гена коллагена 23
Повышенная пролиферация эпидермиса у мышей 14 Ускорение синтеза коллагена фибробластами, а также модуляция деградации матрикса и синтеза коллагена за счет цитокинов, высвобождаемых кератиноцитами 22
Ускорение эпидермального оборота за счет прямого ингибирования меланоцитарного обмена тирозиназная активность 34
Предварительная обработка увеличила пигментацию, вызванную УФ-излучением 35
PHA Фотозащитный (глюконолактон) 33 Функционирует как хелатирующий агент и проявляет активность свободных радикалов 9 0329 33
βHA
SA Улучшает чрескожное проникновение, не является фотосенсибилизатором, не фототоксичен, не влияет на чувствительность SSR к УФ-излучению на коже человека30
9 следует учитывать чувствительность кожи из-за его кератолитического действия на кожу человека 12
Фотозащитное средство, снижающее канцерогенность SSR 13 , 24
Повышенное распространение и толщина эпидермиса у мышей 14
Действует на уровне транскрипция для подавления продукции факторов вирулентности фибриногена, фибронектина и α-гемолизина, необходимых для репликации бактерий в тканях хозяина 28

Для дальнейшего чтения авторы настоятельно рекомендуют важный вклад van Scott et al. 36 и Грин и др. 37 , а также недавно опубликованную монографию под редакцией Зои Драелос. 38 Они содержат огромное количество информации по этому вопросу, а также предлагают идеи для планирования будущих исследований безопасности ГК.

Благодарности

Это исследование было частично поддержано Программой внутренних исследований Национального института рака при NIH.

Сноски

Раскрытие информации

Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

Ссылки

1. van Scott EJ, Yu RJ. Контроль ороговения с помощью альфа-гидроксикислот и родственных соединений.I. Местное лечение ихтиотических расстройств. Arch Dermatol. 1974. 110 (4): 586–590. [PubMed] [Google Scholar] 2. Джексон Э.М. Продукты типа AHA получили распространение в 1993 году. Cosmet Dermatol. 1993; 6: 22–26. [Google Scholar] 3. Ю. Р. Дж., Ван Скотт Э. Дж. Альфа-гидроксикислоты и карбоновые кислоты. J Cosmet Dermatol. 2004. 3 (2): 76–87. [PubMed] [Google Scholar] 4. Грин Б. Через 30 лет … будущее гидроксикислот. J Cosmet Dermatol. 2005. 4 (1): 44–45. [PubMed] [Google Scholar] 5. Грин Б.А., Бриден Э. PHA и бионовые кислоты: следующее поколение гидроксикислот.В: Draelos Zoe Diana., Редактор. Космецевтика. 2-е изд. Амстердам, Нидерланды: Elsevier Inc; 2009. С. 209–215. [Google Scholar] 6. Rendl M, Mayer C, Weninger W, Tschachler E. Местно применяемая молочная кислота увеличивает спонтанную секрецию фактора роста эндотелия сосудов реконструированным эпидермисом человека. Br J Dermatol. 2001; 145 (1): 3–9. [PubMed] [Google Scholar] 7. Бернштейн Э. Ф., Андерхилл С. Б., Лаккакорпи Дж. И др. Лимонная кислота увеличивает жизнеспособную толщину эпидермиса и содержание гликозаминогликанов в поврежденной солнцем коже.Dermatol Surg. 1997. 23 (8): 689–694. [PubMed] [Google Scholar] 8. Ю. Р. Дж., Ван Скотт Э. Дж. Салициловая кислота: не b-гидроксикислота. Косметический дерматол. 1997; 10: 27. [Google Scholar] 9. Корнхаузер А., Вэй Р.Р., Ямагути Ю. и др. Эффекты местного применения гликолевой кислоты и салициловой кислоты на эритему, вызванную ультрафиолетовым излучением, повреждение ДНК и образование солнечных ожогов в коже человека. J Dermatol Sci. 2009; 55 (1): 10–17. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Kaidbey KH, Sutherland BM, Bennett P et al.Гликолевая кислота местного применения усиливает фотоповреждение ультрафиолетовым светом. Фотодерматол Фотоиммунол Фотомед. 2003; 19: 21–27. [PubMed] [Google Scholar] 11. Андерсен Ф.А. Окончательный отчет по оценке безопасности гликолей гликолевой кислоты, аммония, кальция, калия и натрия, метил, этил, пропил и бутилгликолатов, а также молочной кислоты, аммония, кальция, калия, натрия и TEA-лактатов, метил, этил , изопропил и бутил лактаты, а также лаурил, миристил и цетил лактаты. Int J Toxicol. 1998; 17 (Дополнение 1): 1–241.[Google Scholar] 12. Андерсен Ф.А. Оценка безопасности салициловой кислоты, бутилоктилсалицилата, салицилата кальция, C12-15-алкилсалицилата, каприоилсалициловой кислоты, гексилдодецилсалицилата, изоцетилсалицилата, изодецилсалицилата, салицилата магния, MEA-салицилата, метилгексилсалицилата, метилгексилсалицилата салицилата, этилгексилсалицилата салицилат натрия, TEA-салицилат и тридецилсалицилат. Int J Toxicol. 2003; 22 (Дополнение 3): 1–108. [PubMed] [Google Scholar] 13. Фотоканцерогенное исследование гликолевой кислоты и салициловой кислоты на мышах SKH-1.Парк Исследовательского Треугольника, Северная Каролина: Национальная токсикологическая программа; 2007. Технический отчет Национальной токсикологической программы. TR 524. [PubMed] [Google Scholar] 14. Самс Р.Л., Коуч Л.Х., Миллер Б.Дж. и др. Разрастание базальных клеток у самок мышей SKH-1, получавших альфа- и бета-гидроксикислоты. Toxicol Appl Pharmacol. 2001. 175 (1): 76–82. [PubMed] [Google Scholar] 15. Самс Р.Л., Коуч Л.Х., Миллер Б.Дж. и др. Влияние альфа- и бета-гидроксикислот на отек, вызванный у самок мышей SKH-1 моделированным солнечным светом.Toxicol Appl Pharmacol. 2002. 184: 136–143. [PubMed] [Google Scholar] 16. Хонг Дж. Т., Ким Э. Дж., Ан К. С. и др. Ингибирующее действие гликолевой кислоты на индуцированный ультрафиолетом туморогенез кожи у бесшерстных мышей SKH-1 и механизм его действия. Mol Carcinog. 2001. 31 (3): 152–160. [PubMed] [Google Scholar] 17. Лу Ю.П., Лу Ю.Р., Се Дж.Г. и др. Онкогенный эффект некоторых обычно используемых увлажняющих кремов при местном применении на мышей с высоким риском, предварительно обработанных УФ-В. J Invest Dermatol. 2009. 129 (2): 468–475. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 18.Forbes PD. Увлажняющие средства, эффекты транспортного средства и фотоканцерогенез. J Invest Dermatol. 2009. 129 (2): 261–262. [PubMed] [Google Scholar] 19. Ван X. Теория механизма действия альфа-гидроксикислот, наносимых на кожу. Мед-гипотезы. 1999. 53 (5): 380–382. [PubMed] [Google Scholar] 20. Харрис С., Ливингстон С. Бидентатные хелаты. В: Дуайер Ф., Меллор Д., редакторы. Хелатирующие агенты и хелаты металлов. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Academic Press; 1964. С. 95–141. [Google Scholar] 21. Бердж С. Сплоченность эпидермиса.Br J Dermatol. 1994. 131 (2): 153–159. [PubMed] [Google Scholar] 22. Окано Й., Абе Й., Масаки Х., Сантанам У., Итихаши М., Фунасака Й. Биологические эффекты гликолевой кислоты на метаболизм дермального матрикса, опосредованные дермальными фибробластами и эпидермальными кератиноцитами. Exp Dermatol. 2003; 12 (Дополнение 2): 57–63. [PubMed] [Google Scholar] 23. Бернштейн Э. Ф., Ли Дж., Браун Д. Б., Ю. Р., ван С. Э. Обработка гликолевой кислотой увеличивает содержание мРНК коллагена I типа и гиалуроновой кислоты в коже человека. Dermatol Surg. 2001. 27 (5): 429–433. [PubMed] [Google Scholar] 24.Bair WB, 3rd, Hart N, Einspahr J, et al. Подавляющее действие салицилата натрия и ацетилсалициловой кислоты на индуцированный ультрафиолетом B канцерогенез кожи мышей. Биомаркеры эпидемиологии рака Пред. 2002. 11 (12): 1645–1652. [PubMed] [Google Scholar] 25. Weirich EG. Дерматофармакология салициловой кислоты. I. Спектр дерматотерапевтических эффектов салициловой кислоты. Dermatologica. 1975. 151 (5): 268–273. [PubMed] [Google Scholar] 26. Kristensen B, Kristensen O. Актуальная салициловая кислота препятствует УФ-терапии псориаза.Acta Derm Venereol. 1991. 71 (1): 37–40. [PubMed] [Google Scholar] 27. Биргин Б., Фетил Э, Илкнур Т., Тахсин Г.А., Озкан С. Влияние местного вазелина и салициловой кислоты на фотореакцию кожи на УФА. Eur J Dermatol. 2005. 15 (3): 156–158. [PubMed] [Google Scholar] 29. Ditre M. Отшелушивающие, увлажняющие средства и многое другое: AHA, BHA и PHA. В: Draelos Zoe Diana., Редактор. Космецевтика. 2-е изд. Амстердам, Нидерланды: Elsevier Inc; 2009. С. 111–119. [Google Scholar] 30. Pierard GE, Rougier A. Устранение прыщей с помощью местного бета-липогидроксикислоты (LHA), нового комедолитического агента.Eur J Dermatol. 2002; 12 (4): XLVII – XLVIII. [PubMed] [Google Scholar] 31. Pierard GE, Nikkels-Tassoudji N, Arrese JE, Pierard-Franchimont C, Leveque JL. Дермоэпидермальная стимуляция, вызванная бета-липогидроксикислотой: сравнение с салициловой кислотой и полностью транс-ретиноевой кислотой. Дерматология. 1997. 194 (4): 398–401. [PubMed] [Google Scholar] 32. Saint-Leger D, Leveque JL, Verschoore M. Использование гидроксикислот на коже: характеристики C8-липогидроксикислоты. J Cosmet Dermatol. 2007. 6 (1): 59–65. [PubMed] [Google Scholar] 33.Бернштейн EF, Brown DB, Schwartz MD, Kaidbey K, Ksenzenko SM. Глюконолактон полигидроксикислоты защищает от ультрафиолетового излучения в модели фотостарения кожи in vitro. Dermatol Surg. 2004; 30 (2 Pt 1): 189–195. [PubMed] [Google Scholar] 34. Usuki A, Ohashi A, Sato H, Ochiai Y, Ichihashi M, Funasaka Y. Ингибирующее действие гликолевой кислоты и молочной кислоты на синтез меланина в клетках меланомы. Exp Dermatol. 2003; 12 (Дополнение 2): 43–50. [PubMed] [Google Scholar] 35. Цай Т.Ф., Боуман PH, Джи С.Х., Майбах Х.И.Влияние гликолевой кислоты на пигментацию кожи, вызванную светом, у азиатских и кавказских субъектов. J Am Acad Dermatol. 2000. 43 (2 Pt 1): 238–243. [PubMed] [Google Scholar] 36. ван Скотт Э.Дж., Дитре К.М., Ю.Р.Дж. Альфа-гидроксикислоты в лечении признаков фотостарения. Clin Dermatol. 1996. 14 (2): 217–226. [PubMed] [Google Scholar] 37. Грин Б.А., Ю. Р. Дж., Ван Скотт Э. Дж. Клиническое и космецевтическое использование гидроксикислот. Clin Dermatol. 2009. 27 (5): 495–501. [PubMed] [Google Scholar] 38. Драелос Зои Диана, редактор. Космецевтика.2-е изд. Амстердам, Нидерланды: Elsevier Inc; 2009. [Google Scholar]

7 кислот, обычно используемых в средствах по уходу за кожей — Объяснение

Фотография любезно предоставлена ​​Питером Стигтером

От Рене Цзе

Дата 13 июля 2017 г.

Когда в индустрии используются научные термины красоты для новичков в уходе за кожей, это может сбить с толку, особенно когда дело доходит до длинного списка кислот в средствах по уходу за кожей.Уже давно известно, что кислоты лечат всевозможные проблемы с цветом лица, от рубцов от прыщей до морщин и коррекции изменения цвета кожи. Хотя слово «кислота» может показаться пугающим (химический пилинг, кто-нибудь?), Они не обязательно агрессивны для кожи. Помимо мягкого отшелушивания, некоторые кислоты (например, гиалуроновая) служат ключевым компонентом, связывающим влагу, и легко воздействуют на кожу независимо от типа и основного состояния.

Согласно Элизабет Арден Дерматолог-консультант Dr.Dendy Engelman , кислоты важны в нашем режиме ухода за кожей. «Они помогают лечить ряд состояний — диспигментацию, тонкие линии / морщины, прыщи», — говорит она. «Они также обладают антивозрастным и увлажняющим действием».

Кислоты делятся на две категории: альфа-гидроксильные кислоты и бета-гидроксильные кислоты. Прежде чем эти термины пролетят прямо у вас в голове, выслушайте нас. AHA — это химические вещества, которые помогают замедлить естественный процесс обновления клеток, разжижая жидкость, которая соединяет поверхностные клетки кожи, а BHA — это химические эксфолианты, которые воздействуют на тонкие линии, пигментацию и поры.С точки зрения непрофессионала, AHA помогает против старения, а BHA лечит угри.

Чтобы убедиться, что во время следующего похода за косметическими товарами у вас не возникнет вопросительных знаков, мы попросили доктора Энгельмана помочь нам составить список из семи кислот, обычно присутствующих в наших продуктах для ухода за кожей, и того, что именно они делают.


Лимонная кислота

Лимонная кислота, полученная из апельсинов и лимонов, используется в основном из-за своих антиоксидантных свойств, чтобы предотвратить повреждение от солнца и нейтрализовать ущерб, вызванный образованием свободных радикалов в результате воздействия ультрафиолета и воздействия окружающей среды.

Очищающие салфетки для снятия жира Ole Henriksen ( 19 долл. США, Sephora.com )

Гиалуроновая кислота

Гиалуроновая кислота — сахарный гель, используемый для увлажнения. Эти кислотосодержащие продукты достаточно безопасны для ежедневного использования и являются отличными увлажняющими средствами почти для всех типов кожи и вряд ли вызовут раздражение, независимо от какого-либо основного состояния кожи.

Elizabeth Arden Prevage Anti Aging Daily Serum ( 210 $, thebay.ком )

Гликолевая кислота

Гликолевая кислота — это AHA, используемая в качестве химического отшелушивающего средства. Он безопасно удаляет внешний слой омертвевших клеток на поверхности кожи, выводя на поверхность свежую новую кожу. Это полезно для тех, кто ищет ингредиенты, которые помогают бороться со старением, поскольку они могут помочь сгладить появление тонких линий. Гликолевая кислота также может помочь осветлить изменения цвета кожи, такие как солнечные пятна, а также помочь тем, у кого кожа склонна к акне и угрям.

Гликолевый пилинг Caudalie ( $ 39, sephora.ca )

Молочная кислота

Полученный из ферментированного молока, этот AHA также используется в качестве химического отшелушивающего средства. Таким образом, он улучшает общую текстуру кожи, увлажняя, удаляя мертвые поверхностные клетки и способствуя росту коллагена. Следовательно, молочная кислота часто действует как средство разглаживания морщин и линий, помогает выровнять тон кожи и уменьшить шрамы от прыщей.

Pure + Simple Lactic Acid Original Exfoliant ( $ 47, чистый и простой.ок. )

Ретиноевая кислота

Ретиноевая кислота — это универсальное слово для обозначения витамина А. От минимизации появления тонких линий и морщин до увеличения толщины и эластичности кожи до замедления деградации коллагена, вы можете сказать, что ретиноиды подобны супергероям кислот. Мы упоминали, что они также могут помочь обратить вспять повреждения от солнца и осветлить коричневые пятна, вызванные воздействием солнца? Дерматологи часто назначают ретиноиды, поскольку они очень эффективны в улучшении внешнего вида и здоровья кожи.

Органическое масло шиповника, сертифицированное Trilogy ( 44 доллара США, trilogyproducts.com )

Салициловая кислота

Салицикловая кислота относится к BHA, которая не только усиливает отшелушивание кожи, но и мягко действует как противовоспалительное средство для воспаленной кожи. Поскольку он эффективно проникает в поры и может способствовать отшелушиванию внутри поры (нацеленное на угри и белые точки), это эффективное средство от прыщей.

Clean & Clear Advantage Лечение пятен от прыщей ( $ 8, ulta.ком )

Феруловая кислота

Феруловая кислота — это антиоксидант растительного происхождения, который помогает предотвратить и лечить солнечные повреждения и морщины, а также стабилизирует содержание витаминов C и E в нашей коже. Это ключевая кислота, на которую следует обратить внимание, когда речь идет о борьбе со старением.

SkinCeuticals CE Ferulic ( 165 долл. США, skinceuticals.com/canada )

Все о кислотах — Профильная медицинская косметика

Осень в полном разгаре и приближается зима.Нет лучшего времени подумать о своей коже и о том, что вы можете сделать, чтобы подготовить ее к предстоящим суровым условиям. Сегодня мы поговорим о КИСЛОТАХ, в частности, AHA (альфа-гидроксикислоты), BHA (бета-гидроксикислоты) и PHA (полигидроксикислоты).

Что такое отшелушивание?

Отшелушивание — это процесс, при котором ваша кожа «избавляется» от мертвых или умирающих клеток. Это происходит естественно.

Часто клетки накапливаются на лице, а не отваливаются. Накопление омертвевших клеток кожи приводит к тому, что кожа становится тусклой, усугубляются морщины и темные пятна.

Вот почему регулярное отшелушивание кожи химическими веществами, такими как кислоты, о которых мы говорим сегодня, или физические отшелушивающие средства, является неотъемлемой частью хорошего ухода за кожей.

Что такое альфа-оксикислоты?

AHA — это кислоты растительного и животного происхождения, которые используются в средствах по уходу за кожей и в таких процедурах, как химический пилинг.

Существует семь типов AHA, наиболее распространенными из которых являются гликолевая кислота и молочная кислота.

AHA в основном используются для отшелушивания кожи, но в зависимости от их качества и концентрации они также могут воздействовать на выработку коллагена, улучшая пигментные пятна и уменьшая появление тонких линий и морщин.

В Profile Medical наши химические пилинги содержат максимально возможную концентрацию кислоты, разрешенную Министерством здравоохранения Канады, что делает их чрезвычайно эффективными.

кредит на изображение

Что такое бета-гидроксикислоты?

BHA из одного источника: салициловая кислота.

Вы можете узнать это средство борьбы с прыщами, но это еще не все.

КНБК

уникальны тем, что действуют как жирорастворимые агенты, а это означает, что они могут проникать в поры, а не только на поверхность кожи.

Если у вас чувствительная кожа, неплохо было бы начать с отшелушивания с BHA.

кредит на изображение

Что такое полигидроксикислоты?

PHA — это более новые агенты. Они двоюродные братья AHA.

Как и AHA, они воздействуют в первую очередь на поверхность кожи и обеспечивают отшелушивание.

PHA включают глюконолактон, галактозу и лактобионовую кислоту.

Уникальность PHA заключается в том, что ее молекулярная структура довольно велика, а это означает, что она не может легко проникать через кожу.Это делает его менее жестким, чем другие кислоты, но при этом очень эффективно отшелушивает кожу.