Местные ретиноиды что это – Топические ретиноиды (третиноин, изотретиноин, адапален, дифферин, клензит, эффезел, адаклин):описание, классификация, показания, противопоказания, побочные эффекты, безопасность применения, отзывы, рекомендации,

МЕГА-обзор! 85 средств с ретиноидами. Ретиноиды — рейтинг средств, опрос

Ретиноиды — это не какие-то гели, мази, крема и т.п. Ретиноидами называют специальные активные компоненты/вещества в различных препаратах, как местного или наружного действия  (лосьоны, гели, крема и т.п. ), так и системные, т.е. принимаемые внутрь в таблетках/капсулах (роаккутан, роа и т.п.). Этот обзор касается только местных или наружных средств (лосьоны, гели, крема и т.п. )

К примеру, в самом знаменитом наружном/местном препарате или, проще говоря, креме Retin-A содержится активный компонент, ретиноид под названием Третиноин (Tretinoin). В другом знаменитом наружном/местном препарате или, проще говоря, геле Дифферине содержится активный компонент, ретиноид под названием Адапален ( Adapalene ). Название активного компонента/вещества в том или ином средстве, обычно ( почти всегда ) указано под названием самого препарата — так что вы без труда это можете сами определить.

Ретиноиды, пожалуй, самые загадочные и мощные химические соединения, которые, благодаря их свойствам, а именно — наличию уникальных рецепторов могут широчайшим образом воздействовать на абсолютно все слои кожи. Воздействуют они только одним образом — помогают нашей коже жить, быть здоровой и справляться с ежедневными проблемами, при этом оставаясь красивой, упрогой, “бодрой” и эстетически привлекательной! Для тех кто не в курсе, ретиноиды получают из Витамина А и в основном синтетическим образом.

Надо оговориться дополнительно по применению — ретиноидами надо уметь пользоваться, при этом не злоупотреблять! Только тогда будет самый лучший результат.

Ретиноиды для меня, самое любимое и значимое событие — некий период в жизни, который делит само лечение на «до» и «после»! Почему период? Потому что «доходит» не сразу — на это у всех уходит некоторое время. Если говорить именно о моменте, то тогда — это будет Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide), т.к. на понимание его эффективности не нужно много времени (буквально дни или даже сутки).

Среди больше чем 5 000 ретиноидов самыми эффективными и безопасными являются лишь единицы.

Старожилом и одновременно, одним из самых эффективных, конечно же, является ретиноиды под названием Третиноин ( Tretinoin ) и Изотретиноин ( Isotretinoin ) — они наиболее близки по структуре к Витамину А.

Зачем нужны ретиноиды?

Наверно нет таких показателей, на которые ретиноиды не влияют в положительную сторону. Все это, в итоге, выражается в эстетическом виде — кожа здоровее и лучше выглядит, т.е. красивая, эстетически приятна глазу:

  • Акне — активнейшим образом борются с проблемной кожей
  • Цвет — улучшается цвет кожи
  • Текстура и плотность (дряблость) — улучшается и повышается общее состояние поверхности кожи
  • Морщины — умешьшаются при долгих сроках применения — минимум от полугода или нескольких лет, все зависит от ситуации
  • «Усталость» — уменьшается при правильном и регулярном применении ретиноидов и праллельного пилинга

Ретиноиды очень мощное оружие и поэтому при неправильном подходе, увы, кожа может отреагировать побочными явлениями и даже может быть повреждена.

Ретиноиды и побочные явления

Очень часто, если человек спешит или не понимает как правильно совмещать разные средства, инструменты — не знает что за чем, т.е. мешает «все в кучу» возникают проблемы. Обычные проблемы при этом:

  • раздраженность
  • краснота
  • сухость и стянутость
  • шелушение
  • зуд и болезненные проявления

Лечение Акне и ретиноиды.
Смысл применения и схема лечения

Вся схема лечения проблемной кожи, а точнее правильная и эффективная (полная) схема лечения Акне базируется на 2-х моментах. Всего лишь два вопроса, которые надо решить, чтобы избавиться от прыщей и проблемной кожи в целом:

  1. воспаление, т.е. побороть все воспалительные реакции в коже, а еще лучше — заранее их предупредить/недопустить. Успех в этом деле — это полное отсутствие гноя и результатом этого  — на коже не будет ни одного элемента,  за исключением невоспалительных мелких элементов, от которых можно также  избавиться (см.  п. 2)
  2. гиперкератоз — чрезмерное утолщение верхнего слоя кожи или ненормальное нагромождение мертвых клеток на поверхности кожи. Эти слои не видны, если взглянуть на кожу,  т.к. это микрослои, т.е. толщиной намного меньше миллиметра. Но эти нагромождения мертвых клеток, в итоге, играют ключевую роль в здоровье кожи и ее эстетическом виде. Именно применение эксфолиантов  (т.е. специальных веществ, которые активным образом очищают поверхность кожи)  поможет справится со второй проблемой/вопросом.

Ретиноиды — это очень мощные эксфолианты с дополнительным(!) противовоспалительным эффектом.

Проще говоря — если избавиться от многослойного, лишнего нагромождения мертвых клеток на поверхности кожи, то прыщи и проблемная кожа, в целом, на половину пройдут. А оставшаяся, первая половина — это первый пункт, т.е. воспаление. Повторюсь, что вещества, которые могут активным образом отшелушивать лишнее с поверхности кожи назвали эксфолиантами, а процесс их действия (отшелушивание) — эксфолиацией или пилингом (анг. peel — отшелушивание).

Итак, если мы самым лучшим образом будем бороться и с п.1. воспаление и с п.2. гиперкератоз, то мы избавимся от проблемной кожи.

Это полная правда и вся суть любого лечения, которое существует на данный момент во всем мире.   Можно лечить изнутри, а можно лечить снаружи — но лучше всего одновременно: внешнее лечение + внутреннее лечение — это самый короткий и самый надежный путь, который гарантирует 100% результат.

Осталось только понять, какие существуют самые лучшие способы/инструменты борьбы с воспалением и гиперкератозом! Сейчас я не буду перечислять все и вся, а выделю лишь только ретиноиды.

Ретиноиды — это химически активные вещества, получаемые из витамина А, с особыми рецепторами,  благодаря которым они одновременно обладают как мощными свойствами к эксфолиации (отшелушиванию), так и противовоспалительными свойствами. Другими словами, ретиноиды одновременно борются с п.1. воспаление  и п.2. гиперкератоз, причем они очень мощные и поэтому эффективные.

Ретиноиды — какие бывают и как их применять?

Ретиноидов больше 5 000 разных видов.  Чем больше ретиноид отличается от Витамина А, тем больше его поколение.  Самые лучшие/эффективные и распространенные  ретиноды для лечения Акне — это ретиноиды 1-ого поколения:  Третиноин ( Tretinoin ) и Изотретиноин ( Isotretinoin ). Адапален ( Adapalene ) и Тазаротен ( Tazarotene ) — это ретиноиды 4 поколения, также применяемые для лечения Акне.

Любой местный (наружный, т.е. наносимый на кожу) ретиноид для лечения Акне применяется в минимальных количествах и только вечером. Все условия и нюансы его применения обуславливаются тем что ретиноиды — очень мощные/активные вещества и поэтому, как все мощное оружие с ними надо обращаться крайне аккуратно. Поэтому если мы будем наносить утром (на день), то наша кожа не выдержит такого воздействия из-за влияния Солнечных лучей  в течении дня. Ночью «темно» и кожа не так нагружена и может выдержать, т.е. риск возникновения побочек минимален.

Тот же самый принцип касается количества наносимого ретиноида на кожу — чем больше мы наносим за раз, тем больше мы нагружаем нашу кожу. Поэтому надо соблюдать принцип: «необходимо и достаточно», чтобы «не переборщить» — на практике, в большинстве случаев — самые минимальные дозы вечером. Особенно это касается новичков, а новичком вы будете в течении 3-6 мес применения ретиноидов.  Дело в том, что кожа к ретиноидам привыкает очень долго, независимо от того как она их переносит — полное привыкание идет от 3-6 месяцев и до 1 года.

В зависимости от обстоятельств и мест применений, концентрация ретиноидов в различных препаратах бывает от 0,01% до 0,1%. Самая распространенная по эффективности — 0,05%.

Также надо знать (так как ретиноиды очень активны), что ретиноиды подвержены разложению или деактивации, т.е. вступая во взаимодействие с различными активными компонентами они теряют свои свойства. К примеру, ретиноид Третиноин ( Tretinoin ) НЕ совместим с Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) или, к примеру, ретиноиды НЕ совместимы с AHA-BHA. На практике это означает, что нельзя одновременно наносить на кожу ретиноиды и AHA-BHA. Но можно (и нужно для мощного/эффективного лечения) разнести применение, к примеру, Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) — утром, ретиноид/третиноин — вечером и т.п.

Также, нужно помнить что перебор с дозировкой может привести к побочкам. Так, к примеру,  ретиноид Адапален ( Adapalene ) совместим с Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) и его можно наносить друг на друга (даже есть специальный препарат Эффезел) — но при этом вы можете переборщить с дозировками и это может привести к побочкам.

Итак, подытожим — старайтесь применять очень мало, на все зоны и только вечером перед сном. Самый лучший ретиноид — Третиноин (Tretinoin), крем Retin-A 0,05%. Самая лучшая концентрация в большинстве случаев — 0,05%, т.к. это не много и не мало.  Не наносите одновременно ретиноиды вообще ни с чем — увлажнение в большинстве случаев НЕ нужно. Бывают случаи, когда наносится увлажнение или еще что-то «до», но это отдельный разговор. Лосьон (тоник) перед ретиноидами лучше не наносить, т.к. он скорее испортит (из-за высокой активности ретиноидов к деактивации), чем будет полезен. Лосьон (тоник) — это НЕ необходимость, это просто дополнение в некоторых случаях, т.к. для эффективного лечения он совсем необязателен. Еще один вывод — вечером лучше пользоваться простой (без активных компонентов), нормальной, мягкой и жидкой умывалкой, т.к. ретиноиды могут потерять свои свойства(чаще) или же будут побочки на лице (реже) если, к примеру, умывалка жесткая.

Сравним ретиноиды и другие «мазюкалки» ?

Скажу вам одну вещь, которую «по-хорошему» надо говорить всем и потом еще частенько напоминать. Вот вы видите везде разные мази, крема, гели и т.п. Их очень много, одних препаратов с ретиноидами 100-200 разных видов, разные фирмы, концентрации, формы и т.п. Есть и другие разные препараты с другими активными компонентами, которых в разы больше. Представьте такую специализированную аптеку для человека с проблемной кожей, в которой продавались бы все средства для нас — по площади она была бы как несколько больших стадионов — причем в несколько этажей.

— Представили?
— Много средств?
— Не то слово, просто море!

Так вот среди такого огромного количества всегда будут лучшие средства, которые эффективнее других и которые действительно дают результат. Ведь всегда есть лучше и есть хуже. Так вот среди всех, всех средств для лечения проблемной кожи — такие самые, самые являются средства с ретиноидами, а самый лучший препарат с ретиноидами — это крем Retin-A 0,05%. Для тех, кому по каким-то причинам ретиноидами не получается пользоваться — существуют AHA-BHA кислоты. AHA-BHA можно назвать аналогом ретиноидов с похожим спектром действия и эффективностью — это тоже самые, самые лучшие средства среди многих, многих других.

Опрос! Пожалуйста, постарайтесь не спешить  — ваше мнение очень важно!

По техническим причинам – все картинки удалены отсюда. Позже будет открыт специальный сервис, где можно будет сортировать по многим параметрам, выбирать и сравнивать сотни средств для проблемной кожи – уже с отзывами и описанием – все в одном удобном месте!

Итак, наружные или местные препараты (эмульсии, гели, крема и т.п. ) с ретиноидами:

  1. Третиноин (Tretinoin)
  2. Изотретиноин (Isotretinoin)
  3. Адапален (Adapalene)
  4. Тазаротен (Tazarotene)

Средства с ретиноидом под названием
1. Третиноин (Tretinoin)

Название:  Retin-A
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Obagi  
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Renova
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Retino-A
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Stieva-А
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Tretinoin creams
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Tretinoin gel, lotion
Форма выпуска препарата: гель, лосьон
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Airol
Форма выпуска препарата: крем, лосьон
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Locacid
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название:  Ziana
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin) + Клиндамицин (Clindamycin)

Средства с ретиноидом под названием
2. Изотретиноин (Isotretinoin)

 Название:  Isotrex
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Название:  Isotrexin
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Название: Изотрексин
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Название: Ретасол
Форма выпуска препарата: лосьон
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Название: Ретиноевая мазь
Форма выпуска препарата: мазь
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Средства с ретиноидом под названием
3. Адапален (Adapalene)

Название: Адаклин, Adaclean
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)

Название: Adaclene
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)

Название: Adapaleno
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)

Название: Epiduo
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)

Название: Адолен
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)

Название: Безугрей
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)

Название: Дерива, Дерива-С
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)    ( +Клиндамицин (Clindamycin) )

Название: Дифферин (Differin)
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)

Название: Клензит, Клензит-С
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)   ( +Клиндамицин (Clindamycin) )

Название: Эффезел
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент:  Адапален (Adapalene)+ Пероксид Бензоила (Benzoyl peroxide)

Средства с ретиноидом под названием
4. Тазаротен (Tazarotene)

Название: Tazorac
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Тазаротен (tazaroten) 

Название: Zorac
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Тазаротен (tazaroten) 

Ретиноиды

В чём разница между витамином А и ретиноидами? Вы затрудняетесь ответить сразу? Тогда этот пост точно для вас. Более того, в нём расскажу о самой последней «ретиноидной новинке» в anti-age косметологии, и даже, в конце поста, дам «наводку» на классный «дуэт», который у меня «уже» в новом заказе!

Запасаемся поп-корном… Поехали! )))

Что такое ретиноиды?

Термином «ретиноиды» описывают целую группу различных форм витамина А.

Какие задачи решают ретиноиды в косметике?

⇒ прекрасно справляются с функцией «регулятора» сальных желез, и крайне эффективно решают проблемы жирной, пористой кожи, превращая её в ровную, гладку и матовую
⇒  очищают поры от «чёрных точек», реально «выбеливают» кожу
⇒ входят в «обязательную» программу лечения всех форм акне (причём орально и наружно)
⇒ стимулируют производство коллагена и разглаживают мелкую сеть морщинок

⇒ некоторые формы ретиноидов, при длительном местном применении,  доказанно увеличивают толщину кожного покрова, визуально как бы «приподнимая» обвисшую кожу, что делает нас моложе лет на 5-7 точно (или похоже на действие биоревитализации, когда уставшая кожа вдруг натягивается, и лицо вновь становится «пЭрсиком»). Это мой любимый «бонус» ретиноидов! Причём явственно вижу эффект от повышенных доз каротиноидов во внутрь с эффективным кремом снаружи: кожа реально приподнимается и становится моложе (про мои витаминки с каротиноидами тут)
⇒ ретиноиды спасают кожу от фотостарения (но важно «лечиться» ими ночью)
⇒ изменяют цвет лица, кожа после ретиноидов буквально сияет
⇒ кожа в целом выглядит помолодевшей и «отдохнувшей»

Какие существуют ретиноиды?

На сегодняшний день существуют четыре «поколения» ретиноидов.

• I поколение: всем известный Третиноин (и патентованные названия кремов и мазей с ним, типа Atralin, Avita, Retin-A, Retin-A Micro, Renova), Тазаротен (и такие препараты, как Tazorac, Avage), Ретинола ацетат и Ретинола пальмитат, Ретинол (Retinol).

• II, III и IV поколения ретиноидов: это сложные синтетические соединения, направленные на лечение серьёзных заболеваний, таких как герпес, псориаз и онкология, поэтому не буду здесь о них говорить, чтобы не перегружать мозг ))), ибо это назначает только врач.

Вернёмся к первому поколению, широко используемому в современной косметологии, что нам и нужно.

Принцип работы ретиноидов

• в-принципе, витамин А «работает» в коже, как межклеточный «ТОП-менеджер», т.е. он управляет клетками кожи (как сотрудниками в офисе), диктуя «как кому себя вести», чтобы по-итогу добиться «супер-прибыли»: сделать кожу здоровее и визуально моложе.

• клетки нашей кожи имеют в своём ядре особые «ретиноидные» рецепторы (да-да! так устроено природой!). Эти рецепторы «откликаются» на ретиноевую кислоту, происходит «контакт» и ядру клетки даётся чёткое указание, что нужно производить (примерно так же, как Ген. Директор вызывает «на ковёр», после чего происходит «контакт» , ну и дальше вы всё знаете……)))  ).

• но до ретиноевой кислоты всем формам витамина А ещё нужно пройти разное количество преобразований в коже! В этом «фишка». И в этом разница в эффективности и скорости воздействия разных форм витамина А в кремах, об этом подробнее будет дальше.

Что делают ретиноиды в РАЗНЫХ слоях кожи?

⇒ проникнув  сквозь роговой слой кожи в эпидермис, ретиноиды контролируют процессы ороговения и пигментации, помогая коже мягко отшелушивать мёртвые клетки, не собирая их в морщины и серые мёртвые скопления на лице, плюс выбеливая пигментационные образования.

⇒ попав в более глубокий слой, в дерму (где находятся коллагеновые и эластиновые волокна), ретиноиды начинают давать сигналы фибробластам, клеткам, производящим как раз волокна коллагена и эластина, и те начинают активно производить новые, упругие «спиральки», подтягивающие нашу кожу и делающие нас моложе. А такие сигналы надо давать как можно чаще, если хотим продлить молодость! Ведь коллаген постоянно разрушается процессами гликации и окисления оксидами, образующимися под вредным воздействием ультрафиолета.

⇒ а попав в кожные протоки (сальные железы), ретиноиды решают проблему повышенного салоотделения, угрей, прыщей и акне, разжижая густое кожное сало, быстро окисляющееся и собирающее вредную микрофлору, и выводя всю эту гадость на поверхность кожи.

Как выбрать подходящую для себя форму витамина А?

Я расскажу здесь про самые важные для нас формы витамина А в косметике, а вам решать, какую выбрать или к какой стремиться ))).

Начнём с «тяжёлой артиллерии». Транс-ретиноиды или лечебные формы витамина А.

ТРЕТИНОИН

Или транс-ретиноевая кислота (всем известная мазь Ретин-А). В отличие от других форм витамина А он уже является ретиноевой кислотой, и ему не нужно проходить все стадии «мутации». ))) Он сразу «пускается в бой» и воздействует на клеточные ретиноидные рецепторы, управляя процессами роста и дифференциации клеток, синтеза и расщепления белков (в том числе и коллагена, и эластина), продуцирования кожного сала и даже участвует в «программировании» времени жизни клетки. Эффект от него видим намного быстрее, чем от других «собратьев по крови».

Преимущества

• помогает в лечении и удалении с кожи лица прыщей, угрей, пигментных пятен и морщин
• по нему было много исследований, поэтому «неприятных сюрпризов» уже никто не ждёт, врачам всё давно и точно известно

Недостатки

• основной недостаток (и, конечно, достоинство) всех транс-ретиноидов в том, что они уже являются ретиноевой кислотой, и не проходят процессы преобразования в неё/или обратно из неё. А клетки кожи (мудрые клетки!) устроены так, что при избытке ретиноиевой кислоты могут трансформировать её обратно в  сложные эфиры, такие как ретинол или ретинилпальмиатат, но при условии, если кислота была получена изначально из этих форм (ретинола или ретинилпальмитата, например).

Человеческим языком этом можно описАть так: когда в почтовое отделение принесли слишком много посылок, их не оставляют в «зале приёмов», ибо его может просто «завалить» посылками, а переносят их на склад, где они спокойно себе хранятся до того времени, когда за ними придут получатели. Тогда их снова вынесут со склада и вручат. Но если первоначально товар не был получен в посылках, а уже вывален «в чистом виде», то представьте себе гору разношерстого хлама, запрудившего почтовое отделение, в котором уже никто ничего не может разобрать (у почтовых работников начинается аллергия ))) ).

Так и здесь. Почему Третиноин применяют строго под наблюдением врача? Да потому что он не может преобразоваться кожей «обратно», в более «спокойные» формы, в которых его можно хранить. А его накопление и «перебор» в коже грозит гипер-кератинизацией (усиленным пилингом), что сразу же вызовет раздражение кожи. Более того, я уже объясняла механизм действия ретиноидов: они стимулируют клеточные рецепторы. Так вот, «перебор» с третиноином (и другими транс-ретиноидами) в коже грозит гипер-стимуляцией рецепторов, итогом которой будет как снижение количества активных рецепторов, так и эффект «привыкания», который приведёт к отказу от ответной реакции на действие ретиноидов, т.е. при длительном использовании косметический эффект будет снижаться. Поэтому-то и выписывают Третиноин для лечения, а не для длительного омолаживающего процесса.

• может вызвать серьёзные побочные эффекты, такие как сухость и раздражение кожи, шелушение, трещины вокруг рта, сыпь, покраснение кожи, различные аллергические реакции.

• ни в коем случает НЕ применяется при розацеа или при симптомах розацеа, так как усиливает сосудистую сетку на лице.

ТАЗАРОТЕН (Tazorac) и АДАПАЛЕН (Differin)

Также являются «готовой» ретиноевой кислотой по сути. Это новые ретиноиды, уже получившее широкое распространение в клинической и лечебной практике, благодаря более мягкому воздействию на кожу, нежели третиноин. Было проведено несколько исследований, показавших, что тазаротен более эффективен от морщин, чем третиноин. Однако эти же исследования показали, что и побочные действия от тазаротена были однако эквивалентны действию третиноина, несмотря на то, что повсеместно говорится о более «мягком» действии тазаротена.

Преимущества

• адапален больше проникает в кожные фолликулы и действует именно на рецепторы, влияющие на производство кожного сала, поэтому его используют больше при лечении акне.

• считается, что Адапален менее аллергичен, чем Третиноин.

Недостатки

• недостатки те же, что и у Третиноина (но чуть в меньшей степени). Тазаротен, плюс  ко всему, в испытаниях показывает жжение кожи.

ИЗОТРЕТИНОИН

Есть ещё и Изотретиноин (структурно близок к третиноину). Оральная форма знакома нам по «устрашающему названию» — Роаккутан (если начнём читать инет, станет страшно , и начнут мерещиться младенцы-мутанты ))) ). Местная форма – мазь, эффективно лечит крайние стадии акне (кистозные), поэтому исключать её нельзя. Но всё это только под наблюдением врача, поэтому заканчиваю о нём писать.

Переходим «к водным процедурам». )))

А теперь те формы витамина А, которые офицально нельзя назвать ретиноидами, так как до преобразования в ретиноевую кислоту им нужно пройти разное количество стадий. Но «образно» их всё равно причисляют к ретиноидам, ибо они таковыми всё равно становятся в итоге. ))) И эти формы используются КАК РАЗ В КОСМЕТИКЕ.

Сначал повторю цепочку «метаморфоз» (или путь от обезьяны к человеку…)

Ретинилпальмитат или ретинилацетат ⇔ ретинол (вит А, retinol) ⇔ ретиналь (retinal) или ретинальдегид (retinaldehyde) ⇔ ретиноевая кислота

Сложный механизм, но прочитать, чтобы понять процесс, надо:

Эфиры ретинилпальмитат (Retinyl palmitate) и ретинилацетат (Retinyl acetate) под воздействием фермента эстераза превращаются в ретинол, а затем под воздействием ферментов (энзимов) ретиналь-дегидрогеназа (ретинальдегид-дегидрогеназа, retinaldehyde dehydrogenase) трансформируются в ретиноевую кислоту.

Короче говоря, клетки кожи имеют «специальное оборудование» (ферменты), которое может преобразовать разные формы витамина А в ретиноевую кислоту, и обратно из ретиноевой кислоты во все эти формы.

Вначале был РЕТИНИЛ ПАЛЬМИТАТ…

Ретинилпальмитат и ретинилацетат  являются стабильными, гипоаллергенными формами витамина А. Поэтому они наиболее распространёны в косметических рецептурах. Плюс, их стоимость не так высока по-сравнению с другими косметическими формами, что конечно выгодно производителю.

Преимущества

• да, они стоят в начале пути к ретиноевой кислоте, и до неё им нужно пройти три стадии «перевоплощений». Это означает, что их изначальная концентрация в креме должна быть выше, чем у других форм, для того, чтобы по-итогу добиться эффективного количества ретиноевой кислоты в клетках эпидермиса. И эффект на коже от них тоже будет достигнут через бОльшее количество времени, чем от других форм
• хорошо работают в эпидермисе: утолщают его слой, способствуют отшелушиванию мёртвых клеток, улучшают текстуру кожи
• не вызывает «кожного привыкания», его эффект не снижается со временем, может безопасно храниться кожей в этой форме, если ретиноевой кислоты ей сейчас хватает

Недостатки

• малый процент проникновения сквозь эпидермис именно в дерму, а поэтому можно говорить лишь об их работе в верхнем слое кожи, эпидермисе
• самое долгое время ожидания визуального эффекта от использования этих двух первоначальных форм витамина А.

Но. Если производитель косметики решит проблему с высоким количеством ретинилпальмитата в креме, то это весьма безопасный и гипоаллергенный (хоть и долгий) путь, с точно прогнозируемым положительным результатом.

РЕТИНОЛ

Более эффективная по скорости достижения желаемого (превращения в ретиноевую кислоту за всего два шага) и более  быстро работающая «на результат» форма витамина А.

Преимущества

• улучшает текстуру кожи, влияет на процесс образования новых коллагеновых волокон, так как МОЖЕТ достигать дермы
• делает кожу светлее, сглаживает тонкие линии
• стимулирует обновление клеток + удаляет омертвевшие клетки с поверхности кожи, визуально делая кожу сияющей и более гладкой
• широко используется в косметике для профилактики и лечения акне
• защищает кожу от фотостарения, восстанавливая повреждённые оксидами ультрафиолета клетки
• очищает поры от застывшего сала с бактериями
• не раздражает кожу и не вызывает покраснения, как, например, третиноин

Недостатки

• под воздействием солнечного света и при длительном хранении ретинол быстро деградируется, увы… Поэтому, кстати, я всегда акцентирую внимание на том, что всю косметику с витамином А (ретиноидами) лучше всего применять в качестве «ночного ухода».

Выходом для этой ситуации может быть увеличение концентрации ретинола в креме, например. Но здесь нас подстерегает другая беда: возможные раздражения кожи и излишняя стимуляция клеточных рецепторов.

• малый процент проникновения в средний слой кожи – дерму, где и происходит производство коллагеновых волокон, на которое ретинол может влиять в лучшую сторону.
Поэтому опять возникает дилемма «увеличение концентрации ретинола в креме VS бОльшая вероятность раздражений».

РЕТИНАЛЬДЕГИД или РЕТИНАЛ (витамин А «Rx форма»)

Является по-сути «про-ретиноевой кислотой», так как до неё ему всего один шаг. Но и ретиноевая кислота может трансформироваться обратно в ретинальдегид, в случае её «перебора» в тканях.

Преимущества

• активнее своих «предшественников» в 500 раз (такая же эффективность, как и у чистой ретиноевой кислоты)
• при добавлении в рецептуру в мизерном количестве, проникает сквозь эпидермис в дерму практически в полном объёме, поскольку производители ретинальдегида инкапсулируют его, и делают стабильным и хорошо проницаемым.

Для сравнения: из-за размера частиц, всего 2% ретинола из 100% добавленного в крем количества, проникает через верхние слои эпидермиса в дерму (где у нас коллаген и секреты молодости ))) ). Значит, чтобы увеличить процент ретинола в дерме, нужно увеличить и всю концентрацию ретинола в креме, а это значит, что 2% от увеличенной концентрации проникнет в дерму (очень хорошо!), но остальные 98% от УВЕЛИЧЕННОЙ концентрации будут на поверхности кожи делать усиленный «пилинг». А если на улице лето? Это значит, что кожа будет «оголенА» и больше подвергнута опасности возникновения коричневых пигментных пятен и окислительного процесса клеток от УФ-излучения.

Ретинальдегида можно добавить в общей концентрации всего 0,05% (это 100% ретинальдегида), и из этих 0,05% в дерму проникнут не 2% от 0,05, как это было бы с ретинолом, а все 100% (читаем 0,05). На поверхности «всё спокойно», никакие ненужные гипер-пилинги не ведутся, а в дерме идёт активная деятельность, направленная на стимуляцию коллагена.

Вот такая занимательная арифметика…

• сочетает в себе быстроту и эффективность конечного визуального омолаживающего эффекта и полную безопасность от вредного накопления в коже, так как она может преобразовать его, в случает «перебора» из ретиноевой кислоты обратно в ретинальдегид, а затем в ретинол, и даже в ретинилпальмитат. Из-за такой потрясающей метаболической динамики, можно проводить терапевтическую обработку поражённой акне кожи при одновременном снижении риска побочных эффектов, связанных с избытком ретиноидов в клетках

• кремы и серумы с ретинолальдегидом можно с успехом применять в лечении угревой болезни и акне. Более того, его действие вполне сопоставимо (а некоторые источники утверждают, что и лучше), чем действие третиноина и др. транс-ретиноидов.

Почему? А потому что:

а)  нет серьёзного побочного эффекта накопления более крупных частиц в эпидермисе и на поверхности кожи, ведущего к —
б) – к излишнему пилингу, приводящему к раздражению, шелушению и появлению трещин на коже (как в случае с транс-ретиноидами и даже ретинолом, если применять его в высоких концентрациях)
в) поэтому косметику с ретинальдегидом можно сочетать при составлении программы лечения акне с такими эффективными средствами, как AHA (альфа-гидрокси кислотами, например, с гликолевой или салициловой), бета-гидрокси кислотами и перекисью бензоила (мазь Базирон).

Важно! Два исследования показали эффективность 0,1% ретинальдегида в креме в сочетании с лосьоном с 6% гликолевой кислоты в лечении акне.

Более того, ретинальдегид обладает некоторой антимикробной активностью в отношении пропионовых бактерий Propionibacterium acnes и Propionibacterium granulosum, являющихся причиной появления акне. Исследования доктора Пешье из университетской больницы Женевы , Швейцария, показали, что ретинальдегид обладает бОльшим антибактериальным эффектом, чем ретинол (журнал Дерматология, 2002). Это всё говорит о том, что у ретинальдегида широкие возможности в лечении акне.

Вывод: ретинальдегид объединяет в себе эффективность действующих фаворитов-ретиноидов и низкий потенциал раздражения и повреждения кожи.

• ретинальдегид реанимирует повреждение кожи, вызванное УФ-облучением, и препятствует фотостарению кожи. Он «ремонтирует» коллагеновые и эластиновые волокна, повреждённые воздействием UVA (исследование научной команды французского доктора Бойсник, опубликованное в журнале Дерматология в 1999 г.).

• проникая в дерму, он улучшает состояние соединительной ткани в дерме (а это напрямую влияет на внешний вид лица, ведь с возрастом соединительная, промежуточная между волокнами коллагена ткань в дерме, наполняется «пустотами», в следствие чего кожа визуально «провисает», «сдувается», а это выдаёт возраст. Утолщение дермы ведёт к визуально более подтянутому, упругому лицу

Недостатки

• все испытания по ретинальдегиду проводились с низкими концентрациями (0,05% — 0,1%), есть вероятность что более высокие концентрации смогут вызвать раздражение, но пока это никем не доказано. Вопрос остаётся открытым.

РЕТИНИЛ РЕТИНОАТ

Ну и НОВИНКА среди ретиноидов – Ретинил Ретиноат (Retinyl retinoate).

Также, как и ретинальдегид, ретинил ретиноат стоит всего в одном метаболистическом шаге от ретиноевой кислоты, и также эффективен, как она. Он практически не имеет побочных эффектов, но зато имеет высокую стабильность и не подвержен разрушающему действию света и срока хранения.

Но, к сожалению, этот продукт только «родился на свет», и ещё не оброс должным количеством исследований для того, чтобы запустить его в косметическое производство. Поэтому – ждём! )))

Меры ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ с ретиноидами

• если мы пользуемся именно транс-ретиноидами и ретиноевой кислотой (Третиноин, Адапален, Тазаротен и т.п.), строго следим, чтобы в кремовой эмульсии не было никаких сильных активов, а лучше ничего чтобы вообще не было, кроме устойчивых к окислению масел и жиров (это ланолин, силиконы, триглицериды, масло ши, сквалан). Ретиноевая кислота обладает очень сильным действием, и дополнительные активные вещества могут вызвать лишь раздражение и неприятие кожи.

• витамин А в основных своих формах крайне подвержен деградированию под воздействием кислорода и солнечного света, поэтому все средства с ретиноидами наносим только в ночное время! Если Ваш дневной крем содержит любые формы витамина А, лучше поверх него наносить хорошие санскрины, например вот этот от Coola (любимец всех бьюти-блогеров и звёзд), который не утяжеляет кожу, никак не виден на поверхности, и при этом прекрасно справляется со своей миссией, про него уже писАла тут.

⇒ COOLA Organic Suncare Collection, Face, Mineral Sunscreen, SPF 30, Matte Finish, Cucumber, 1.7 fl oz (50 ml)

• Третиноин нельзя сочетать с бензоилом при лечении акне и угрей (benzoyl peroxide, или мазь Базирон АС), в отличие от другой формы витамина А – ретинальдегида. Дерматологи об этом знают и «разносят» применение третиноина и бензоила на разное время суток.

• однако Дифферин (адапален) можно сочетать с бензоилом (это если Вы сами решите «подлечиться», но лучше этого не делать). Также, есть готовый уже продукт, совмещающий и адапален, и бензоил, называется Epiduo от Galderma, он будет эффективен в лечебных программах от акне.

• Ретиноиды «работают» при значениях Ph 5,5 — 6.0 (Journal of Investigative Dermatology). А поэтому их нельзя сочетать в одном уходе с AHA (альфа гидрокси кислотами), потому что они действуют при значениях Ph 3-4, а BHA (бета гидрокси кислоты) работоспособны при Ph 3  (Cosmetic Dermatology, 2007).

Т.е. если мы сделали отшелушивающий пилинг с АХА на ночь или воспользовались лосьоном с АХА, то после этих продуктов не стоит наносить крем с ретиноидами, ибо он просто не будет действовать на таких кислых значениях Ph.

• Если в наличии тяжёлая или средняя стадия акне, то сначала идём ко врачу-дерматологу (не к косметологу!). В этом случае, под строгим контролем врача точно понадобятся транс-ретиноидные средства и полноценная ретиноевая кислота. На это время забываем о всяких доп. пилингах и «отшелушивателях», типа AHA-кислот.

• Если кожа остро реагирует «на всё и вся», обходимся средствами с самым гипоаллергенным витамином А – ретинил  пальмитатом или ацетатом, и ничего не придумываем. Лучше двигаться медленно, но верно.

• Если кожа не гиперчувствительная, и нам хочется увидеть видимый эффект омоложения, то принимаем витамин А во внутрь (25 000 — 50 000 МЕ или IU) и пользуемся косметикой с ретинолом в середине состава или, ещё лучше, с ретинальдегидом. Но это должен быть НОЧНОЙ уход в любом случае, даже если Катя и написала про ретинальдегид, что он фотостабилен (а она это не с потолка взяла ))) ), но нужно перестраховаться.

И НА «СЛАДКОЕ» )))

Положила себе в новый заказ вот такую мини-программу для выравнивания тона кожи и быстрого достижения эффекта «как я хорошо отдохнула» ))). Нужно успеть сделать её за зиму, пока солнце не такое активное, и можно с успехом проводить активные пилинги и ретиноевые курсы омоложения.

Во главе угла — серум с РЕТИНАЛЬДЕГИДОМ в хорошей такой концентрации.

• MyChelle Dermaceuticals, Remarkable Retinal Serum, Age Defense, Step 3, 1 fl oz (30 ml) — 41,04 $

Остальной состав тоже хорош для мягкого и эффективного домашнего отбеливания кожи и лайт-пилинга. Цитрусовые эфиры, стволовые клетки апельсина — это для пилинга, осветления и видимой подтяжки кожи, а церамиды 3 для восстановления и выравнивания текстуры эпидермиса. Жирная фаза представлена маслом морошки, что очень и очень хорошо, потому что у морошки схожий состав по ненасыщенным жирным кислотам с маслом клюквы и чёрной смородины, а это одни из самых дорогих и богатых омегами масла, они хорошо восстанавливают сухую и возрастную кожу.

А ещё в составе есть фитиновая кислота. Это абсолютно безопасная замена убихинону, обычно используемому в отбеливающих средствах. Причём она не менее эффективна для понижения уровня меланина (отвечающего за появление пигментации), чем убихинон.

Если вы спросите, а почему она там в конце состава, отвечу, то это полностью соответствует грамотно-составленной рецептуре. Дело в том, что проведённые исследования абсолютно точно доказали, что повышение концентрации фитиновой кислоты в продукте никак не влияет на усиление эффективности. Её оптимально-действующая дозировка — 0,5%.

Помимо всего прочего, фитиновая кислота прекрасно увлажняет кожу в этой концентрации и является сильнейшим антиоксидантом, предотвращающим перекисное окисление липидов, что также «работает» на торможение преждевременного старения.

После серума буду накладывать уже «спокойный» крем, направленный на снятие возможного раздражения и шелушения. Выбрала в пару «стабильный» крем для чувствительной кожи от этого же производителя.

• MyChelle Dermaceuticals, Pure Harmony Cream, Sensitive, Step 5, 1.2 fl oz (35 ml) — 24 $

Жирная фаза средней плотности: на растительных триглицеридах (некомедогенная и лёгкая замена «тяжёлых» масел в жирной фазе эмульсии), сквалане (очень стабильное «масло», сохраняющее и не позволяющее окислиться витамину А (ретинолальдегиду) из серума, и масле облепихи, богатому омегами и достаточно стабильному для такого рода масел. В качестве эмульгатора — мой любимый Оливет (натуральный оливковый эмульгатор, создающий на коже микрокристаллическую увлажняющую сеточку). Затем хорошие растительные экстракты, направленные на снятие раздражений, отбеливание и тонизирование кожи (бамбук, берёза, огурец и т.п.). Есть также и фитиновая кислота.

О том, что рецептура ПРОДУМАНА, говорит «увлажняющая группа».

⇒ Фитосфингозин (или церамид 3) — прекрасный увлажнитель, восстанавливающий гидролипидную плёнку на поверхности кожи, также обладает противовоспалительным действием (снимает покраснения кожи)
⇒ Глюконолактон также увлажняет кожу на поверхности, плюс оказывает очень нежное кератолитическое действие, помогая ей становиться ровнее и светлее. Антиоксидант, обладает фотозащитным действием.
⇒ Низкомолекулярная гиалуроновая кислота, наоборот, направлена на увлажнение изнутри, причём точно известно, что низкомолекулярная гиалуроновая кислота СПОСОБНА и проникает сквозь эпидермис в дерму, где оказывает неоценимо важную роль по заполнению межклеточного матрикса (пустот, из-за которых наша кожа видимо «провисает» и выглядит не молодой).

Вот такой курс, на который уже страшно «чешутся» руки ))) скоро (надеюсь на Boxberry) до меня дойдёт. Будем делать кожу беленькой и гладенькой.

Блин! Только сейчас «дошло»: а кто-нибудь что-нибудь понял вообще из этого поста?! ))))

Поделиться в социальных сетях:

РЕТИНОИДЫ — медицинская энциклопедия

+ СПРАВОЧНИК ПО БОЛЕЗНЯМ
+   ДЕРМАТОЛОГИЯ
  1. структура и функции кожи
  2. морфология первичных и вторичных поражений кожи
  3. диагностические методы
II. НАСЛЕДСТВЕННЫЕ БОЛЕЗНИ
  4. заболевания, связанные с нарушением кератинизации
  5. нейрокожные заболевания
  6. механобуллезные заболевания
III. ВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ
  7. папулосквамозные высыпания кожи
  8. дерматит (экзема)
  9. контактные дерматиты
  10. везикуло-буллезные дерматозы
  11. пустулезные высыпания (дерматозы)
  12. язвенная болезнь и helicobacter pylori
  12. лихеноидные высыпания
  13. гранулематозные
  14. лекарственные сыпи
  15. васкулиты
  16. болезни отложений
  17. фоточувствительные дерматиты
  18. нарушения пигментации
  19. панникулиты
  20. алопеция
  21. акне и акнеформные высыпания
  22. коллагеновые сосудистые болезни
  23. крапивница и ангионевротический отек
IV. ИНФЕКЦИИ И ИНВАЗИИ
  24. вирусные экзантемы
  25. везикулезные вирусные высыпания
  26. пересадка печени
  26. бородавки (инфекции, вызванные вирусами папилломы человека)
  27. молниеносная (фульминантная) печеночная недостаточность
  27. бактериальные инфекции
  28. асцит
  28. сифилис
  29. абсцесс печени
  29. лепра (болезнь гансена)
  30. наследственные заболевания печени
  30. другие инфекции, вызванные микобактериями
  31. гистопатология печени
  31. поверхностные грибковые инфекции
  32. кисты печени и желчных путей
  32. глубокие микозы
  33. болезни желчного пузыря
  33. паразитарные инфекции
  34. нарушение функции сфинктера одди
  34. укусы членистоногих
V. КОЖНЫЕ ПРОЯВЛЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ
  35. острый панкреатит
  35. кожные проявления злокачественных опухолей внутренних органов
  36. хронический панкреатит
  37. рак поджелудочной железы 
кожные проявления эндокринных заболеваний
  37. кожные проявления заболеваний желудочно-кишечного тракта
  38. кистозные заболевания поджелудочной железы
  38. кожные проявления заболеваний почек
  39. целиакия (нетропическая спру), тропическая спру, болезнь уиппла (whipple), лимфангиоэктазия, энтеропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств
  39. кожные проявления спидА
  40. заболевания кожи при нарушениях питания
VI. ДОБРОКАЧЕСТВЕННЫЕ ОПУХОЛИ КОЖИ
  41. доброкачественные меланоцитарные опухоли
  42. сосудистые опухоли
  43. фиброзные опухоли кожи
VII. ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ ОПУХОЛИ КОЖИ
  44. часто встречающиеся злокачественные
  45. злокачественная меланома
  46. лейкемические и лимфоматозные инфильтраты кожи
  47. редкие злокачественные опухоли кожи
  48. метастазы опухолей
VIII. ЛЕЧЕНИЕ КОЖНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
  49. экраны от солнца и профилактика рака кожи
  50. кортикостероиды, применяемые местно
  51. криохирургия
  52. хирургия по мохсу
  53. лазеры в дерматологии
  54. терапевтическая фотомедицина
  55. ретиноиды
IX. ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ 
56. инфекционные заболевания у новорожденных
  57. педиатрическая дерматология
  58. гериатрическая дерматология
  59. культуральная дерматология
  60. дерматозы беременных
X. НЕОТЛОЖНЫЕ СОСТОЯНИЯ И ДРУГИЕ ПРОБЛЕМЫ
  61. неотложная дерматология
  62. дерматология профессиональных заболеваний
  63. кожные поражения и психика
  64. обращение с пациентами, страдающим зудом
  65. болезни ногтей
  66. общие моменты в дерматологии
  68. гематологические проявления заболеваний органов желудочно-кишечного тракта
  69. дерматологические проявления заболеваний желудочно-кишечного тракта
  70. эндокринные заболевания и желудочно-кишечный тракт
  71. аллергические проявления заболеваний желудочно-кишечного тракта
  72. обзорная рентгенография и рентгеноконтрастные исследования
  73. радио-, эхографические инвазивные методы исследования
  74. неинвазивные визуализирующие исследования желудочно-кишечного тракта: ультразвуковое сканирование, компьютерная томография, магнитно-резонансная томография
  75. радиоизотопные исследования
  76. эндоскопическое ультразвуковое сканирование
  77. эндоскопическая ретроградная холангиопанкреатография (эрхпг)
  78. хирургия пищевода
  79. хирургия язвенной болезни
  80. хирургическая тактика при остром животе
  81. хирургия толстой кишки
  82. хирургия поджелудочной железы
  83. хирургия печени и желчевыводящих путей
  84. лапароскопическая хирургия
+ ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИЯ
+ ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ
+ РЕВМАТОЛОГИЯ
+ ЭНДОКРИНОЛОГИЯ
+ СЛОВАРИ

1. Что такое ретиноиды?
Ретиноиды представляют собой структурные аналоги витамина А (ретинола). Витамин А растворяется в жирах и поступает в организм непосредственно с продуктами питания (например, печенью) или вырабатывается из каротиноидов — окрашенных предшественников витамина, которые в большом количестве содержатся в овощах (морковь). Физиологическое действие витамина А многогранно, но наиболее важные функции включают участие в дифференциации тканей (особенно эпителиальных), процессе роста в целом, осуществлении функции зрения и репродукции. Ретиноиды могут образовываться естественным путем в процессе метаболизма витамина А, но большинство из них получают синтетическим путем. Синтетические ретиноиды образуются изменением либо полюсной концевой группы, либо боковой полиеновой цепочки или циклической группы витамина А. С 1968 г. были синтезированы и опробованы на наличие биологических свойств более 1500 ретиноидов.

2. Каков механизм действия витамина А и ретиноидов на молекулярном уровне?
Действие витамина А на клетки осуществляется по механизму, сходному с кортико-стероидным. Некоторые ученые считают даже, что его можно рассматривать в качестве гормона. Влияние витамина А на клетки происходит через соединение с ретино-лом и связывающими ретцноевую кислоту протеинами, которые были обнаружены в ядре. По-видимому, ткани способны регулировать свою потребность в витамине А и ретиноидах путем изменения концентрации связывающих их протеинов.

3. Какие ретиноиды используются для лечения кожных заболеваний?
Ретиноиды назначают как внутрь, так и местно. Единственным местно применяемым в США ретиноидом является третиноин — естественный метаболит витамина А. Третиноин используется в форме крема (0,025 %, 0,05 % и 0,1 % концентрации), геля (0,01 % и 0,025 % концентрации), а также в жидком (0,05 % концентрация) и твердом виде и продается под названием «Retin-A». Для приема внутрь в США имеются 2 синтетических ретиноида — изотретиноин и этретинат. Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота) применяется в капсулах (по 10, 20,40 мг) и продается под названием» Accutane» (аккутан). Этретинат также выпускается в капсулах (по 10 и 25 мг) и продается под названием «Tegison» (тегисон). Еще один синтетический ретиноид — ацитретин — производится в Европе. Несколько изучаемых в настоящее время ретиноидов, включая адапален, тазаротен и темаротен, по-видимому, являются перспективными, и их производство, вероятно, начнется в самые ближайшие годы.

4. Каковы клинические показания к местному применению третиноина?
Местное применение третиноина официально одобрено Агентством по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами только для лечения вульгарных угрей, однако этот препарат используется и для лечения многих других кожных заболеваний.

Некоторые официально не признанные показания к применению ретиноидов
Черный акантоз 
Старческий кератоз 
Дерматогелиоз (поврежденная солнцем кожа) 
Болезнь Фокса-Фордайса Ихтиоз (вульгарный, ламеллярный) 
Келоидные и гипертрофические рубцы 
Фолликулярный кератоз (болезнь Дарье) 
Плоский лишай (кожи и слизистой рта)
Линейный эпидермальный невус
Мелазма (хлоазма)
Фолликулярный кератоз
Порокератоз
Гиперпигментация после воспаления
Псориаз
Реактивный перфорирующий коллагеноз
Плоские бородавки

5. Каков механизм действия третиноина при вульгарных угрях?
Хотя механизм действия третиноина до конца не ясен, считается, что его лечебное действие связано с уменьшением сцепления эпителиальных клеток фолликула, ответственных за образование микрокомедонов. Микрокомедоны, в свою очередь, являются наиболее ранними патологическими проявлениями вульгарных угрей. Третиноин также стимулирует митотическую активность фолликулярных кератиноцитов, способствует отхождению комедонов посредством ускорения замены клеток и сокращает выработку кожного сала.

6. Опишите порядок местного применения третиноина при вульгарных угрях.
Третиноин накладывается на пораженные участки 1 раз в день. Концентрация препарата зависит от тяжести процесса и индивидуальной его переносимости пациентом. После мытья лица больной должен подождать 20-30 мин или высушить лицо феном. Кожа вокруг глаз, рта и крыльев носа не обрабатывается, т. к. она наиболее подвержена реакциям раздражения. Препарат на сухую кожу следует наносить экономно. Необходимо соблюдать осторожность при использовании третиноина вместе с другими лекарствами (например, с бензоилпероксидом или антибиотиками), поскольку они оказывают дополнительное раздражающее действие.
Пациентов нужно предупредить, что кажущееся обострение процесса в первый месяц лечения — не что иное, как выход наружу глубоких поражений. Больные не должны прекращать лечение и ожидать эффекта ранее, чем через 6 недель после его начала. Для достижения максимального эффекта может потребоваться 6 и более месяцев постоянного нанесения препарата. Самая частая причина неудачи при лечении третиноином — неспособность медицинского работника четко объяснить пациенту, как правильно применять препарат и оценивать его действенность. Больные нередко прекращают лечение, не достигнув видимых результатов в течение одного месяца.

7. Действительно ли местное применение третиноина дает эффект при лечении морщин, вызванных воздействием солнца?
Да. Несколько исследований, проводившихся с контролем наполнителя, показали, что местно применяемый третиноин эффективен при лечении морщин и нарушений пигментации кожи, вызванных воздействием солнечного света. Лечение не восстанавливает кожу до нормального состояния, но увеличивает и толщину эпидермиса, и синтез коллагена и волокон, несущих опорную функцию. Формируются новые кровеносные сосуды и усиливается кровоснабжение. Однако местное применение третиноина не является панацеей, и профилактику дерматогелиоза (поражения кожи от воздействия солнечных лучей) лучше осуществлять, укрывая кожу от солнца и используя защитные средства.

8. Назовите побочные эффекты местного применения третиноина.
Самый частый побочный эффект — реакция раздражения, проявляющаяся в виде эритемы и шелушения. Выраженные реакции раздражения могут потребовать уменьшения концентрации препарата в лекарственном средстве или частоты его применения. Имеются сообщения и об истинных контактных аллергических дерматитах, вызванных местным применением третиноина, но таковые, однако, наблюдаются редко. Вероятная, хотя и не актуальная проблема заключается также в легкой воспламеняемости геля с третиноином. По крайней мере, в одном из дерматологических отчетов предписывается, что вышеуказанный фактор следует учитывать при разведении костров во время охотничьих вылазок.

9. Безопасно ли применение третиноина при беременности или вскармливании ребенка грудью?
Применяемый местно третиноин, согласно классификации, относится к препаратам категории «С», что означает невозможность определить, какую опасность он представляет для плода. Четкие данные исследований на людях отсутствуют, однако опыты на животных показали, что использование препарата в дозах, в 320 раз превосходящих те, что приняты в клинической практике, не вызывает тератогенного действия. Ретроспективное исследование, проведенное английскими учеными, не обнаружило наличия тератогенного эффекта при местном применении третиноина беременными женщинами. Но в связи с тем, что высокие дозы третиноина (в 1000 раз превышающие получаемые человеком при местном применении) оказывают тератогенное действие у крыс, получающих его внутрь, многие дерматологи отказываются от назначения его беременным женщинам во избежание юридической ответственности в случае возникновения врожденной патологии. Другие дерматологи, однако, продолжают применять третиноин в качестве наружного средства у беременных, поскольку преимущества от его использования оцениваются ими выше, чем возможный, хотя и не доказанный риск. В настоящее время неизвестно, проникает ли наружно применяемый третиноин в женское молоко, тем не менее фирма-производитель рекомендует соблюдать осторожность при назначении этого препарата кормящим матерям.

10. Каковы клинические показания для приема изотретиноина внутрь?
Назначение изотретиноина для приема внутрь официально одобрено Агентством по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами для лечения упорных кистозных и узловатых юношеских (вульгарных) угрей, поскольку этот метод признан самым эффективным при данном заболевании. Третиноин, однако, не входит в число основных лекарственных препаратов для их лечения и должен быть зарезервирован на тот случай, когда кистозные угри не поддаются лечению традиционными средствами (например, принимаемыми внутрь антибиотиками). Биологическое действие изотретиноина столь широко, что он используется для лечения самых разных заболеваний. Многие ученые считают его препаратом выбора при лечении красного волосяного отру-бевидного лишая, тяжело протекающего красного плоского лишая, болезни Дарье и ихтиоза. Ниже приводится список заболеваний, при которых показано его применение.

Некоторые официально не признанные показания к применению изотретиноина
Гнойный гидраденит 
Ихтиоз 
Фолликулярный кератоз (болезнь Дарье) 
Красный плоский лишай 
Красный волосяной отрубевидный лишай 
Красная волчанка (кожные формы) 
Розовые угри
Грибовидный микоз (Т-кл сточная лимфома кожи) 
Невоидная базально-клеточная карцинома (ее профилактика) 
Пигментная ксеродерма (профилактика рака кожи) Изотретиноин используется для лечения не только кожных, но и онкологических заболеваний. Его можно применять для монотерапии, но, согласно результатам большинства исследований, лучший эффект достигается при одновременном назначении с другими препаратами, в частности с цитокинами. В экспериментальных исследованиях ретиноиды, принимаемые внутрь, использовались для лечения миелолейкоза, плоскоклеточной карциномы головы и шеи, рака грудной железы, интраэпителиальной дисплазии шейки матки, рака шейки матки и рака почки.

11. Каков механизм действия изотретиноина при лечении вульгарных угрей?
Как и в случае с третиноином, механизм действия его до конца не ясен. Изотретиноин — самый сильный из известных ингибитор выработки кожного сала (подавление до 90 % выработки). Поскольку клиническое улучшение при вульгарных угрях напрямую связывают с уменьшением секреции сальных желез, считается, что именно это и является наиболее важным фактором в механизме его действия. Изотретиноин также оказывает выраженное влияние на роговое превращение и воздействует, вероятно, на способность фолликулярных кератиноцитов к сцеплению, препятствуя тем самым образованию микрокомедонов. Кроме того, препарат обладает способностью оказывать противовоспалительный и антибактериальный эффект и подавлять активность микробных ферментов.

12. Имеются ли противопоказания для приема изотретиноина?
Изотретиноин, согласно классификации, относится к препаратам категории «X», что означает полное запрещение его назначения беременным. За период с 1982 по 1989 гг. фирма-производитель получила 151 сообщение о доношенной беремености у лечившихся изотретиноином женщин. При этом в 47 % случаев наблюдались выраженные врожденные пороки развития, затрагивающие в основном сердечно-сосудистую систему, черепно-лицевой отдел и ЦНС. В связи с исключительно сильным тератогенным эффектом фирма-производитель рекомендует женщинам детородного возраста в период приема препарата пользоваться как минимум двумя видами противозачаточных средств. Пациентки, забеременевшие в период приема препарата, должны подумать о том, желательно ли сохранять беременность. Медики же, не знающие, как назначать и контролировать пероральное применение ретиноидов, никогда не должны прибегать к препаратам этого класса.
Относительными противопоказаниями для приема ретиноидов являются ложная опухоль головного мозга, воспалительные заболевания кишечника, гиперлипидемия, гепатит и детский возраст.

13. Опишите порядок назначения изотретиноина для лечения простых угрей.
Вначале пациента необходимо ознакомить со всеми возможными побочными эффектами препарата. Всем пациентам нужно, как минимум, сдать анализы на липиды крови и проверить функцию печени. Некоторые дерматологи проводят также и подсчет формулы крови. Женщинам детородного возраста требуется получить дополнительную консультацию и пройти серологическое тестирование на беременность в течение первых двух недель от начала лечения изотретиноином.
Изотретиноин принимается с пищей в дозе от 0,5 до 2,0 мг/кг, разделенной на два приема, в течение 15-20 недель. Женщины детородного возраста начинают лечение на второй или третий день их нормального менструального цикла, предварительно получив отрицательный результат теста на беременность. Через 20 недель терапию прекращают. Если после 2-х месяцев лечения сохраняются выраженные угри, следует подумать о проведении второго курса лечения изотретиноином.

14. Каковы побочные эффекты при пероральном приеме ретиноидов?
В литературе описано не менее 50 различных острых и хронических реакций, обусловленных ретиноидами. У 90 % пациентов, принимающих внутрь изотретиноин в терапевтических дозах, отмечается хейлит или ксероз той или иной степени выраженности. Ниже перечислены самые частые и выраженные побочные реакции, обусловленные приемом внутрь ретиноидов.

Острые побочные реакции
Со стороны кожи и слизистых
Алопеция (<10%)
Хейлит (> 90 %)
Дерматит (50 %)
Зуд (< 20 %)
Поражение, напоминающее пиогенную гранулему, при наличии вульгарных угрей (редко)
Ксероз (> 50 %)
Лабораторные показатели
Повышение показателей тестов на функцию печени (< 10 /6) 
Гиперлипидемия (25 %) 
Лейкопения(< 10 %)
Системные Артралгии(16%) 
Нарушение ночного видения 
Депрессия(редко)
Панкреатит(редко)
Ложная опухоль головного мозга (редко) 
Самопроизвольный аборт 
Тератогенный эффект (сердце, голова, шея, ЦНС)
Хронические побочные реакции
Со стороны кожи и слизистых Системные 
Облысение, стойкое (редко)
Остеопороз
Сухость глаз (редко) 
Преждевременное прекращение роста кости
Разрастание костной ткани

15. Этретинат имеет те же показания к применению, что и изотретиноин?
Нет. Хотя оба эти препарата являются ретиноидами для приема внутрь и имеют много общего в терапевтическом действии, они существенно отличаются друг от друга. Считается, что изотретиноин более эффективен при заболеваниях фолликулов (например, простых и розовых угрях, фолликулитах, вызванных грамотрицательной микрофлорой), а этретинат — при пустулезном псориазе и пустулезных высыпаниях на ладонях и подошвах. Их полагают одинаково эффективными при нарушениях кератиниза-ции (например, при ихтиозе), хотя серьезных сравнительных исследований до сих пор не проводилось.
Применение этретината одобрено Агентством по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами только при тяжелом стойком псориазе. Он особенно эффективен при пустулезной и эритродермической формах псориаза. В этих случаях этретинат часто используют для монотерапии, но его можно сочетать с другими формами терапии (например, ПУВА) при лечении бляшечного псориаза. Как и изотретиноин, этретинат назначается при многих других кожных заболеваниях.

Некоторые официально не признанные показания к применению этретината

 

Кольцевидная гранулема, генерализованная

Пустулез ладоней/подошв

Ихтиоз (например, ихтиоз обыкновенный)

Красный волосяной отрубевидный

Фолликулярный кератоз (болезнь Дарье)

лишай

Грибовидный микоз

Порокератоз

(Т-клеточная лимфома кожи)

Субкорнеальный пустулезный дерматоз

16. Каков механизм действия этретината?
Как и в случае с другими ретиноидами, механизм действия этретината до конца не ясен. Клинический эффект и гистологические изменения от его применения при псориазе и нарушениях кератинизации предполагают его нормализующее влияние на процесс ороговения. Хороший терапевтический эффект при пустулезном псориазе, пустулезных высыпаниях ладоней и подошв, а также субкорнеальном пустулезном дерматозе указывает на то, что этретинат также модифицирует функцию нейтрофилов.

17. Как назначать этретинат при лечении псориаза?
После соответствующей консультации и проведения лабораторных тестов (на функцию печени и содержание липидов в сыворотке крови) этретинат принимают 2 раза в день вместе с пищей в дозе 0,5-1,0 мг/кг. Дозу можно изменять как в сторону увеличения, так и уменьшения, в зависимости от переносимости и клинического эффекта, но она не должна превышать 1,5 мг/кг. После получения первоначального эффекта от терапии (для этого, как правило, требуется 8-16 недель) стандартная поддерживающая доза составляет 0,5-0,75 мг/кг.

18. Каковы противопоказания к приему этретината?
Они сходны с таковыми при приеме изотретиноина (см. выше). Как и изотретиноин, этретинат относится к препаратам категории «X», т. е. абсолютно противопоказан беременным. В отличие от изотретиноина, период окончательного полувыведения которого составляет 10-20 ч, у этретината, откладывающегося в жировой ткани, этот период составляет 120 дней. Имеются сообщения о наличии врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, забеременевшими в течение 2-х лет после прекращения приема этретината. Фирмы-производители указывают, что «безопасного» времени для беременности после лечения этретинатом не существует. По этой причине большинство дерматологов не назначают этретинат женщинам в детородном возрасте.

Ретиноиды: как вылечить прыщи ретиноидами

Последнее время очень много поступает вопросов об использовании ретиноидов, что это такое и с чем можно их сочетать. Давайте разберемся с этим вопросом раз и навсегда.

Что такое ретиноиды

Ретиноиды — это витамин А и его структурные аналоги. Этот витамин мы получаем извне из продуктов питания, больше всего он сконцентрирован в морковке. Истинный витамин А помогает здоровой работе иммунной системе, зрению, росту костей, коже и волос. Но все-таки больше всего он участвует в дифференциации тканей и по большей части эпителиальных.

Ретиноиды способны образовываться естественным путем во время метаболизма витамина А, но большая часть ретиноидов получена синтетическим путем.

Как ретиноиды лечат прыщи

Ретиноиды и витамин А в клетке связывает ретинол и ретиноевую кислоту с помощью протеинов. Во время изменения концентрации связывающих протеинов, ткани регулируют свою потребность в ретиноидах и витамине А.

Также ретиноиды влияют на угнетение работы сальных желез, что не дает закупориваться порам. На комедоны ретиноиды действуют с помощью уменьшения силы сцепления эпителиальных клеток фолликула. Т.е. угнетает изнутри образование микрокомедонов, которые уже в последствии приводят к закрытым и открытым комедонам. Помимо этого, ретиноиды активно действуют на эпителиальные клетки, постоянно обновляя их, улучшая качество новой ткани и снижает риск инфекции.

В связи с таким обширным полем действий, ретиноиды и витамин А назначают при любых кожных заболеваниях для улучшения состояния кожного покрова.

Какие средства относятся к ретиноидам

К ретиноидам относятся такие вещества, как третиноин, изотретиноин, этретинат, ацитретин, адапален, тазаротен, темаротен.

К топическим (наружным) средствам-ретиноидам относятся: Retin-A, Эффезел (в составе адапален), Клензит, Дифферин, ретинол пальмитат (капли), Изотрексин, ретиноевая мазь, Адаклин, Радевит.

К препаратам для приёма капсул внутрь относятся следующие ретиноиды: Роаккутан, Акнекутан, Тегисон, Аевит .

Как пользоваться ретиноидами

Обычно в инструкции указано наносить 1 раз в день вечером перед сном (желательно за 1 час до сна, чтоб препарат впитался в кожу) на чистую, сухую кожу тонким слоем. Средняя продолжительность лечения около 3 месяцев.

В течение первого месяца возникают такие проблемы, как шелушение, сухость, стянутость, зуд. Препарат можно наносить через день, ежедневно пользоваться увлажняющим некомедогенным кремом.

Так как ретиноиды истощают роговой слой эпидермиса, то кожа становится чувствительна к УФ-излучениям. Необходимо пользоваться солнцезащитными кремами, не посещать солярии и не загорать, прятать лицо под шляпами и т.д.

Всегда, перед применением нового препарата, сначала читайте инструкцию, только потом наносите на лицо.

Можно ли делать пилинги при лечении ретиноидами

Пилинги с кислотами (домашние) и скрабы с AHA кислотами можно делать при лечении ретиноидами, но не чаще 1-2 раз в неделю в зависимости от состоянии кожи и воспалений. При ранках и воспалительных элементах запрещено делать какие-либо скрабы, т.к. это только ухудшит ситуацию.

Салонные процедуры по части пилингов делать только осенью, когда нет сильных УФ-лучей курсом, в это время не раздражать кожу ретиноидами.