Ретиноиды что это такое – что такое системные и местные, препараты наружного применения для кожи лица, список противопоказаний при беременности и побочные эффекты

Ретинол
Retinol
ИЮПАК	(2E,4E,6E,8E)-3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2,4,6,8-nonatetraen-1-ol (Retinol)
Брутто-формула	С20Н30О
Молярная масса	286.4516
CAS	68-26-8
PubChem	445354
DrugBank	00162
Фармакол. группа	Группа ретиноидов
АТХ	А11С А01
Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом.
Витамин A, Ретинола ацетат, Витамин А
Медиафайлы на Викискладе

Ретино́л (истинный витамин , (1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол)(рац. формула С₂₀Н₃₀О) — жирорастворимый витамин, антиоксидант. В чистом виде нестабилен, встречается как в растительных продуктах, так и в животных источниках. Поэтому производится и используется в виде ретинола ацетата и ретинола пальмитата. В организме синтезируется из бета-каротина. Необходим для зрения и роста костей, здоровья кожи и волос, нормальной работы иммунной системы и т. д.

Открыт в 1913 году двумя независимыми группами учёных (Мак-Коллут — Дэвис и Осборн)^[1]. Первый из открытых витаминов, в связи с чем получил буквенное обозначение «A» в соответствии с алфавитной номенклатурой.

В высоких дозах оказывает тератогенное действие (способен вызывать врождённые дефекты развития плода). Тератогенное действие высоких доз ретинола сохраняется и некоторое время после его отмены.

Описание[ | ]

Ретинол является жирорастворимым, поэтому для его усваивания пищевым трактом требуются

История открытия ретиноидов

Ретиноиды представляют собой класс химических соединений, которые содержат в своей структуре формулу витамина А, и химически сходны с ним.

В 1931г. Швейцарский ученый Пауль Каррер установил структуру витамина А. В 1937г. Карреру была присуждена Нобелевская премия по химии «За исследования каротиноидов, флавинов и витаминов А и В2».

Пауль Каррер

В 40-е годы XX века в лаборатории швейцарской компании Hoffmann La Roсhe Отто Излер (на фото слева), с именем которого связаны наиболее значимые достижения в синтезе витамина А, получил его первые кристаллы.

Отто Излер (на фото слева)

В 1947г. на заводе Roсhe была разработана и запущена схема промышленного синтеза ретиноидов.

История становления промышленного выпуска витамина А в СССР связанная с судьбой проф. Г.И. Самохвалова.

Он вместе с коллегами в Институте витаминов разработал схемы синтеза витамина, а затем под его руководством был построен Белгородский витаминный комбинат и запущено производство первых отечественных ретиноидов. Сегодня витаминные цеха предприятия не функционируют.

Самохвалов Г.И.

Ретиноиды — химическая характеристика

Ретинол относится к терпеновым соединениям, представляет собой циклический непредельный одноатомный спирт, состоящий из шестичленного кольца (β-ионона), изопреноидной боковой цепи и первичной спиртовой группы. Сопряженные системы, образованные чередующимися С=С двойными связями в полиеновой боковой цепи отвечают за цвет ретиноидов (обычно желтый, оранжевый или красный). Следовательно, многие ретиноиды являются хромофорами. β-иононное кольцо образует гидрофобную часть молекулы, специфически связывающуюся с транспортным белком. Концевая гидроксильная группа способна вступать в реакции этерификации, окисляться до альдегидной и карбоксильной групп. Он хорошо растворим в жирах и органических растворителях. В УФ свете имеет максимум поглощения – 326 нм.

Витамин А относится к жирорастворимым витаминам, он достаточно широко распространен в природе. Наиболее богаты этим витамином продукты животного происхождения. В растениях содержится предшественники витамина А – каротиноиды. В организме человека происходит симметричное расщепление β-каротина на две молекулы ретинола.

Ретинол поступает в организм с продуктами животного происхождения. При этом он способен усвоиться энтероцитами в просвете тонкого кишечнике в форме ретинола пальмитата. В организме биологически активными формами витамина А являются ретинол, ретиналь и ретиноевая кислота.

Фармакология ретиноидов

• Переносятся кровью из печени к клеткам-мишеням в связанном с транспортными белками состоянии
• Депонируются в печени в клетках Ито
• Усваиваются клетками-мишенями посредсвом специфических рецепторов и переносятся в ядро
• Действуют на геном в качестве факторов морфогенеза (контролируют размножение, рост и функцию клеток, развитие органов и тканей)
• Действуют на эпителиальные ткани экто- и энтодермального происхождения, на нервную и мезенхимные ткани
• Участвуют в формировании цветного зрения

Применение ретиноидов

В настоящее время в медицине нашли широкое применение:

• Ретинол в форме эфиров (ретинола пальмитат и ретинола ацетат)
• Ретиноевая кислота (третиноин и изотретиноин)

Ретиноиды используются в медицине, главным образом из-за способности регулировать рост эпителиальных клеток. Кроме того, ретиноиды выполняют ряд других важных и разнообразных функций в организме человека: отвечают за зрение, регуляцию клеточной пролиферации и дифференцировки, рост костной ткани, регуляцию иммунных реакций.

Ретинола пальмитат по сравнению с ацетатом, имеет большую биодоступность, поскольку для его усвоения в организме требуется меньше ферментозависимых трансформаций.

Эфиры ретинола применяются преимущественно для лечения состояний, вызванных дефицитом витамина А.

Ретиноевые кислоты (третиноин и изотретиноин) применяются для лечения акне, поскольку тормозят дифференцировку себоцитов и снижают образование кожного сала. При этом изотретиноин обладает меньшей токсичностью.

Ретиноидоподобные соединения – соединения, имеющие сходную с витамином А структуру и оказывающие фармакологическое действие, подобное витамину А. К ним относятся такие вещества как:

• Этретинат
• Ацитретин
• Адапален
• Тазаротен

Некоторые авторы считают эти соединения ретиноидами второго и третьего поколения. Отличительной особенностью этих соединений является то, что они не являются истинными ретиноидами, они не содержат в своей структуре ядра витамина А, не являются родственными организму человека, не включаются в метаболические пути витамина А.

Группа ретиноидов: препараты. Ретиноиды: что это такое

Среди наиболее распространённых косметических проблем лидирующие позиции занимают прыщи. Они появляются независимо от возраста. У молодежи они появляются как реакция на половое созревание. Но у любого взрослого человека прыщ вскакивает при сильных переживаниях, переедании или проблемах с кожей. Вот и приходится иметь в своём арсенале несколько излюбленных средств по борьбе с прыщами. В последнее время часто можно слышать про препараты-ретиноиды и их действенность.

Что это?

Красивой быть хочется, но не всегда получается. Скажем, собираешься на важное свидание или деловую встречу, где нужно быть при параде, а тут прыщ звездой во лбу горит. Ну что делать? Конечно, бороться, причём методами действенными! К ним молва относит препараты-ретиноиды. Если обратиться к врачу, то он может посоветовать применение ретинола ацетата или ретинола пальмитата. Эти средства и содержат ретиноиды, которые, по сути, являются аналогами витамина А. Иначе его называют ретинолом. В организме это вещество синтезируется самостоятельно из поступающего с пищей бета-каротина. Если бета-каротин имеет животное происхождение, то вещества называют ретиноидами. При растительном происхождении это каратиноиды.

Важность витамина А

Во многих ключевых процессах нашего организма принимает участие витамин группы А. Соответственно, его нехватка негативно сказывается на регенерации клеток, формировании костей, ногтей и зубов, работе мозга, зрительных органов, а также состоянии кожи и слизистой. Но сложность в том, что большое число людей уверяет других, что приёмом витаминов невозможно принести вреда организму, а потому можно бесконтрольно принимать препараты, содержащие ретиноиды. А ведь ситуация совершенно иная, особенно если подразумевается ретинол синтетического происхождения.

В дерматологии

Дерматологи могут назначить препараты-ретиноиды в исключительных случаях, когда все средства были испробованы, а прыщи не прошли. При этом могут быть назначены различные лекарственные формы: для перорального приёма, в виде внутримышечных уколов, кремов либо препаратов для наружного применения. В редких случаях специалист может порекомендовать добавлять в увлажняющий крем по паре капель ретиноидов. Некоторые препараты-ретиноиды можно приобрести в аптеке, например, ретинола ацетат или ретинола пальмитат. По консистенции эти вещества являются маслянистыми жидкостями. Эти два препарата между собой очень разнятся. Первый в организме человека не содержится и, по сути, является солью уксусной кислоты. А второй — это физиологическая насыщенная кислота, переходящая после распада в ненасыщенные кислоты, необходимые для жизнедеятельности организма.

Кому стоит насторожиться?

Если использовать как препарат для лечения угрей ретиноид, то нужно учитывать и имеющиеся противопоказания. Например, должны воздержаться от приёма таких средств женщины беременные и кормящие, а также люди с повышенной чувствительностью кожи, больной печенью и аллергией. Также не стоит рисковать сильно курящим и выпивающим людям. Особенно внимательными нужно быть молодым беременным женщинам, так как ретиноиды от прыщей — препараты, недопустимые в это время. Они могут вызвать у плода дефекты развития.

Побочные действия препаратов

Непосредственно перед приёмом нужно знать, что в подобном средстве содержится в 20 раз больше суточной нормы ретинола. Такая передозировка не может быть безопасной. Отзывы подтверждают тот факт, что приём ретиноидов вызывает негативные последствия. Это дефекты плода, если препараты принимает будущая мама, серьёзная аллергическая реакция, если приём проходит в период активного солнца. Чуть менее серьёзные проблемы, но всё-таки неприятные, подразумевают сильный кожный зуд, покраснение и шелушение кожи. Кожные покровы могут стать суховатыми. Иногда наблюдается выпадение волос и бровей. Наверное, приведено достаточно аргументов, дабы отказаться от самолечения ретиноидами. Многие врачи вовсе не рекомендуют их, говоря, что лучше всего, когда они поступают в организм с пищей.

Как ретиноиды лечат прыщи?

Наиболее эффективно лечат акне топические ретиноиды. Препараты такого типа нормализуют процесс ороговения фолликулярного эпителия и уменьшают воспаление. В качестве примера можно упомянуть «Адапален», который является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты и выпускается не только как крем, но и как гель. «Адапален» блокирует образование комедонов и удаляет уже существующие. За счёт ингибирования миграции лейкоцитов в центре воспалительного процесса достигается противовоспалительное действие. Наносить препарат нужно на поражённую кожу каждый день перед сном, избегая области губ и глаз. Эффект заметен после месяца-двух регулярного лечения. Стойкое улучшение очевидно после трехмесячного курса. Среди побочек топических ретиноидов встречается сухость кожи, раздражение слизистой. На солнце может наблюдаться раздражение кожи, так как данная группа ретиноидов истончает кожу.

Помимо этого, к ретиноидам относят третиноин, изотретиноин, этретинат, ацитретин, тазаротен и темаротен. К топическим, иначе говоря — наружным средствам относят «Эффезел», «Клензит», «Дифферин», «Изотрексин», ретиноевую мазь, «Адаклин» и «Радевит». К капсульным аналогам можно причислить «Роаккутан», «Акнекутан», «Аевит» и «Тегисон».

По группам

Существуют четыре обширные группы или поколения ретиноидов, используемые для борьбы с прыщами, морщинами, старением и пигментацией.

1. К первому поколению относят ретинол и его эфиры. Это самая результативная при борьбе с акне группа ретиноидов. Препараты — ретинола ацетат, ретинола пальмитат, «Ретиналь», «Третиноин» и прочие.
2. Второе поколение охватывает системные препараты для лечения псориаза и дерматозов. Это такие препараты, как этретинат и ацитретин. В аптеках они встречаются под названиями «Тигазон» и «Неотигазон».
3. В третьем поколении собраны ретиноиды, используемые в онкологической практике. Они представлены полиароматическими соединениями (аротиноидом).
4. В четвертую генерацию ретиноидов вошли селективные виды, причём недавно синтезированные. Это «Тазаротен» и «Бексаротен». Первый используется исключительно в виде геля и эффективно лечит псориаз.

Действие ретинола на кожу

Местные ретиноиды — препараты наружного применения, оказывающие положительное влияние на кожу тела. При этом возможные побочки минимизируются, так как достичь «передоза» при таком варианте маловероятно. Лечение угрей такими средствами становится в несколько раз безопаснее. Для наружного лечения угрей используют и природные и синтетические ретиноиды. К природным относят изомеры ретиноевой кислоты — «Изотретиноин» и «Третиноин». Последний больше используется за рубежом и в России не применяется, так как вызывает сильное раздражение кожи. К синтетическим средствам относят уже упомянутые «Адапален» и «Тазаротен».

Учёными доказано, что ретинол, или витамин А, способствует регенерации кожи, нейтрализует действие свободных радикалов. К тому же он стимулирует все клетки к регенерации, включая даже старые и больные. Витамин А предохраняет кожу от морщин за счёт искусственного синтезирования коллагена и эластина. При регулярном применении ретиноидов исключается риск фотостарения и обновляется верхний слой эпидермиса.

Выбирая крема с ретинолом, нужно обращать внимание на концентрацию. Ретинол капризен по сути своей, и без защиты он разрушается. Поэтому его «прячут» в капсулы, которые нужно вскрыть перед нанесением.

Для кожи, склонной к воспалениям и раздражениям, больше подойдёт препарат в виде геля.

Мифы и правда

Приближаясь к заключению, хочется заметить, что очень нестабильны, по сути, ретиноиды. Препараты, названия которых были озвучены, уже неплохо себя зарекомендовали и доказали свою эффективность, но многие другие ведут себя по-разному применимо к каждому конкретному человеку. Поэтому заявить с уверенностью, что препараты-ретиноиды вам помогут, нельзя.

Заодно нужно и развеять другие мифы о ретиноидах. Например, влажность кожи не является основным условием эффективного нанесения. Несмотря на рекомендации применять средство перед сном, его также можно использовать и днём, но лишь после того, как кожа привыкла к ретинолу. Для защиты лучше наносить и солнцезащитный крем. Ещё один миф гласит, что кожа вокруг глаз является запретной областью для их нанесения. Это не совсем так, хотя кожа здесь действительно наиболее деликатная. Если аккуратно обработать этот участок, то никаких неприятностей не последует. Естественно, не нужно подходить совсем близко к векам и не стоит обрабатывать кожу губ.

Итог таков: средства с ретиноидами довольно эффективно устраняют признаки увядания кожи, если соблюдать все меры предосторожности и технику нанесения. В идеале предварительно нужно пройти процедуру под присмотром профессионала. А уж если он доверит вам самостоятельное осуществление ухода, то лишь тогда стоит переходить к частичному самолечению. Это при условии, что препараты используются в виде гелей, кремов или капсул, которые нужно добавлять в кремы. Помните, что перероральное употребление может быть опасно при бесконтрольном лечении!

понятие, что это такое, побочные действия и противопоказания

Во многих профессиональных косметологических салонах для лечения прыщей на коже используют средства, которые содержат ретиноиды.

Разнообразные формы витамина A (ретинол), называют ретиноидами. Ученые изучили более 1500 ретиноидов, и только несколько десятков из них способны приносить нашему организму пользу. В косметологии это понятие относят к разнообразным кремам, мазям, гелям, лосьонам, которые содержат активный витамин A , способный оказывать благотворное влияние на кожу.

Ретиноидами являются и средства, применяемые вовнутрь: таблетки, капсулы — имеющие в своем составе ретинол. Чаще всего в специализированных слонах красоты такие препараты используют для избавления от прыщей.

Недостаток витамина A отрицательно влияет на кожу, да и на весь организм в целом. Этот витамин отвечает за регенерацию кожи, за здоровье зубов и костных тканей. Благодаря ретиноидам на коже исчезают прыщи, она разглаживается, приобретает здоровый цвет. Витамин A помогает работе мозга, улучшает состояние слизистых оболочек, способствует правильной работе органов зрения.

Побочные действия при использовании ретиноидов

Прежде чем начать использовать препараты с содержанием активного витамина A нужно проконсультироваться со специалистами и узнать обо всех отрицательных влияниях ретиноидов, чтобы не навредить своему организму. Избыток витамина A может также отрицательно влиять на человека, как и его недостаток.

• Облысение и выпадение бровей, ресниц.
• Сухая кожа.
• Зуд, покраснение и шелушение.
• Проявление аллергической реакции.
• Применение во время беременности приводит к патологии развития плода.
• Раздражительность.
• Лихорадка.
• Одышка, кашель, хрипы в легких.
• Излишняя потливость.
• Почечная и печеночная недостаточность.
• Нарушение работы пищеварительной системы. Боли в животе, диарея или запор, сухость во рту, изжога, рвота.
• Проблемы в работе центральной нервной системы. Частые головокружения. Возможно проявление состояния бреда.
• Гипертония.
• Нарушение работы органов слуха и зрения. Депрессивные состояния.
• Увеличение массы тела. Гормональный сбой.
• Сонливость и общая слабость.
• Отеки.

Какие растения содержатся в ретиноидах?

Прежде чем приобрести какое-либо средство (крем, лосьон, мазь и пр.) убедитесь, что оно в своем составе имеет витамин A.

• Подорожник
• Корень лопуха
• Шалфей
• Шиповник
• Ламинария
• Мята
• Клевер
• Листья толокнянки
• Хвощ

Как в дерматологии используют ретиноиды

Ретиноиды представляют собой мощное химическое соединение, поэтому в косметологии и дерматологии эти средства используются в исключительных случаях. Специалист назначает такие препараты лишь тогда, когда уже испробованы все способы избавления от прыщей. Ретиноиды проникаю до самых глубоких слоев кожи и оказывают свои лечебные действия, если не злоупотреблять ими.

Самые известные ретиноиды, применяемые в косметологии Третиноин и Изотретиноин. Это синтетически выведенный витамин A . Но все-таки именно в этих препаратах ретинол максимально приближен к природному витамину.

После назначения таких препаратов кожа приобретает здоровый цвет. Угревая сыпь проходит. Исчезает сухость. Кожа становится бархатистой. Поверхность разглаживается, исчезают многие морщины.

Использование ретиноидов должно проводиться только под наблюдением специалистов. Помимо побочных действий, врач должен оценить и общее состояние пациента. В некоторых случаях применение такого рода препаратов запрещено.

Противопоказания

1. Беременность. Применение препаратов ретиноидов следует прекратить за полгода до начала планирования ребенка. Ни в коем случае нельзя использовать активный синтетически произведенный витамин A при ношении ребенка, так как это может привести к патологии развития плода.
2. Кормление грудью младенца. Ретиноиды отрицательно воздействуют на физиологический рост малыша.
3. Чувствительность кожи.
4. Аллергия.
5. Болезни печени и желудочно-кишечного тракта.
6. Курение.
7. Нельзя пить спиртные напитки во время лечения ретиноидами.

Во всех этих случаях поостерегитесь использовать такие препараты.

Ретиноиды можно приобрести в любой аптеке, но не стоит заниматься самолечением. Это может принести значительный вред организму.

Для того чтобы кожа оставалась здоровой и на ней не образовывались прыщики нужно правильно питаться. Продукты, которые вы употребляете в пищу, должны быть насыщены витамином A . В этом случае вам не придется прибегать к использованию ретиноидов.

Продукты, содержащие витамин A:

• Овощи: морковь, болгарский перец, брокколи.
• Щавель, петрушка, шпинат, салат, зеленый лук.
• Дыня, тыква.
• Абрикос, облепиха, персик.
• Сливочное масло.

Витамин A лучше усваивается с жирами, если вы приготовили какой-либо салат, то заправьте его сметаной, сливками или растительным маслом. В этом случае организм насытится полезным витамином значительно быстрее и пользы будет гораздо больше.

Старайтесь вести здоровый образ жизни: правильно питаться, чаще гулять на свежем воздухе, не пренебрегать физическими нагрузками и не злоупотреблять курением и алкоголем. Тогда ваша кожа будет долгое время иметь здоровый вид и вам не придется прибегать к использованию ретиноидов.

что это такое и как они помогают от прыщей

Даже после самого тщательного ухода за кожей могут неожиданно нагрянуть прыщики. Что делать в такой ситуации? Использовать ретиноиды! А что это такое — читай ниже

Что такое ретиноиды?

Ретиноиды — это биологически активная форма витамина А, которая в основном содержится в мясе, яйцах и других молочных продуктах. Это также форма витамина А, которая в основном используется в продуктах по уходу за кожей и для лечения прыщей. На банках ты найдешь ее под названиями: ретинол, третиноин, изотретиноин и алитретиноин.

Только вот загвоздка в том, что именно местное применение ретиноидов поможет побороть прыщики, если же есть много яиц и пить много молока, результат, на удивление, будет прямо противоположный — высыпания могут только усилиться!

Must Know

Ретиноиды — производные витамина А, которые хорошо очищают кожу от мертвых клеток и не дают им накапливаться на поверхности.

Как ретиноиды помогают избавиться от прыщей?

Ретиноиды эффективно очищают поры кожи, что позволяет другим средствам и мазям лучше усваиваться. Кроме того, ретиноиды также предотвращают накопление мертвых клеток кожи, что помогает избежать дальнейшие вспышки высыпаний. Витамин А помогает контролировать избыточную выработку кожного сала, что в конечном итоге снижает закупорку пор. Более того, он также подавляет рост бактерий, вызывающих акне.

Ретиноиды являются одним из наиболее изученных ингредиентов для ухода за кожей. Вот что обнаружили исследования об этом удивительном чуде по уходу:

• По данным Американской академии дерматологии, ретиноиды являются важным компонентом для местного лечения угрей. Они противовоспалительные и комедолитические (предотвращают образование комедонов). Смешанные контролируемые исследования показали, что ретиноиды при использовании в качестве монотерапии (лечение одним препаратом) уменьшают воспаление и угревую сыпь.
• В другом исследовании был изучен 61 пациент с обыкновенными угрями и другими кожными заболеваниями. Тем, у кого были обыкновенные угри, давали сыворотку, содержащую ретинол и белок, связывающий ретинол. Исследование показало, что местное применение ретиноловой сыворотки уменьшало поражения прыщами у пациентов.
• Другое исследование, опубликованное в Американском журнале клинической дерматологии, утверждает, что ретиноиды безопасны для длительного применения при лечении угрей.

Но хотя ретиноиды считаются безопасными для местного применения, перед их использованием необходимо помнить о нескольких вещах.

Побочные эффекты ретиноидов

Когда ты начинаешь использовать ретиноиды, у тебя могут возникнуть такие проблемы, как:

• зуд
• раздражение
• сухость

Эти симптомы обычно присутствуют на начальных этапах лечения. Не волнуйся, они ограничены самой верхней поверхностью твоей кожи и обычно проходят в течение недели. Согласно клиническим испытаниям, симптомы появляются в течение первых двух недель использования ретиноидов и затем постепенно исчезают.

Несмотря на то, что ты всегда можешь проконсультироваться с дерматологом, чтобы получить прописанные лекарства, есть несколько безрецептурных ретиноловых кремов, которые ты можешь купить. Попробуй их!

Крем для лица La Roche-Posay Redermic R и крем для глаз Redermic R Yeux

Чистого ретинола в средствах немного — 0,1 %, зато здесь есть другое ретиноевое соединение — линолеант. Это аккуратные и щадящие средства с хорошими обогащёнными составами. В Redermic R есть гиалуроновая кислота, а в Redermic R Yeux — дренирующий кофеин.

Сыворотка с ретинолом и витамином С Norel Renew Extreme Retinol & Vitamin C Rejuvenating Serum

Помимо ретинола в этой сыворотке есть еще и витамин С, которые в паре омолаживают кожу, разглаживают ее и избавляют от недостатков. Помогают им еще масло из виноградных косточек, соевое масло и токотриенолы.

Сыворотка для лица The Ordinary Granactive Retinoid 2% in Squalane

Это средство с 2% концентрацией, есть более сильное и более слабое, выбирать тебе. Советуем начинать с самой слабой, а потом двигаться дальше, чтобы кожа легче привыкла и не возникло побочных эффектов.

Высокоэффективный ночной крем-уход с ретинолом Retinol 0.3, SkinCeuticals

Кроме ретинола в состав входят экстракт ромашки и люцерны, а также масло сои. Хорошо справляется с осветлением пигментных пятен, лечением воспалений и разглаживанием тонких линий на лице.

Третиноин — Википедия

Третиноин
ИЮПАК	(2E,4E,6E,8E)-3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid
Брутто-формула	C20H28O2
Молярная масса	300.4412 г/моль
CAS	302-79-4
PubChem	444795
DrugBank	DB00755
АТХ	D10AD01, L01XX14
Связывание с белками плазмы	> 95%
Период полувывед.	0.5-2 hours
Topical, by mouth
Медиафайлы на Викискладе

Третиноин — это форма витамина А в виде карбоновой кислоты, также известен как полностью транс-ретиноевая кислота, или ATRA. Это — ретиноид первого поколения, обычно используемый для лечения угрей и фолликулярного кератоза. Продается в виде кремов или гелей (под торговыми марками Aberela, Airol, Renova, Atralin, Retin-A, Avita, Retacnyl, Refissa, ReTrieve, Tritin и Stieva-A). Наиболее распространенные концентрации — 0,025 %, 0,05 % и 0,1 %. Третиноин также используется для лечения острого промиелоцитарного лейкоза (APL), например как препарат Vesanoid от Roche, также доступного в качестве дженерика.

Несмотря на то, что третиноин активирует три члена ядерных рецепторов ретиноидной кислоты (RAR-альфа, RAR-бета и RAR-гамма), которые могут изменять экспрессию генов, последующий синтез белка и эпителиальный рост и дифференцировку клеток, все ещё не было установлено, опосредованы ли клинические эффекты третиноина активацией рецепторов ретиноевой кислоты и другими механизмами.

Третиноин наиболее часто используется для лечения акне. Это первый ретиноид, разработанный специально для такого использования. Третиноин является наиболее изученным ретиноидом, используемым для лечения фотостарения. Иногда он используется в качестве средства против выпадения волос и входит в состав многих коммерческих продуктов для замедления старения кожи и избавления от морщин. Третиноин также используется для лечения и уменьшения появления растяжек за счет увеличения производства коллагена в коже. Третиноин под маркой Vesanoid используется для лечения, по меньшей мере, одной из форм рака (острый промиелоцитарный лейкоз, называемый также острый миелоидный лейкоз подтипа М3), как правило, совместно с другими лекарственными препаратами, вызывая дифференцировку незрелых промиелоцитов (то есть их превращение в зрелые промиелоциты). Лейкемия связана с развитием высоко пролиферативных незрелых клеток; ретиноевая кислота обеспечивает функциональное развитие этих клеток, что, в результате, помогает бороться с этой болезнью. Препарат обычно принимают в течение 15 дней каждые три месяца в дозе около 8-10 10 мг капсул в день.

Успешное лечение Третиноином острого промиелоцитарного лейкоза (APL) является прорывом в лечении APL, поскольку большинство случаев APL связано с хромосомной транслокацией хромосом 15 и 17, что приводит к генетическому слиянию гена рецептора ретиноевой кислоты (RAR) с геном промиелоцитарного лейкоза (PML). Белок PML-RAR отвечает за предотвращение дифференцировки незрелых миелоидных клеток в более зрелые клетки. Такая дифференцировка, как полагают, вызывает развитие лейкемии. ATRA действует на PML-RAR, устраняя возможность такой дифференцировки, в результате чего незрелые промиелоциты дифференцируются в нормальные зрелые клетки крови, и таким образом, уменьшается количество промиелоцитов.

При использовании третиноина на пораженных участках кожи могут наблюдаться сухость или повышенная чувствительность к солнечному свету. У более чувствительных пациентов могут также проявляться такие побочные эффекты, как покраснение, шелушение, зуд и жжение кожи. Лучше всего использовать третиноин, постепенное увеличивая частоту и количество принимаемого вещества, так как это будет способствовать адекватному приспособлению кожи к препарату. При прохождении курса лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность и следовать рекомендациям своего врача. При приеме этого продукта может наблюдаться повышение риска солнечных ожогов; при его приеме следует соблюдать осторожность (загорать в тени, использовать солнцезащитный крем и т. д.), чтобы защитить обработанную им кожу от чрезмерного ультрафиолетового излучения. Поскольку использование третиноина может вызывать истончение кожи, пациентам, использующим препарат, настоятельно рекомендуется воздержаться от восковой депиляции. Иначе вместе с воском человек рискует удалить и верхний уровень эпителия (кожи), в результате чего на несколько дней ноги будут красными, воспаленными и чувствительными к боли. Использование пинцета или эпиляция является более предпочтительным вариантом для удаления волос. Рекомендуемый срок для начала восковой депиляции после использования третиноина варьируется в различных источниках, и составляет от пяти дней до трех месяцев. Пациентам следует проконсультироваться с косметологом и дерматологом, чтобы обсудить лучшие варианты удаления волос во время или после использования третиноина.

У пациентов с острой промиелоцитарной лейкемией может возникать осложнение — синдром ретиноевой кислоты. Это заболевание связано с развитием диспноэ, лихорадки, увеличением веса, периферическим отеком и лечится дексаметазоном. Этиология синдрома ретиноевой кислоты связана с синдромом повышенной проницаемости капилляров в результате высвобождения цитокинов из дифференцирующих промиелоцитов.

Вещество является тератогеном, следовательно, может вызывать врожденные дефекты. Испытания показали увеличение аномалий плода черепа у крыс. Беременные женщины или женщины, которые могут или хотят забеременеть, должны избегать любого использования препарата. Его тератогенный эффект вызван влиянием экзогенной ретиноевой кислоты на сигнализацию эндогенной ретиноевой кислоты, которая играет важную роль в формировании развивающегося эмбриона. Однако риски использования третиноина для плода ограничены.

В исследовании, опубликованном в Европейском журнале респираторных заболеваний в 2002 году, было высказано предложение, что третиноин может ликвидировать последствия эмфиземы у мышей, возвращая эластичность (и регенерацию легочной ткани через посредничество гена) в альвеолы. Исследователи предположили, что тренионин может оказаться перспективным средством для лечения эмфиземы у человека. Тем не менее, в ходе последующего исследования 2006 года были обнаружены убедительные результаты («не окончательная клиническая польза») витамина А (ретиноевой кислоты) в лечении эмфиземы у людей. Для того, чтобы сделать окончательные выводы, необходимо провести дальнейшие исследования на этот счет.

Третиноин является ретиноидом, структурно близким к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона изменённых клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей. Отпускается по рецепту.