Салициловая кислота в таблетках от чего: Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Acetylsalicylic acid таб. 500 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. (12549)

Содержание

Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Acetylsalicylic acid таб. 500 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. (12549)

  • 💊 Состав препарата Ацетилсалициловая кислота
  • ✅ Применение препарата Ацетилсалициловая кислота

Сохраните у себя

Поиск аналогов Взаимодействие

Описание активных компонентов препарата Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.06.11

Владелец регистрационного удостоверения:

ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, АО (Россия)

Код ATX: N02BA01 (Ацетилсалициловая кислота)

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

Ph.Eur. Европейская Фармакопея

Лекарственная форма


Ацетилсалициловая кислота

Таб. 500 мг: 10, 20, 30 или 40 шт.

рег. №: ЛС-001533 от 21. 01.11 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацетилсалициловая кислота


10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС

Фармако-терапевтическая группа: НПВП

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. В высоких дозах стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах). Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может вызвать эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания активных веществ препарата Ацетилсалициловая кислота

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль), альгодисменорея.

Открыть список кодов МКБ-10

M79.1Миалгия
M79.2Невралгия и неврит неуточненные
N94.4Первичная дисменорея
N94.5Вторичная дисменорея
R50Лихорадка неясного происхождения
R51Головная боль
R52.0Острая боль
R52.2Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Разовая доза — от 250 мг до 1 г, суточная — от 250 мг до 3 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона), «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, кровотечения, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, печеночная недостаточность тяжелой степени, активное заболевание печени, портальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), дефицит витамина К, сочетанное применение метотрексата в дозе ≥15 мг/нед. , одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе >3 г/сут, синдром Рейе, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

С осторожностью

Подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе <3 г/сут, прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., ациклические маточные кровотечения, гиперменоррагия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности, активном заболевании печени, при портальной гипертензии.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.


Сохраните у себя

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код Ацетилсалициловая кислота. Описание препарата в справочнике Видаль.

Аспирин в консервации: польза или вред, влияние на организм

А вы слышали о том, что консервация с аспирином очень вредна для здоровья? Или о том, что такой недуг как пиелонефрит может быть связан с заготовками на зиму? Читайте нашу статью и вы узнаете: насколько длительный приём ацетилсалициловой кислоты может быть губителен для организма и какие существуют ТОП-4 аналога аспирина для солений.

Обновлено: 

  • Зачем аспирин в консервации?
  • Что случится с организмом, если питаться консервацией с аспирин
  • Какие есть безопасные, но не менее эффективные аналоги ацетилсалициловой кислоты?

«Употребление консервации с аспирином не безопасно для организма» — как раз таким образом звучит призыв врачей к хозяйкам, которые тоннами закатывают соленья на зиму и кладут в каждую банку по таблетке ацетилсалициловой кислоты. Но предупредить не значит донести. Поэтому мы подробно объясним, в чем же вред аспирина при консервации и как употребление таких домашних консервов сказывается на органах и тканях. Теперь вы точно будете знать, что происходит с вашим телом.

Зачем аспирин в консервации?

Аспирин в консервации используют еще с советских времен. Тогда это было одно из наиболее популярных средств, ведь обезболивающие таблетки копеечные и есть в аптечке в каждом доме.

Зачем нужен аспирин в консервации? Для уничтожения бактерий и непосредственно самой консервации — продукт долгое время не портится и сохраняет свои вкусовые и качественные свойства.

Чем, по сути, является аспирин? Это ацетилсалициловая кислота, которая, как и любые другие органические кислоты, создает кислую среду. А такая среда губительна для микроорганизмов. За счет возникновения условий, непригодных для обитания микробов, как раз и становится возможна консервация — то есть, сохранение продукта в неизменном виде на долгое время. Вот и стоят огурцы и помидоры в погребе годами.

Ацетилсалициловая кислота здорово справляется со своей задачей. Но лекарство остается лекарством. У него есть противопоказания и побочные эффекты, которые при регулярном и длительном поступлении вещества в организм, становятся просто неизбежными.

В медицине аспирин является НПВС (нестероидным противовоспалительным средством) и используется для обезболивания, снижения повышенной температуры и разжижения крови.

Но, как и следует предположить, при длительном поступлении в организм даже в небольшой дозировке, любое лекарственное средство вызывает порой необратимые изменения. И аспирин не исключение.

С целью уберечь людей от неправомерного использования препарата ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) выдала запрет на использование ацетилсалициловой кислоты при консервировании. Целью запрета является ограничение использования лекарства в промышленном производстве. Но хозяйкам, которые заготавливают соленья, тоже нужно к нему прислушаться.

Что случится с организмом, если питаться консервацией с аспирин

Вредны ли помидоры с аспирином? Да. Особенно, если употребляющий их человек относится к группе риска возникновения побочных эффектов. Вред от ежедневного употребления аспирина доказала международная группа ученых из Аввстралии и США, которая провела исследование, делающее предпосылки к тому, что аспирин может вызывать кровотечения и рак. Результаты исследования были опубликованы в журнале The New England Journal of Medicine.

Противопоказаниями для «аспириновой» консервации являются следующие факторы:

  • беременность;

  • период лактации;

  • бронхиальная астма;

  • диатез;

  • заболевания ЖКТ, особенно эрозивного характера;

  • аллергические реакции в анамнезе;

  • нарушения функции печени;

  • нарушения функции почек;

  • повышенная чувствительность к препарату.

Также не следует забывать, что у детей ацетилсалициловая кислота вызывает синдром Рея и им она противопоказана. Конечно, в консервации ее количество не так велико, однако не следует рисковать здоровьям ребенка. 

Даже у здорового человека при длительном употреблении аспирина могут возникнуть побочные эффекты.

Дело в том, что ацетилсалициловая кислота — это производное салициловой кислоты. А салициловая кислота — производное вещество от фенола. Фенол токсичен для человека — это, по сути, яд.

Поэтому при чрезмерном увлечении консервами с аспирином могут развиваться серьезные осложнения . Например:

  1. Пиелонефрит. Из-за того, что рассол содержит продукты расщепления лекарства, которые выводятся через почки, при длительном воздействии возникает их поражение.

  2. Эрозивные патологии желудка и кишечника, кровотечения в ЖКТ. Токсины, возникающее в процессе распада салициловой кислоты, разъедают стенки кишечника и желудка, что и становится причиной эрозий и язв.

  3. Аллергические реакции. Аспирин очень аллергенен. При постоянном употреблении и поступлении больших доз возникает аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту. В дальнейшем принятие одной таблетки от головной боли может стать причиной аллергии.

Появление любого из этих побочных эффектов является причиной навсегда отказаться от использования препарата.

Именно поэтому консервация с аспирином не является полезной.

Какие есть безопасные, но не менее эффективные аналоги ацетилсалициловой кислоты?

На самом деле, консервация огурцов и помидоров может обойтись и без ацетилсалициловой кислоты. Для этого подойдет любая другая кислота.

И традиционная, и современная кулинария предлагают множество безопасных вариантов для заготовок на зиму, которые будут не менее эффективными консервантами.

К таким относятся:

Данные натуральные консерванты ничуть не хуже аспирина, но при этом не вызывают таких побочных эффектов. Однако людям с диабетом, язвой желудка, гастритом с повышенной  кислотностью и гипертонией все равно не рекомендуется употреблять настолько кислые продукты. 

Вместо них в консервацию можно класть семена горчицы, они помогают сохранить форму и привлекательный внешний вид огурцам, помидорам и другим овощам. Их следует добавлять строго в тех пропорциях, которые указаны в рецепте, иначе они могут придавать горечь консервированным продуктам. 

Также читайте о том, что происходит с организмом во время летней жары. Это буквально коллапс! Оказывается, высокие температуры могут стать причиной не только теплового удара, но и чего похуже. А неблагоприятная для организма температура начинается далеко не с 30 градусов. Но есть 5 способов пережить жару легко даже вдали от кондиционера.

Кстати, считается, что летом настоящим спасением для кожи становится солнцезащитный крем с SPF. Косметологи в один голос рекомендуют пользоваться кремами для лица с SPF-фильтром. Но мы, команда Медмарета Аптека24, задались вопросом, действительно ли солнцезащитные крема настолько полезны и оказывают такую эффективную защиту? И мы выяснили, что все не совсем так, как нам преподносится в  рекламе. Чтобы узнать больше, читайте нашу статью о том, что такое SPF и как правильно выбрать солнцезащитный крем, чтобы он действительно приносил пользу.

apteka24.ua — первая интернет-аптека, которой можно доверять.

 

Источники

Aspirin / Drags.com 

Аспірин / Державний реєстр лікарських засобів України 

Effect of Aspirin on All-Cause Mortality in the Healthy Elderly / The New England Journal of Medicine

Toxicological Profile for Phenol / ATSDR

Uses, benefits, and risks of aspirin / MedicalNewsToday

Aspirin for pain relief / NHS

Aspirin Tablet / WebMD

 

Отказ от ответственности

apteka24.ua предоставляет исчерпывающую и надежную информацию по вопросам медицины, здоровья и благополучия, однако постановка диагноза и выбор методики лечения могут осуществляться только вашим лечащим врачом! Самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья. apteka24.ua не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования пользователями apteka24. ua информации, размещенной на сайте.

Салициловая кислота (аспирин) — StatPearls

Непрерывное обучение

Салицилаты доступны с начала 1900-х годов. В этом упражнении описываются показания, механизм действия, методы введения, важные побочные эффекты, противопоказания и мониторинг салициловой кислоты, поэтому поставщики могут направлять терапию пациентов при лечении указанных состояний в составе межпрофессиональной команды.

Цели:

  • Определите механизм действия салициловой кислоты.

  • Опишите возможные побочные эффекты салициловой кислоты.

  • Ознакомьтесь с многочисленными состояниями, при которых показана терапевтическая помощь салициловой кислоты.

  • Объясните важность улучшения координации помощи межпрофессиональной командой для обеспечения безопасного использования салициловой кислоты.

Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания

Салицилаты получают из коры ивы. Известно, что еще 4000 лет назад шумеры использовали средства, полученные из ивы, для облегчения боли.[1] Гиппократ использовал его для лечения боли и лихорадки. Он даже использовал заваренный из него чай для облегчения боли во время родов.

В ходе первого в своем роде клинического испытания 1763 года преподобный Эдвард Стоун изучал влияние порошка коры ивы на лечение лихорадки. Примерно 100 лет спустя воздействие порошка коры ивы было изучено при остром ревматизме.

В 1828 году профессор Иоганн Бюхнер использовал салицин, латинское слово для обозначения ивы. Анри Леру использовал его для лечения ревматизма после выделения его в кристаллической форме в 1829 году. В 1800-х годах Heyden Chemical Company первой начала массово производить салициловую кислоту в промышленных масштабах. Не было до 1899, когда модифицированная версия под названием ацетилсалициловая кислота была зарегистрирована и продана компанией Bayer под торговым названием аспирин.

Несмотря на то, что он был доступен с начала 1900-х годов, его реальный способ действия не был известен до конца 1970-х годов.

Некоторые из показаний для использования аспирина следующие: [2] [3]

  • Разное зрелище

  • ПРОФИКЛИС ПРОФИЛАРИСА

  • РИСКОВОЙ СПОРНИТ

  • 9004.0005

  • Colorectal cancer

  • Fever

  • Ischemic stroke

  • Ischemic stroke: Prophylaxis

  • Myocardial infarction

  • Myocardial infarction: Prophylaxis

  • Osteoarthritis

  • Pain

  • Процедуры реваскуляризации: профилактика

  • Ревматоидный артрит

  • Системная красная волчанка

Механизм действия

Аспирин является ингибитором циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1). Это модификатор ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). [4] В отличие от других НПВП (ибупрофен/напроксен), которые обратимо связываются с этим ферментом, связывание аспирина необратимо.[5] Он также необратимо блокирует тромбоксан А2 на тромбоцитах, предотвращая агрегацию тромбоцитов.[6][7]

Исследователи предполагают, что из-за блокирования пути ЦОГ арахидоновые кислоты переходят в путь липоксигеназы. Производство противовоспалительных липоксинов происходит в результате модификации простагландин-эндопероксидсинтазы (PTGS2), также называемой ЦОГ-2, что приводит к производству липоксинов, большинство из которых обладают противовоспалительным действием. Эти соединения называются активируемыми аспирином липоксинами, резолвинами, запускаемыми аспирином, и марезинами, запускаемыми аспирином.

Введение

Аспирин можно вводить перорально, ректально и внутривенно (IV).

Он доступен в различных дозировках, самая низкая из которых составляет 81 мг, также называемая детским аспирином.

  • Таблетка: 325 мг, 500 мг

  • Таблетка с задержкой высвобождения: 81 мг, 325 мг, 500 мг, 650 мг

  • Жопывание: 81 мг

  • Suppository, 60 MG, 12014 MG, 12014. , 200 мг, 300 мг, 600 мг

  • Внутривенно: 250 мг, 500 мг

Фармакокинетика [8]

Всасывание аспирина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) зависит от состояния препарата. При употреблении в виде жидкого препарата он быстро всасывается, в отличие от таблеток. Его гидролиз дает салициловую кислоту. Салициловая кислота имеет узкое терапевтическое окно. Если его поддерживать в этом узком диапазоне, он обеспечивает соответствующий противовоспалительный эффект.

Абсорбция аспирина чувствительна к pH на уровне тонкой кишки. Всасывание через тонкий кишечник выше, чем через желудок при том же диапазоне рН. При pH 3,5 или 6,5 абсорбция аспирина в кишечнике выше, чем абсорбция соединения в желудке. Желудок не всасывает аспирин при рН 6,5.

Выведение салицилатов происходит двумя путями: с образованием салицилуровой кислоты и салицилфенольного глюкуронида. Салициловая кислота выводится почками, что может быть усилено повышением рН мочи. Лекарства, такие как антациды, могут увеличить почечный клиренс, поскольку они повышают рН мочи. Он может пересекать гематоплацентарный барьер. Он также экспрессируется в грудном молоке.

Фармакодинамика

Почти 90% ингибирования ЦОГ может быть достигнуто при введении от 160 до 325 мг аспирина. Эти эффекты длятся от 7 до 10 дней, что обычно соответствует продолжительности жизни тромбоцитов. Ингибирование простациклина может быть достигнуто при использовании более высоких доз. Это торможение происходит в эндотелиальных клетках сосудов.

Побочные эффекты

Аспирин прошел несколько метаанализов, которые предполагают, что аспирин снижает риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий у пациентов с диабетом без сердечно-сосудистых заболеваний, а также вызывает тенденцию к более высокому уровню кровотечений и желудочно-кишечных осложнений. 10][11][12]

Наиболее распространенным побочным эффектом аспирина является желудочно-кишечное расстройство, варьирующееся от гастрита до желудочно-кишечного кровотечения. [13]

Гиперчувствительность

Повышенная чувствительность к НПВП распространена среди населения в целом. Ставка составляет от 1% до 2%. Симптомы могут быть легкими, от простой сыпи до ангионевротического отека и анафилаксии. У пациентов с астмой или хроническим риносинуситом распространенность этих аллергических симптомов может достигать 26%. Если это сопровождается полипами в носу и воспалением дыхательных путей с эозинофилами, это называется аспириновой триадой. Респираторное заболевание, обостряемое НПВП (НЭРБ) — новый термин, связанный с этим синдромом из-за воспаления слизистой оболочки верхних и нижних дыхательных путей.

Синдром Рея 

Синдром Рея, названный в честь австралийского патологоанатома доктора Р. Д. Рея, был впервые описан в 1963 году. Это редкое, но фатальное состояние с расчетным уровнем смертности от 30% до 45%. Это форма энцефалопатии, вторичная по отношению к жировым изменениям в здоровой печени. Клиническая картина синдрома Рея представляет собой вирусную инфекцию верхних дыхательных путей у детей и одновременное применение аспирина для лечения лихорадки. Считается, что митохондриальное повреждение, вторичное по отношению к предшествующему вирусному заболеванию, является первым ударом как по печени, так и по мозгу. Аспирин или аналогичные соединения обеспечивают второй удар, завершающий синдром. Заболеваемость резко снизилась благодаря большей информированности и использованию ацетаминофена для лечения лихорадки у детей вместо аспирина.[14]

Несмотря на то, что связь между аспирином и синдромом Рейе существует, некоторые авторы утверждают, что на момент постановки диагноза уровни салицилатов не проверялись рутинно, не проводились биопсии и не исключались генетические/врожденные нарушения метаболизма.

Внутримозговое кровоизлияние

Аспирин повышает риск внутричерепного кровотечения (ОР = 1,65; 95% ДИ от 1,06 до 5,99) по сравнению с плацебо.

Противопоказания

Людям с аллергией на ибупрофен не следует принимать аспирин из-за перекрестной реактивности. Пациенты с астмой должны быть осторожны, если у них астма или известный бронхоспазм, связанный с приемом НПВП.

Аспирин повышает риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, уже страдающих язвенной болезнью или гастритом. Риск кровотечения все еще присутствует даже без этих условий, если есть сопутствующее употребление алкоголя или если пациент принимает варфарин. Пациентам с врожденными коагулопатиями, такими как гемофилия, следует избегать применения всех салицилатов. При приобретенном диатезе, например, при лихорадке денге или желтой геморрагической лихорадке следует избегать применения аспирина.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы подвержены риску острой внутрисосудистой гемолитической анемии. Многие факторы могут спровоцировать эти гемолитические эпизоды. Аспирин является одной из таких известных причин.

Избегайте использования аспирина у детей, страдающих вирусной инфекцией, чтобы избежать синдрома Рея.[14]

Мониторинг

Терапевтический индекс и токсические дозы

Терапевтические дозы аспирина составляют от 150 до 300 мкг/мл (салицилат).

Уровни токсичности: более 300 мкг/мл

Время: от 1 до 3 часов после приема дозы

Время достижения устойчивого состояния: от 5 до 7 дней дозы до 70-140 мг/дл при острой токсичности. Из-за замедленного всасывания некоторых препаратов уровни следует проверять через 4 часа после употребления и каждые последующие 2 часа, пока не будут достигнуты максимальные уровни.

Лечение должно быть индивидуальным на основе симптоматики, а также уровней.

В большинстве случаев контроль уровня аспирина не требуется. Для некоторых заболеваний исходный уровень креатинина в сыворотке, а также уровни лекарств в сыворотке, если у пациентов есть взрослый или ювенильный ревматоидный артрит, болезнь Кавасаки или артрит/плеврит.

Токсичность

У пациентов с отравлением аспирином может наблюдаться множество симптомов. Симптомами легкой интоксикации могут быть, помимо прочего, шум в ушах, головокружение, вялость, тошнота и рвота.[15] При более тяжелой токсичности признаки и симптомы включают гипертермию, тахипноэ, ведущее к респираторному алкалозу, метаболический ацидоз с высоким анионным интервалом, гипокалиемию, гипогликемию, судороги, кому и отек мозга. Смерть обычно наступает из-за сердечно-легочного отека, вторичного по отношению к отеку легких.

Лечение токсичности салицилатов основано на концентрации салицилатов, кислотно-щелочном состоянии, объемном состоянии, электролитах, обеззараживании желудочно-кишечного тракта, защите дыхательных путей и респираторном статусе, а также усиленном выведении.[18]

Острота воздействия, тип препарата, совместное проглатывание, сопутствующие заболевания и клиническое состояние пациента могут влиять на уровни салицилатов в сыворотке. Из всего этого, в частности, кислотно-щелочной статус может больше всего влиять на то, как лекарство обрабатывается организмом. Следовательно, начальный и последующие уровни рекомендуются для оценки траектории. Различные лаборатории могут по-разному сообщать об уровнях салицилатов. Следует обратить внимание на единицы концентрации салицилата. Преобразование выглядит следующим образом:

  • 100 миллиграмм на децилитр (мг/дл) равны

  • 1000 миллиграммов на литр (мг/л), или

  • 7,24 миллимола на литр (ммоль/л)

9000

: нарисование. уровни салицилата, чтобы показать, что уровни снижаются и, таким образом, также установить снижение абсорбции.

Аспирин вызывает метаболический ацидоз с высоким анионным интервалом и респираторный алкалоз. Высокий анионный интервал возникает из-за добавления салициловой кислоты, а также образования молочной кислоты (из-за разобщения окислительного фосфорилирования, вызывающего анаэробное дыхание). Респираторный алкалоз обусловлен прямым раздражением дыхательного центра. Ацидемия ухудшает симптоматику. Салицилат существует в крови как в ионизированной, так и в незаряженной форме. Ацидемия переводит салицилат из его ионизированной формы в неионизированную, делая его более липофильным и обеспечивая повышенное проникновение в центральную нервную систему (ЦНС). Объемный статус и мониторинг электролитов имеют первостепенное значение, поскольку утилизация глюкозы мозгом увеличивается в условиях аспириновой токсичности, даже когда уровень глюкозы в сыворотке крови нормальный. Гипокалиемия усугубляет ацидемию, и, следовательно, может потребоваться добавка.

Подщелачивание мочи можно осуществить путем капельного введения бикарбоната (3 ампулы по 50 мэкв/50 мл, всего 150 мэкв в 1000 мл D5W). Однако это может усугубить гипокалиемию, поэтому требуется особое внимание к добавкам калия.

Активированный уголь и/или промывание кишечника рекомендуются как при остром, так и при хроническом приеме внутрь из-за наличия на рынке препаратов пролонгированного действия. На фоне ухудшения психического состояния необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать аспирационной пневмонии.

Защита дыхательных путей может потребоваться в случае ухудшения психического состояния или острого повреждения легких.

Поддержание щелочного pH важно для предотвращения токсичности ЦНС. Этого можно достичь, увеличив минутную вентиляцию, чтобы избежать задержки углекислого газа (CO2). Капельницы с бикарбонатом можно использовать для достижения рН не выше 7,5 в процессе интубации.

Гемодиализ является эффективным методом лечения интоксикации салицилатами. Как только фракция, связанная с белком, насыщается, удаление свободной фракции эффективно посредством диализа. Благодаря такой эффективности клиренс салицилата сокращается до часов, а не дней.

Перитонеальный диализ не обеспечивает эффективного удаления салицилата. Показания к гемодиализу следующие:

Любая нейротоксичность (звон в ушах, кома, судороги) любого уровня

  • Почечная недостаточность (поскольку препарат должен выводиться почками)

  • Острый отек легких

  • Сердечно-сосудистые нарушения, включая перегрузку объемом

    • Гемодиализ не только выводит лекарство из кровотока, но также восстанавливает внутренний кислотно-щелочной и электролитный баланс.

    Улучшение результатов медицинских бригад

    Аспирин доступен без рецепта и обычно вызывает передозировку у детей. Лекарство следует хранить в закрытом шкафу в недоступном для детей месте. Учитывая его широкую доступность, потенциальные побочные эффекты, терапевтическое применение и потенциальное взаимодействие, все члены межпрофессиональной медицинской бригады должны знать, когда пациенты используют аспирин, а также контролировать и консультировать пациента для оптимизации терапевтических результатов и предотвращения любых потенциальных побочных эффектов салициловой кислоты. В эту межпрофессиональную команду входят все врачи (MD, DO, NP, PA), медсестры и фармацевты, которым необходимо иметь доступ к одной и той же информации о пациенте, координировать свою деятельность и открыто делиться информацией, чтобы пациент получал наилучшее медицинское обслуживание. , включая то, как используется аспирин. [Уровень 5]

    Контрольные вопросы

    • Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

    • Комментарий к этой статье.

    Ссылки

    1.

    Тавфик Н., Махмуд М.Ф., Хамдан Д.И., Собех М., Фарраг Н., Винк М., Эль-Шазли А.М. Фитохимия, фармакология и лекарственное использование растений рода Salix : обновленный обзор. Фронт Фармакол. 2021;12:593856. [Бесплатная статья PMC: PMC7908037] [PubMed: 33643045]

    2.

    Лю Н., Мэтьюз А., Суонсон Дж., Мхаскар Р., Мэтьюз А., Аюби Н., Мирза А.С. Применение аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у незастрахованного населения. SAGE Open Med. 2020;8:2050312120938224. [Бесплатная статья PMC: PMC7328214] [PubMed: 32647578]

    3.

    Лекарства от остеоартрита. Med Lett Drugs Ther. 2020 апр 20;62(1596):57-62. [PubMed: 32324175]

    4.

    Циммерманн П., Кертис Н. Влияние аспирина на чувствительность к антибиотикам. Экспертное мнение по этим целям. 2018 ноябрь;22(11):967-972. [PubMed: 30244614]

    5.

    База данных по лекарствам и лактации (LactMed®) [Интернет]. Национальный институт детского здоровья и развития человека; Bethesda (MD): 16 августа 2021 г. Кора ивы. [PubMed: 30000964]

    6.

    База данных по лекарствам и лактации (LactMed®) [Интернет]. Национальный институт детского здоровья и развития человека; Bethesda (MD): 16 августа 2021 г. Салицилат холина-магния. [PubMed: 30000947]

    7.

    База данных по лекарствам и лактации (LactMed®) [Интернет]. Национальный институт детского здоровья и развития человека; Bethesda (MD): 16 августа 2021 г. Salsalate. [PubMed: 30000946]

    8.

    Кристиансен М., Гроув Э.Л., Хвас А.М. Современное клиническое использование аспирина: механизмы действия, современные концепции, нерешенные вопросы и перспективы на будущее. Семин Тромб Гемост. 2021 Октябрь;47(7):800-814. [PubMed: 34130339]

    9.

    База данных по лекарствам и лактации (LactMed®) [Интернет]. Национальный институт детского здоровья и развития человека; Bethesda (MD): 20 сентября 2021 г. Аспирин. [В паблике: 30000255]

    10.

    Ханда О., Такаяма С., Мукаи Р., Суяма Ю., Мадзима А., Фукуи А., Омацу Т., Наито Ю. Обзор механизма и профилактики повреждения тонкой кишки, вызванного ацетилсалициловой кислотой. . Свободный Радик Рез. 2018 дек;52(11-12):1266-1270. [PubMed: 29611728]

    11.

    Kosinski P, Sarzynska-Nowacka U, Fiolna M, Wielgos M. Практическое использование ацетилсалициловой кислоты в эпоху испытаний ASPRE. Обновление и обзор литературы. Гинекол пол. 2018;89(2):107-111. [PubMed: 29512816]

    12.

    Navaratnam K, Alfirevic Z, Pirmohamed M, Alfirevic A. Насколько важно соблюдение режима приема аспирина при оценке эффективности низких доз аспирина? Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2017 дек; 219:1-9. [PubMed: 2

    12]

    13.

    Weltermann T, Schulz C, Macke L. Влияние часто назначаемых лекарств на риск рака желудка. Best Pract Res Clin Gastroenterol. 2021 март-апрель;50-51:101741. [В паблике: 33975680]

    14.

    Маунт М., Тольцис П. 50 лет назад в Журнале педиатрии: аспирин и синдром Рея. J Педиатр. 2020 июль; 222:192. [PubMed: 32586522]

    15.

    Бланка-Лопес Н., Перес-Альзате Д., Канто Г., Бланка М. Практический подход к лечению гиперчувствительности к НПВП. Эксперт преподобный Клин Иммунол. 2017 ноябрь;13(11):1017-1027. [PubMed: 28893093]

    16.

    Kristensen DM, Mazaud-Guittot S, Gaudriault P, Lesné L, Serrano T, Main KM, Jégou B. Использование анальгетиков — распространенность, биомониторинг, эндокринные и репродуктивные эффекты. Нат Рев Эндокринол. 2016 июль; 12 (7): 381-93. [PubMed: 27150289]

    17.

    Patrignani P, Patrono C. Ингибиторы циклооксигеназы: от фармакологии к клиническим показаниям. Биохим Биофиз Акта. 2015 апрель; 1851 (4): 422-32. [PubMed: 25263946]

    18.

    McEvoy L, Carr DF, Pirmohamed M. Фармакогеномика НПВП-индуцированной токсичности верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Фронт Фармакол. 2021;12:684162. [Бесплатная статья PMC: PMC8256335] [PubMed: 34234675]

    19.

    Dizon K, Ng PCK, Battistella M. Ретроспективное исследование использования антитромботической терапии в амбулаторном отделении гемодиализа. Дж. Клин Фарм Тер. 2021 Октябрь;46(5):1387-1394. [PubMed: 34129239]

    Салициловая кислота — список брендов от лекарств. Comm

    Химическая формула: C7H6O3
    DrugBank ID: DB00936
    ATC: . BANBA4, , DB00936
    ATC: .BAR4, DB00936
    ATC: , DB00936
    ATC.

    Приведенная ниже информация относится к продуктам, доступным в США , которые содержат салициловую кислоту .

    Продукты, содержащие салициловую кислоту

    салициловая кислота для местного применения

    Торговые марки: Compound W, очищающее мыло с салициловой кислотой, средство для удаления бородавок, Acnex, Mosco Corn & Callus Remover
    Классы лекарственных средств: местные средства от прыщей, местные кератолитики

    Салициловая кислота для местного применения используется для лечения:

    • Акне
    • Перхоть
    • Дерматологические заболевания
    • Бородавки

    Многокомпонентные препараты, содержащие салициловую кислоту

    аммонизированная ртуть/салициловая кислота для местного применения

    Торговое название: Emersal
    Класс лекарств: разные средства для местного применения

    бензойная кислота/салициловая кислота для местного применения

    Торговое название: Whitfields Ointment
    Класс препаратов: противогрибковые препараты для местного применения

    Бензойная кислота/салициловая кислота для местного применения используется для лечения:

    • Дерматологических заболеваний

    Бензоилпероксид/салициловая кислота для местного применения

    Торговые названия: Cleanse & Treat Plus, Cleanse & Treat, BeyondClear, Inova 4/1, Inova 8/2
    Класс препаратов: средства от прыщей для местного применения

    Бензоилпероксид/салициловая кислота для местного применения используется при лечении:

    • Акне

    кантаридин/подофилловая смола/салициловая кислота для местного применения

    Кантаридин/подофилловая смола/салициловая кислота для местного применения используется для лечения:

    • бородавок

    циметидин/лидокаин/салициловая кислота для местного применения

    Торговое название: Guanendrux
    Класс лекарств: средства от прыщей для местного применения

    каменноугольная смола/молочная кислота/салициловая кислота для местного применения

    Торговое название: SLT
    Класс лекарств: разные средства для местного применения

    Каменноугольная смола/салициловая кислота для местного применения

    Торговые названия: X-Seb T Pearl, X-Seb T Plus
    Класс лекарств: разные средства для местного применения

    Каменноугольная смола/салициловая кислота для местного применения используется для лечения:

  • Псориаз
  • Себорейный дерматит

    • Каменноугольная смола/салициловая кислота/сера для местного применения

    Торговые названия: Sebutone, Ala Seb T, Pazol XS
    Класс лекарств: различные средства для местного применения

    Каменноугольная смола/салициловая кислота/сера для местного применения используется для лечения:

    • Псориаза

    Доксициклин/салициловая кислота Актуальность

    .