Токсикологические группы лекарственных средств классификация: Принадлежность лекарственных средств к токсикологическим группам. — КиберПедия – Лекарственные средства — это что? Их классификация по группам

Принадлежность лекарственных средств к токсикологическим группам. — КиберПедия

1. Омнопон – наркотическое средство списка II (пост. Прав. РФ № 681)

2. Фенобарбитал – сильнодействующее вещество списка 1 (ПП РФ № 964)

3. Нитразепам – сильнодействующее вещество списка 1 (ПП РФ № 964)

4. Феназепам – средство списка Б, транквилизатор

5. Фентанил – наркотическое вещество списка II (пост. Прав. РФ № 681)

6. Кодеин – наркотическое средство списка II (пост. Прав. РФ № 681)

7. Стрихнина нитрат – ядовитое вещество списка 2 (ПП РФ № 964)

8. Атропина сульфат – средство списка А

9. Серебра нитрат – средство списка А

10. Эфедрина гидрохлорид – сильнодействующее вещество списка 1, прекурсор списка IV (ПП РФ № 681)

11. Дигоксин, таблетки – средство списка А

12. Нитроксолин – средство списка Б

13. Платифиллин гидротартрат – средство списка А

14. Теофедрин, таблетки – сильнодействующее средство списка 1(ПП РФ № 964)

15. Морфина гидрохлорид – наркотическое средство списка II (№ 681)

16. Клофелин – сильнодействующее вещество списка 1(ПП РФ № 964)

17. Сомбревин – психотропное средство списка II (пост. Прав. РФ № 681)

18. Тианептин – психотропное вещество списка III (ПП РФ № 681, №427)

19. Натрия оксибутират – психотропное вещество списка III (№ 681)

20. Пахикарпина гидроиодид – средство списка Б

21. Грандаксин – средство списка Б, транквилизатор

22. Амитриптилин – средство списка Б, антидепрессант

23. Димедрол – средство списка Б

24. Калипсол – психотропное вещество списка II (пост. Прав. РФ № 681)

25. Строфантин К – средство списка А

26. Сибазон – сильнодействующее вещество списка 1(ПП РФ № 964)

27. Нероболил – сильнодействующее вещество списка 1 , анаболическийгормон

 

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ

К ТЕСТАМ ПО ТЕМЕ: «ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ РЕЦЕПТОВ»

1 – Б 26 – 8

2 – А 27 – 4

3 – В 28 – 1

4 – Б 29 – 6

5 – Б 30 – 9

6 – 4 31 – 10

7 – 3 32 – 3

8 – 6 33 – 7

9 – 5 34 – 2

10 – 2 35 – 2

11 – 1 36 – 1

12 – 4 37 – 4

13 – 4 38 – 2

14 – 4 39 – 2

15 – 3 40 – 2

16 – 2 41 – 5

17 – 2 42 – 3

18 – 3 43 – 3

19 – 1 44 – 3

20 – 1 45 – 4

21 – 2 46 – 3

22 – 4 47 – 6

23 – 3 48 – 1

24 – 2 49 – 1

25 – 1 50 – 1

51 – 3

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ ПО ТЕМЕ: «БЕСПЛАТНЫЙ И ЛЬГОТНЫЙ ОТПУСК»

1 – 2 14 – 3

2 – 3 15 – А

3 – Г 16 – 3,4

4 – Б 17 – 2,3

5 – 1 18 – 3

6 – 3 19 – 2, 3 7 – 3 20 – 2,3

8 – 2 21 – 2,3

9 – 4 22 – 3

10 – 3 23 – 4

11 – 3 24 – 3

12 – В 25 – 2

13 – 2

ЭТАЛОН ЗАПОЛНЕНИЯ ТАБЛИЦЫ

 

Содержание рецептов	Список	Форма бланка	Особенности оформления рецептов	Срок действия рецепта	Срок хранения рецепта	Нормы отпуска
1. Rp: Phehobarbitali 0,1 Dtd N 12 in tab S. По 1 таб. на ночь	Сильнодейст- вующее вещество списка 1 (ПП РФ № 964)	Ф – 148	Штамп МО, подпись и личная печать врача, печать «Для рецептов»	10 дней	3 года	10-12 тб
2. Rp: Phenasepami 0,001 Dtd N 50 in tab S. По 1 таб.2 раза в день	Список Б	Ф – 107	Штамп МО, подпись и личная печать врача	2 мес.	Гасится штампом «лекарство отпущено»
3.Rp: Sol. Strychnini nitratis 0,1% — 1 ml Dtd N 6 in ampuilis S. По 1 мл подкожно	Ядовитое вещество списка 2 (ПП РФ № 964)	Ф – 148	Штамп МО, подпись и личная печать врача, печать «Для рецептов»	10 дней	3 года
4.Rp: Sol. Omnoponi 1 % — 1 ml Dtd N 5 in ampulis S. По 1 мл при болях	Наркотическое средство списка II ( ПП РФ № 681)	Спец. бланк, им. серийный номер и степень защиты	Штамп МО, подпись и личная печать врача, круглая печать ЛПУ. Количество пишется прописью.	5 дней	10 лет	10 амп
5.Rp: Clophelini 0,075 mg Dtd N 50 in tab S. По 1 таб.2 раза в день	Сильнодейст- вующее вещество списка 1 (ПП РФ № 964)	Ф – 148	Штамп МО, подпись и личная печать врача, печать «Для рецептов»	10 дней	3 года	1 упак.
6. Rp: Ephedrini h|chloridi 0,025 Dtd. N 60 in tab S. По 1 таб.2 раза в день	Сильнодейст- вующее вещество списка 1 (ПП РФ № 964)	Ф – 148	Штамп МО, подпись и личная печать врача, печать «Для рецептов», дополнительная надпись «По спецназначению», заверенная подписью врача и печатью «Для рецептов».	10 дней	3 года	0,6 (в пересчете на субстанцию)

 

7. Rp: Sol. Pilocarpini h|chloridi 2 % — 10 ml D.S. Глазные капли. По 1 кап. 4-6 раз в день в оба глаза — хроническому больному, срок действия рецепта до 1 года, отпуск – ежедекадно.	Список А	Ф – 107	Штамп МО, подпись и личная печать врача, дополнительная надпись «хроническому больному», заверенная подписью врача, его личной печатью, печатью «Для рецептов» с указанием периодичности отпуска и срока действия рецепта	До 1 года	По окончанию срока действия рецепт гасится штампом «рецепт не действител ен»
8.Rp: Sol. Atropini sulfatis 1 % — 1 ml D.S. Глазные капли. По 1 кап. до расширения зрачка	Список А (субстанция)	Ф – 148	Штамп МО, подпись и личная печать врача, печать «Для рецептов»	10 дней	3 года
9.Rp: Spiritus aethylici 70 % — 100,0 D.S. Для обработки кожи перед инъекцией	Подлежит предметноколичественному учету	Ф – 148	Штамп МО, подпись и личная печать врача, печать «Для рецептов». Дополнительная надпись «По спец. назначению», заверенная подписью врача и печатью «Для рецептов»	10 дней	3 года	до 50,0
10.Rp: Sol. Aethylmorpini hydrochloridi 2 % — 10 ml D.S. Глазные капли. По 1 кап. 3 раза в день в левый глаз.	Наркотическое средство списка II ( ПП РФ № 681)	Спец. бланк	Штамп МО, подпись и личная печать врача, печать «Для рецептов»	5 дней	10 лет	0,2

 

 

 

 

П Р И Л О Ж Е Н И Е

 

ПРИЛОЖЕНИЕ № 1

 

Форма

Организация хранения лекарственных препаратов по токсикологическим группам

ГАПОУ «Волгоградский медико-экологический техникум»

 

Руководитель от предприятия __________________________ «____»_____________20____г. __________________________ (оценка прописью) М.П. предприятия

Руководитель от техникума __________________________ «____»_____________20____г. __________________________ (оценка) М.П. техникума

 

ОТЧЕТ

о прохождении производственной практики

поПМ 01Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента

МДК 01.02 Отпуск лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента

 

студента ____ курса_________________________________________________

Ф.И.О.

 

группы ___________

 

по специальности 33.02.01Фармация

Место практики__________________________________________________

 

Продолжительность практики:

с_____________________ по ____________________

 

 

 2018год

 

Оформление отчета

Знакомство с аптекой. Знакомство с товарами аптечного ассортимента, изучение групп лекарственных средств.

Записать в отчетназвание, вид аптечной организации, структуру, штат.

Планирование торгового пространства в аптеке (схема помещения).

Документы, регламентирующие розничную торговлю в аптечных организациях. Виды отпуска аптечных товаров. Перечень товаров, реализуемых через аптечные организации. Общие требования к отпуску лекарственных средств.

Оборудование и оснащение мест продажи. Порядок расчетов с населением через контрольно-кассовые аппараты (указать программное обеспечение).

Изучить группы товаров и записать в отчет. Изучить классификации медицинских и фармацевтических товаров:

ü лекарственных препаратов;

ü лекарственного растительного сырья;

ü биологически-активных добавок;

ü средств по уходу за больными и др.

Краткая характеристика отдельных ассортиментных групп. Выявление особенностей фармацевтических товаров.

Характеристика и виды парафармацевтических товаров.

Знакомство с кодированием товаров: штриховой код, цифровой код; классификаторами.

Ксерокопия обязательного минимума ассортимента лекарственных препаратов, которые должны быть в аптеке.

Перечень лекарственных препаратов отпускаемых по рецептам.

Перечень лекарственных препаратов отпускаемых без рецептов.

Перечень ЖНВЛП.

Прием товара, приемочный контроль лекарственных препаратов и других товаров аптечного ассортимента, размещение их по местам хранения

Изучить Приказ МЗ РФ № 214 от 16.07.97 «О контроле качества лекарственных средств, изготавливаемых в аптеках».

Проводить приемочный контроль при приеме товара по показателям «Описание»,

«Упаковка», «Маркировка», на соответствие качества сопроводительных документов, в т.ч. документов, подтверждающих качество лекарственных препаратов и товаров аптечного ассортимента. Знакомство с кодированием: штриховой код, цифровой код; классификаторами.

В отчет:

Описать и приложить:

1. Приемка товара, приемочный контроль.

2. Договор с поставщиком.

3. Прайс лист от этой фирмы на этот товар.

4. Сопроводительные документы: накладные, счет-фактуры, документ подтверждающий качество, протокол.

5. Формирование розничной цены.

6. Оформление ценника и стеллажной карты.

7. Размещение на витрине.

Оформить в отчете информацию о забракованных лекарственных препаратах (при наличии). Ксерокопия журнала о забракованных лекарственных препаратах.

Приложить копию документа возврата забракованного товара.

Система контроля качества лекарственных средств и других товаров аптечного ассортимента

Изучение документации, подтверждающей качество лекарственных препаратов, медицинских изделий и других товаров аптечного ассортимента: декларация о соответствии, сертификат соответствия, регистрационное удостоверение, санитарно-эпидемиологическое заключение.

Экспертиза сопроводительных документов.

В отчете оформить группы товаров аптечного ассортимента в соответствии с 61-ФЗ и документы, подтверждающие их качество.

Приложить копии сопроводительных документов на товар.

Организация хранения лекарственных препаратов в соответствии с их физико-химическими свойствами

Изучить законодательные акты и другие нормативные документы, регламентирующие организацию хранения лекарственных средств и других товаров аптечного ассортимента в аптечных организациях.

Изучить устройства и правила эксплуатации помещений хранения, оборудование. Знакомство с правилами хранения лекарственных средств в соответствии с фармакологическими группами, физико-химическими свойствами, способом применения и другими принципами хранения.

Записать правила хранения ЛП в данной аптеке в соответствии ФЗ

Организация хранения лекарственных препаратов по токсикологическим группам

Записать в отчет особенности хранения:

1) наркотических средств;

2) психотропных препаратов;

3) сильнодействующих;

4) не сильнодействующих лекарственных препаратов.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 19 июня 2018; проверки требует 1 правка. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 19 июня 2018; проверки требует 1 правка.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ)
Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия
Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ
Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь
Код C: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Код D: Препараты для лечения заболеваний кожи
Код G: Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
Код H: Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
Код J: Противомикробные препараты для системного использования
Код L: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Код M: Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
Код N: Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Код P: Противопаразитарные препараты, инсектициды и репелленты
Код R: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
Код S: Препараты для лечения заболеваний органов чувств
Код V: Прочие лекарственные препараты

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация — международная система классификации лекарственных средств. Используются сокращения: латиницей АТС (от Anatomical Therapeutic Chemical) или русское: АТХ (анатомо-терапевтическо-химическая). Полное английское название — Anatomical Therapeutic Chemical Classification System; по-русски часто пишут сокращённо — Анатомо-терапевтическая классификация. Классификация ведётся Сотрудничающим центром ВОЗ по методологии статистики лекарственных средств в Осло, Норвегия. Принята Минздравом РФ («Государственный реестр лекарственных средств», МЗ РФ, Москва, 2002).

Основное назначение ATC — представление статистических данных о потреблении лекарственных средств.

АТС подразделяет лекарственные средства на группы, имеющие 5 различных уровней:

• анатомический орган или система;
• основные терапевтические /фармакологические;
• терапевтические/фармакологические;
• терапевтические/фармакологические/основные химические;
• по химической структуре.

Каждая группа в зависимости от уровня имеет буквенный или цифровой код.

В большинстве случаев каждому лекарственному средству присваивается только один АТС-код. Лекарственным средствам, имеющим несколько основных показаний для медицинского применения, может быть присвоено более одного АТС-кода.

7.Особенности хранения лекарственных средств, в соответствии с токсикологическими свойствами и правовой значимостью Безрецептурные лекарственные средства

 

 

Хранение безрецептурных лекарственных средств возможно на открытых полках стеллажей

 

 

Лекарственные средства списка « а »

 

С перечень лекарственных средств списков «А» и «Б» был утвержден Приказом Министерства Здравоохранения РФ № 472 от 31 декабря 1999 г. В мае 2010 года этот приказ был отменен, но хранение лекарственных препаратов списка « А» и « Б » нет.

Последний список лекарственных веществ, отнесенных к спискам «А» и «Б» и определения этих понятий приведены в ГФ X изд. ( 1968 г. ) Приказ МЗ РФ № 388 от 01.11.01 установил, что фармакопея издается 1 раз в 5 лет и действие фармакопейной статьи не может превышать 5 лет. Можно ли в этом случае считать ГФ ( 1968 ) действующим нормативным документом – это вопрос.

В ГФ XII изд. ( 2007 г.) понятий списков «А» и «Б» нет.

Поэтому можно предположить, что принадлежность лекарственных средств к этим спискам для аптечных и оптовых организаций можно определить только по инструкции по применению, так как в соответствии с Федеральным законом № 61 от 12.апреля 2010 г. « Об обращении лекарственных средств» производители

лекарственных средств при их маркировке обязаны указывать условия хранения и условия отпуска лекарственного препарата ( «отпускается без рецепта врача », Список « Б », Список « А » )

 

  Лекарственные средства списка « А » хранятся изолировано, в запирающихся металлических шкафах под замком

 

  На внутренней стороне дверок шкафа должна быть надпись «А»

( «Venena » ) и перечень препаратов списков с указанием высших

разовых и суточных доз

 

  Надписи на штангласах, в которых хранятся лекарственные средства списка «А», должны быть белого цвета на черном фоне и должны быть указаны их высшие разовые и суточные дозы

 

  В рабочее время ключи от металлического шкафа с лекарственными средствами (препаратами) списка «А», находящегося в ассистентской комнате, должны находиться у уполномоченного сотрудника аптечной организации. После окончания рабочего дня шкафы опечатываются или пломбируются, а ключи от них, печать и пломбир должны находиться у руководителя аптечной организации или у лиц, на то уполномоченных приказом по аптечной организации

 

  В дежурных аптеках на ночь оставляются лекарственные средства списков «А» , которые находятся у дежурного сотрудника аптеки в отдельном шкафу, закрытом на замок, в количествах и ассортименте, необходимых для оказания неотложной медицинской помощи. После окончания дежурства этот шкаф опечатывается или пломбируется.

 

  Реактивы, содержащие лекарственные средства списков «А» и находящиеся во время работы на столе провизора-аналитика или провизора-технолога, после окончания работы должны храниться в шкафу под замком.

 

 

Лекарственные средства списка « б »

 

Лекарственные средства Списка « Б » хранятся изолировано в деревянных шкафах под замком

 

На внутренней стороне дверок шкафа, в котором хранятся лекарственные препараты (лекарственные средства) списка «Б» должна быть надпись «Б» («Heroica») и перечень препаратов с указанием высших разовых и суточных доз

 

Надписи на штангласах, в которых хранятся лекарственные средства списка « Б » должны быть красного цвета на белом фоне и указаны их высшие разовые и суточные дозы

 

Деревянные шкафы для хранения лекарственных средств (препаратов) списка «Б» после окончания рабочего дня должны запираться

 

В дежурных аптеках на ночь оставляются лекарственные средства списков «Б», которые находятся у дежурного сотрудника аптеки в отдельном шкафу, закрытом на замок, в количествах и ассортименте, необходимых для оказания неотложной медицинской помощи. После окончания дежурства этот шкаф опечатывается или пломбируется;

 

Реактивы, содержащие лекарственные средства списков «Б» и находящиеся во время работы на столе провизора-аналитика или провизора-технолога, после окончания работы должны храниться в шкафу под замком.

 

 

КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ — Мегаобучалка

Имеются следующие классификации лекарственных средств:

Классификация по алфавиту. Воснову этой классификации положен принцип размещения наименований лекарственных средств в алфавитном порядке (на рус­ском и латинском языках).

Химическая классификация.В основе ее лежит химическая структура лекар­ственных веществ. Например, производные имидазола: бендазол, клотримазол, метронидазол; производные фенотиазина: хлорпромазин, этапиразин; производ­ные метилксантина: кофеин, теофиллин, теобромин. Близкие по химической структуре лекарственные вещества могут оказывать на организм разные эффекты.

Фармакологическая классификация.Она является комбинированной. Соглас­но этой классификации лекарственные средства делятся на разряды — большие блоки, соответствующие системе организма, на которую действует лекарствен­ное средство, например лекарственные средства, действующие на сердечно-со­судистую систему, центральную нервную систему и т.д. Разряды подразделяются на классы. Класс определяет характер фармакологического действия лекарствен­ного средства. Например, разряд «Лекарственные средства, действующие на сер­дечно-сосудистую систему» подразделяется на классы: «Антиаритмические сред­ства», «Кардиотонические средства», «Антигипертензивные (гипотензивные) средства» и др. Классы делятся на группы. Например, класс «Антиаритмические средства» делится на 4 группы: блокаторы натриевых каналов, препараты, замед­ляющие реполяризацию, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов. Группы делятся на подгруппы. Например, группа бета-адреноблокаторов делится на неселективные и селективные. Таким образом, фармакологическая классифи­кация имеет многоступенчатый характер.

Фармакотерапевтическая классификация. Вее основу положены заболевания, при которых применяются конкретные лекарственные средства. Например, «Средства для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной киш­ки», «Средства для лечения бронхиальной астмы». В фармакотерапевтические группы лекарственных средств могут входить препараты, относящиеся к разным разрядам, классам и группам. Фармакотерапевтической классификацией широ­ко пользуются врачи.

Классификация CAS(Chemical Abstracts Service). Представляет собой однознач­ный идентификатор химических субстанций, где определенной химической струк­туре присвоен регистровый номер. Например, номер CAS азитромицина 83905-01-5. Регистровый номер лекарственных веществ включен в фармацевтические и медицинские справочники всего мира.

В этом разделе приводятся сведения об общих зако­номерностях фармакокинетики и фармакодинамики ле­карственных средств. Фармакокинетика — это вса­сывание, распределение в организме, депонирование, биотрансформация (метаболизм) и выведение лекар­ственных веществ (ЛВ). Основными понятиями фарма­кодинамики являются фармакологические эффекты, механизмы действия, локализация действия и виды дей­ствия ЛВ.

Отдельно рассматриваются факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных средств, а также общие закономерности побочного и ток­сического действия лекарственных средств. Кроме того, обсуждаются основные виды лекарственной терапии.

Глава 1

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Фармакокинетические процессы — всасывание, рас­пределение, депонирование, биотрансформация и выве­дение — связаны с проникновением ЛВ через биологи­ческие мембраны (в основном через цитоплазматические мембраны клеток). Существуют следующие способы про­никновения веществ через биологические мембраны: пас­сивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, об­легченная диффузия, пиноцитоз (рис. 1.1).

Пассивная диффузия.Путем пассивной диффузии ве­щества проникают через мембрану по градиенту концен­трации (если концентрация вещества с одной стороны мембраны выше, чем с другой, вещество перемещается через мембрану от большей концентрации к меньшей). Этот процесс не требует затраты энергии. Поскольку био­логические мембраны в основном состоят из липидов, таким способом через них легко проникают вещества, растворимые в липидах и не имеющие заряда, т.е. л и -пофильные неполярные вещества. И напро­тив, гидрофильные полярные соединения непосредствен­но через липиды мембран практически не проникают.

Если Л В являются слабыми электролитами — слабыми кислотами или слабы­ми основаниями, то проникновение таких веществ через мембраны зависит от степени их ионизации, так как путем пассивной диффузии через двойной липид-ный слой мембраны легко проходят только неионизированные (незаряженные) молекулы вещества.

Степень ионизации слабых кислот и слабых оснований определяется:

1) значениями рН среды;

2) константой ионизации (К_а) веществ.

Слабые кислоты в большей степени ионизированы в щелочной среде, а сла­бые основания — в кислой. Ионизация слабых кислот

НА ^ Н⁺+ А~

щелочная среда

Ионизация слабых оснований

ВН⁺^ В + Н⁺

кислая

среда

Константа ионизации характеризует способность вещества к ионизации при определенном значении рН среды. На практике для характеристики способности веществ к ионизации используют показатель рК_а, который является отрицатель­ным логарифмом K_a(-lg K_a). Показатель рК_а численно равен значению рН среды, при котором ионизирована половина молекул данного вещества. Значения рК_а слабых кислот, так же как и слабых оснований, варьируют в широких пределах. Чем меньше рК_а слабой кислоты, тем легче она ионизируется даже при относи­тельно низких значениях рН среды. Так, ацетилсалициловая кислота (рК_а= 3,5) при рН 4,5 ионизирована более чем на 90%, в то же время степень иониза­ции аскорбиновой кислоты (рК_а=11,5) при том же значении рН составляет доли % (рис. 1.2). Для слабых оснований существует обратная зависимость. Чем выше рК_а слабого основания, тем в большей степени оно ионизировано даже при отно­сительно высоких значениях рН среды.

Степень ионизации слабой кислоты или слабого основания можно рассчитать по формуле Гендерсона-Гассельбальха:

Эта формула позволяет определить, какова будет степень проникновения ЛВ (слабых кислот или слабых оснований) через мембраны, разделяющие среды орга­низма с различными значениями рН, например при всасывании Л В из желудка (рН 2) в плазму крови (рН 7,4).

Пассивная диффузия гидрофильных полярных веществ возмож­на через водные поры (см. рис. 1.1). Это белковые молекулы в мембране клеток, проницаемые для воды и растворенных в ней веществ. Однако диаметр водных пор невелик (порядка 0,4 нм) и через них могут проникать только небольшие гид­рофильные молекулы (например, мочевина). Большинство гидрофильных лекар­ственных веществ, диаметр молекул которых составляет более 1 нм, через водные поры в мембране клеток не проходят. Поэтому большинство гидрофильных ле­карственных веществ не проникают внутрь клеток.

Фильтрация— этот термин используют как по отношению к проникновению гидрофильных веществ через водные поры в мембране клеток, так и по отноше­нию к их проникновению через межклеточные промежутки. Фильт­рация гидрофильных веществ через межклеточные промежутки происходит под гидростатическим или осмотическим давлением. Этот процесс имеет существен­ное значение для всасывания, распределения и выведения гидрофильных Л В и зависит от величины межклеточных промежутков.

Так как межклеточные промежутки в различных тканях не одинаковы по ве­личине, гидрофильные ЛВ при различных путях введения всасываются в неоди­наковой степени и распределяются в организме неравномерно. Например, про-

межутки между эпителиальными клетками слизистой оболочки кишечника неве­лики, что затрудняет всасывание гидрофильных Л В из кишечника в кровь.

Промежутки между эндотелиальными клетками сосудов периферических тка­ней (скелетных мышц, подкожной клетчатки, внутренних органов) имеют доста­точно большие размеры (порядка 2 нм) и пропускают большинство гидрофиль­ных Л В, что обеспечивает достаточно быстрое проникновение Л В из тканей в кровь и из крови в ткани. В то же время в эндотелии сосудов мозга межклеточные промежутки отсутствуют. Эндотелиальные клетки плотно прилегают к друг дру­гу, образуя барьер (гематоэнцефалический барьер), препятствующий проникно­вению гидрофильных полярных веществ из крови в мозг (рис. 1.3).

Активный транспортосуществляется с помощью специальных транспортных систем. Обычно это белковые молекулы, которые пронизывают мембрану клетки (см. рис. 1.1). Вещество связывается с белком-переносчиком с наружной сторо­ны мембраны. Под влиянием энергии АТФ происходит изменение конформации белковой молекулы, что приводит к уменьшению силы связывания между пере­носчиком и транспортируемым веществом и высвобождению вещества с внут­ренней стороны мембраны. Таким образом в клетку могут проникать некоторые гидрофильные полярные вещества.

Активный транспорт веществ через мембрану обладает следующими характе­ристиками: специфичностью (транспортные белки избирательно связывают и пе-

реносят через мембрану только определенные вещества), насыщаемостью (при связывании всех белков-переносчиков количество вещества, переносимого че­рез мембрану, не увеличивается), происходит против градиента концентрации, требует затраты энергии (поэтому угнетается метаболическими ядами).

Активный транспорт участвует в переносе через клеточные мембраны таких ве­ществ, необходимых для жизнедеятельности клеток, как аминокислоты, сахара, пиримидиновые и пуриновые основания, железо, витамины. Некоторые гидрофиль­ные лекарственные вещества проникают через клеточные мембраны с помощью активного транспорта. Эти Л В связываются с теми же транспортными системами, которые осуществляют перенос через мембраны вышеперечисленных соединений.

Облегченная диффузия— перенос веществ через мембраны с помощью транс­портных систем, который осуществляется по градиенту концентрации и не требу­ет затраты энергии. Так же, как активный транспорт, облегченная диффузия — это специфичный по отношению к определенным веществам и насыщаемый процесс. Этот транспорт облегчает поступление в клетку гидрофильных полярных веществ. Таким образом через мембрану клеток может транспортироваться глюкоза.

Кроме белков-переносчиков, которые осуществляют трансмембранный перенос веществ внутрь клетки, в мембранах многих клеток есть транспортные белки — Р-гликопротеины, способствующие удалению из клеток чужеродных соединений. Р-гликопротеиновый насос обнаружен в эпителиальных клетках кишечника, в эндотелиальных клетках сосудов мозга, образующих гематоэнцефалический ба­рьер, в плаценте, печени, почках и других тканях. Эти транспортные белки пре­пятствуют всасыванию некоторых веществ, их проникновению через гистогема-тические барьеры, влияют на выведение веществ из организма.

Пиноцитоз(от греч. pino — пью). Крупные молекулы или агрегаты молекул со­прикасаются с наружной поверхностью мембраны и окружаются ею с образова­нием пузырька (вакуоли), который отделяется от мембраны и погружается внутрь клетки. Далее содержимое пузырька может высвобождаться внутри клетки или с другой стороны клетки наружу путем экзоцитоза.